வாய்வழி திட டோஸ் வடிவங்களின் பொதுவான துணைப்பொருட்கள்

திடமான தயாரிப்புகள் தற்போது சந்தையில் மிகவும் பரவலாக விநியோகிக்கப்படும் மற்றும் அதிகம் பயன்படுத்தப்படும் மருந்தளவு வடிவங்களாகும், மேலும் அவை பொதுவாக இரண்டு முக்கிய பொருட்கள் மற்றும் துணைப்பொருட்களைக் கொண்டிருக்கின்றன. Excipients என்றும் அழைக்கப்படும் Excipients, முக்கிய மருந்து தவிர திடமான தயாரிப்புகளில் உள்ள அனைத்து கூடுதல் பொருட்களுக்கான பொதுவான சொல்லைக் குறிக்கிறது. எக்ஸிபீயண்ட்களின் வெவ்வேறு பண்புகள் மற்றும் செயல்பாடுகளின்படி, திடமான தயாரிப்புகளின் துணைப் பொருட்கள் பெரும்பாலும் பிரிக்கப்படுகின்றன: நிரப்பிகள், பைண்டர்கள், சிதைவுகள், லூப்ரிகண்டுகள், வெளியீட்டு கட்டுப்பாட்டாளர்கள் மற்றும் சில நேரங்களில் வண்ணமயமான முகவர்கள் மற்றும் சுவையூட்டும் முகவர்களும் தயாரிப்பின் தேவைகளுக்கு ஏற்ப சேர்க்கப்படலாம். உருவாக்கத்தின் தோற்றத்தையும் சுவையையும் மேம்படுத்த அல்லது சரிசெய்ய.
திடமான தயாரிப்புகளின் துணைப் பொருட்கள் மருத்துவப் பயன்பாட்டிற்கான தேவைகளைப் பூர்த்தி செய்ய வேண்டும், மேலும் பின்வரும் குணாதிசயங்களைக் கொண்டிருக்க வேண்டும்: ① இது அதிக இரசாயன நிலைத்தன்மையைக் கொண்டிருக்க வேண்டும் மற்றும் முக்கிய மருந்துடன் எந்த உடல் மற்றும் இரசாயன எதிர்வினைகளையும் கொண்டிருக்கக்கூடாது; ②இது முக்கிய மருந்தின் சிகிச்சை விளைவு மற்றும் உள்ளடக்க தீர்மானத்தை பாதிக்கக்கூடாது; ③மனித உடலுக்கு தீங்கு இல்லை, தீங்கு விளைவிக்கும், ஐந்து விஷங்கள், பாதகமான எதிர்வினைகள் இல்லை.
1. நிரப்பு (மெல்லிய)
முக்கிய மருந்தின் குறைந்த அளவு காரணமாக, சில மருந்துகளின் டோஸ் சில நேரங்களில் சில மில்லிகிராம்கள் அல்லது குறைவாக இருக்கும், இது மாத்திரை உருவாக்கம் அல்லது மருத்துவ நிர்வாகத்திற்கு உகந்ததாக இல்லை. எனவே, முக்கிய மருந்தின் உள்ளடக்கம் 50mg க்கும் குறைவாக இருக்கும் போது, ​​ஒரு குறிப்பிட்ட அளவு ஃபில்லர் சேர்க்கப்பட வேண்டும்.
ஒரு சிறந்த நிரப்பு உடலியல் மற்றும் வேதியியல் ரீதியாக செயலற்றதாக இருக்க வேண்டும் மற்றும் மருந்தின் செயலில் உள்ள மூலப்பொருளின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை பாதிக்காது. பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் கலப்படங்களில் முக்கியமாக பின்வருவன அடங்கும்: ① ஸ்டார்ச், கோதுமை ஸ்டார்ச், சோள மாவு மற்றும் உருளைக்கிழங்கு ஸ்டார்ச் உட்பட, இதில் சோள மாவு மிகவும் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது; இயற்கையில் நிலையானது, ஹைக்ரோஸ்கோபிசிட்டி குறைவாக உள்ளது, ஆனால் சுருக்கத்தில் மோசமானது; ② லாக்டோஸ், சிறந்த பண்புகள் மற்றும் சுருக்கக்கூடிய, நல்ல திரவத்தன்மை; ③ சுக்ரோஸ், வலுவான ஹைக்ரோஸ்கோபிசிட்டி உள்ளது; ④ ப்ரீஜெலடினைஸ் செய்யப்பட்ட ஸ்டார்ச், அமுக்கக்கூடிய ஸ்டார்ச் என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, நல்ல அமுக்கத்தன்மை, திரவத்தன்மை மற்றும் சுய-உயவுத்தன்மை கொண்டது; ⑤ மைக்ரோகிரிஸ்டலின் செல்லுலோஸ், MCC என குறிப்பிடப்படுகிறது, வலுவான பிணைப்பு திறன் மற்றும் நல்ல சுருக்கத்தன்மை கொண்டது; "உலர் பைண்டர்" என்று அழைக்கப்படுகிறது; ⑥மேனிட்டால், மேலே உள்ள நிரப்பிகளுடன் ஒப்பிடுகையில், சற்று அதிக விலை கொண்டது, மேலும் இது பெரும்பாலும் மெல்லக்கூடிய மாத்திரைகளில் பயன்படுத்தப்படுகிறது, இது ஒரு மென்மையான சுவையையும் கொண்டுள்ளது; ⑦ கனிம உப்புக்கள், முக்கியமாக கால்சியம் சல்பேட், கால்சியம் பாஸ்பேட், கால்சியம் கார்பனேட் போன்றவை, ஒப்பீட்டளவில் நிலையான இயற்பியல் மற்றும் வேதியியல் பண்புகளுடன்.
2. ஈரமாக்கும் முகவர் மற்றும் பிசின்
ஈரமாக்கும் முகவர்கள் மற்றும் பைண்டர்கள் கிரானுலேஷன் படியின் போது சேர்க்கப்படும் துணைப் பொருட்கள். ஈரமாக்கும் முகவர் பிசுபிசுப்பானது அல்ல, ஆனால் பொருளை ஈரமாக்குவதன் மூலம் பொருளின் பாகுத்தன்மையைத் தூண்டும் ஒரு திரவம். பொதுவாக பயன்படுத்தப்படும் ஈரமாக்கும் முகவர்களில் முக்கியமாக காய்ச்சி வடிகட்டிய நீர் மற்றும் எத்தனால் ஆகியவை அடங்கும், அவற்றில் காய்ச்சி வடிகட்டிய நீர் முதல் தேர்வாகும்.
பிசுபிசுப்பு என்பது பிசுபிசுப்பு அல்லாத அல்லது போதுமான பிசுபிசுப்பான பொருட்களை பொருத்தமான பாகுத்தன்மையுடன் வழங்குவதற்கு அவற்றின் சொந்த பாகுத்தன்மையை நம்பியிருக்கும் துணைப் பொருட்களைக் குறிக்கிறது. பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் பசைகள் முக்கியமாக பின்வருவனவற்றை உள்ளடக்குகின்றன: ① ஸ்டார்ச் குழம்பு, இது பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் பசைகளில் ஒன்றாகும், இது மலிவானது மற்றும் நல்ல செயல்திறன் கொண்டது, மேலும் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் செறிவு 8%-15% ஆகும்; ②Methylcellulose, MC என குறிப்பிடப்படுகிறது, நல்ல நீரில் கரையும் தன்மை கொண்டது; ③HPC என குறிப்பிடப்படும் Hydroxypropylcellulose, தூள் நேரடி மாத்திரை பைண்டராகப் பயன்படுத்தப்படலாம்; ④HPMC என குறிப்பிடப்படும் Hydroxypropylmethylcellulose, பொருள் குளிர்ந்த நீரில் கரையக்கூடியது; ⑤CMC-Na என குறிப்பிடப்படும் கார்பாக்சிமெதில்செல்லுலோஸ் சோடியம், மோசமான சுருக்கத்தன்மை கொண்ட மருந்துகளுக்கு ஏற்றது; ⑥எத்தில்செல்லுலோஸ்EC என குறிப்பிடப்படுகிறது, பொருள் தண்ணீரில் கரையாதது, ஆனால் எத்தனாலில் கரையக்கூடியது; ⑦PVP என குறிப்பிடப்படும் Povidone, பொருள் மிகவும் ஹைக்ரோஸ்கோபிக், தண்ணீர் மற்றும் எத்தனாலில் கரையக்கூடியது; ⑧கூடுதலாக, பாலிஎதிலீன் கிளைகோல் (PEG என குறிப்பிடப்படுகிறது), ஜெலட்டின் போன்ற பொருட்கள் உள்ளன.
3. சிதைவுற்றது
இரைப்பை குடல் திரவங்களில் மாத்திரைகள் நுண்ணிய துகள்களாக விரைவாக உடைவதை ஊக்குவிக்கும் துணைப்பொருட்களை டிசைன்டேக்ரண்ட்ஸ் குறிக்கிறது. நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகள், கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு மாத்திரைகள் மற்றும் மெல்லக்கூடிய மாத்திரைகள் போன்ற சிறப்புத் தேவைகளைக் கொண்ட வாய்வழி மாத்திரைகளைத் தவிர, பொதுவாக சிதைக்கும் மாத்திரைகள் சேர்க்கப்பட வேண்டும். பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் சிதைவுகள்: ① உலர் ஸ்டார்ச், கரையாத அல்லது சிறிது கரையக்கூடிய மருந்துகளுக்கு ஏற்றது; ② கார்பாக்சிமெதில் ஸ்டார்ச் சோடியம், CMS-Na என குறிப்பிடப்படுகிறது, இந்த பொருள் ஒரு உயர்-செயல்திறன் சிதைந்துவிடும்; ③ குறைந்த மாற்று ஹைட்ராக்சிப்ரோபில் செல்லுலோஸ், L -HPC என குறிப்பிடப்படுகிறது, இது தண்ணீரை உறிஞ்சிய பின் வேகமாக வீங்கிவிடும்; ④ குறுக்கு-இணைக்கப்பட்ட மெத்தில் செல்லுலோஸ் சோடியம், CCMC-Na என குறிப்பிடப்படுகிறது; பொருள் முதலில் தண்ணீரில் வீங்கி, பின்னர் கரைந்து, எத்தனாலில் கரையாதது; குறைபாடு என்னவென்றால், இது வலுவான ஹைக்ரோஸ்கோபிசிட்டியைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் பொதுவாக எஃபெர்சென்ட் மாத்திரைகள் அல்லது மெல்லக்கூடிய மாத்திரைகளின் கிரானுலேஷனில் பயன்படுத்தப்படுகிறது; ⑥எஃபர்வெசென்ட் சிதைவுகளில் முக்கியமாக சோடியம் பைகார்பனேட் மற்றும் சிட்ரிக் அமிலம் ஆகியவற்றின் கலவை அடங்கும், மேலும் சிட்ரிக் அமிலம், ஃபுமரிக் அமிலம் மற்றும் சோடியம் கார்பனேட் ஆகியவற்றையும் பயன்படுத்தலாம், பொட்டாசியம் கார்பனேட் மற்றும் பொட்டாசியம் பைகார்பனேட் போன்றவை.
4. மசகு எண்ணெய்
லூப்ரிகண்டுகளை பரவலாக மூன்று வகைகளாகப் பிரிக்கலாம், இதில் கிளைடண்டுகள், ஒட்டும் எதிர்ப்பு முகவர்கள் மற்றும் குறுகிய அர்த்தத்தில் லூப்ரிகண்டுகள் ஆகியவை அடங்கும். ① Glidant: அதன் முக்கிய செயல்பாடு துகள்களுக்கு இடையேயான உராய்வைக் குறைப்பது, தூளின் திரவத்தன்மையை மேம்படுத்துவது மற்றும் மாத்திரை எடையில் உள்ள வேறுபாட்டைக் குறைக்க உதவுகிறது; ② ஆன்டி-ஸ்டிக்கிங் ஏஜென்ட்: டேப்லெட் சுருக்கத்தின் போது ஒட்டிக்கொள்வதைத் தடுப்பதே இதன் முக்கிய செயல்பாடு, டேப்லெட் சுருக்கத்தின் சீரான செயல்பாட்டை உறுதி செய்வதற்காக, இது மாத்திரைகளின் தோற்றத்தையும் மேம்படுத்தலாம்; ③ துணிச்சலான மசகு எண்ணெய்: பொருள் மற்றும் அச்சு சுவர் இடையே உராய்வு குறைக்க, அதனால் மாத்திரை சுருக்க மற்றும் தள்ளும் மென்மையான செயல்பாட்டை உறுதி. பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் லூப்ரிகண்டுகளில் (பரந்த பொருளில்) டால்க் பவுடர், மெக்னீசியம் ஸ்டீரேட் (எம்எஸ்), மைக்ரோனைஸ் செய்யப்பட்ட சிலிக்கா ஜெல், பாலிஎதிலீன் கிளைகோல்ஸ், சோடியம் லாரில் சல்பேட், ஹைட்ரஜனேற்றப்பட்ட தாவர எண்ணெய் போன்றவை அடங்கும்.
5. வெளியீட்டு மாடுலேட்டர்
வாய்வழி மாத்திரைகளில் உள்ள வெளியீட்டு கட்டுப்பாட்டாளர்கள், வாய்வழி நீடித்த-வெளியீட்டு தயாரிப்புகளில் மருந்து வெளியீட்டின் வேகம் மற்றும் அளவைக் கட்டுப்படுத்த ஏற்றது, இதனால் மருந்து ஒரு குறிப்பிட்ட வேகத்தில் நோயாளியின் இடத்திற்கு வழங்கப்படுவதையும் திசுக்கள் அல்லது உடல் திரவங்களில் ஒரு குறிப்பிட்ட செறிவை பராமரிக்கிறது. , இதன் மூலம் எதிர்பார்க்கப்படும் சிகிச்சை விளைவைப் பெற்று, நச்சு மற்றும் பக்க விளைவுகளை குறைக்கவும். பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் வெளியீட்டு ஒழுங்குமுறைகள் முக்கியமாக மேட்ரிக்ஸ் வகை, ஃபிலிம்-கோடட் ஸ்லோ-ரிலீஸ் பாலிமர் மற்றும் தடிப்பானாக பிரிக்கப்படுகின்றன.
(1) மேட்ரிக்ஸ்-வகை வெளியீடு மாடுலேட்டர்
①ஹைட்ரோஃபிலிக் ஜெல் எலும்புக்கூடு பொருள்: இது தண்ணீருக்கு வெளிப்படும் போது வீங்கி, மருந்து வெளியீட்டைக் கட்டுப்படுத்த ஜெல் தடையை உருவாக்குகிறது, பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் மெத்தில் செல்லுலோஸ், கார்பாக்சிமெதில் செல்லுலோஸ், ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸ், போவிடோன், கார்போமர், அல்ஜினிக் அமிலம் உப்பு, சிட்டோசன் போன்றவை.
② கரையாத எலும்புக்கூடு பொருள்: கரையாத எலும்புக்கூடு பொருள் என்பது தண்ணீரில் கரையாத அல்லது குறைந்த நீரில் கரையும் தன்மை கொண்ட உயர் மூலக்கூறு பாலிமரைக் குறிக்கிறது. பொதுவாக பயன்படுத்தப்படும் எத்தில் செல்லுலோஸ், பாலிஎதிலீன், ஐந்து-நச்சு பாலிஎதிலீன், பாலிமெதாக்ரிலிக் அமிலம், எத்திலீன்-வினைல் அசிடேட் கோபாலிமர், சிலிகான் ரப்பர் போன்றவை.
③ பயோரோடிபிள் கட்டமைப்பு பொருட்கள்: பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் உயிரியக்கக் கட்டமைப்புப் பொருட்களில் முக்கியமாக விலங்கு கொழுப்பு, ஹைட்ரஜனேற்றப்பட்ட தாவர எண்ணெய், தேன் மெழுகு, ஸ்டீரில் ஆல்கஹால், கார்னாபா மெழுகு, கிளிசரில் மோனோஸ்டிரேட் போன்றவை அடங்கும். இது நீரில் கரையக்கூடிய மருந்துகளின் கரைப்பு மற்றும் வெளியீட்டு செயல்முறையை தாமதப்படுத்தும்.
(2) பூசப்பட்ட வெளியீட்டு மாற்றி
① கரையாத பாலிமர் பொருட்கள்: EC போன்ற பொதுவான கரையாத எலும்புக்கூடு பொருட்கள்.
②என்டெரிக் பாலிமர் பொருட்கள்: பொதுவான என்டரிக் பாலிமர் பொருட்களில் முக்கியமாக அக்ரிலிக் ரெசின், எல்-வகை மற்றும் எஸ்-வகை, ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில்மெத்தில்செல்லுலோஸ் அசிடேட் சக்சினேட் (HPMCAS), செல்லுலோஸ் அசிடேட் பித்தலேட் (CAP), ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில்மெதில்செல்லுலோஸ் அயனியின் பண்புகள் குடல் சாற்றில் மேலே உள்ள பொருட்கள், மற்றும் ஒரு பாத்திரத்தை வகிக்க குறிப்பிட்ட பகுதிகளில் கரைகிறது.
6. மற்ற பாகங்கள்
மேலே உள்ள பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் துணைப் பொருட்களுடன் கூடுதலாக, மருந்து நிர்வாகத்தின் தேவைகளை சிறப்பாகப் பூர்த்தி செய்வதற்கும், மருந்து அங்கீகாரத்தை மேம்படுத்துவதற்கும் அல்லது இணக்கத்தை மேம்படுத்துவதற்கும் சில சமயங்களில் பிற துணைப் பொருட்கள் சேர்க்கப்படுகின்றன. உதாரணமாக, நிறம், சுவை மற்றும் இனிப்பு முகவர்கள்.
①கலரிங் ஏஜென்ட்: இந்த பொருளைச் சேர்ப்பதன் முக்கிய நோக்கம், டேப்லெட்டின் தோற்றத்தை மேம்படுத்துவதும், அடையாளம் கண்டு வேறுபடுத்துவதை எளிதாக்குவதும் ஆகும். பொதுவாக பயன்படுத்தப்படும் நிறமிகள் மருந்து விவரக்குறிப்புகளை பூர்த்தி செய்ய வேண்டும், மேலும் சேர்க்கப்படும் அளவு பொதுவாக 0.05% ஐ விட அதிகமாக இருக்கக்கூடாது.
②நறுமணப் பொருட்கள் மற்றும் இனிப்புகள்: நறுமணப் பொருட்கள் மற்றும் இனிப்புகளின் முக்கிய நோக்கம் மருந்துகளின் சுவையை மேம்படுத்துவதாகும், அதாவது மெல்லக்கூடிய மாத்திரைகள் மற்றும் வாய்வழியாக சிதைக்கும் மாத்திரைகள். பொதுவாக பயன்படுத்தப்படும் வாசனை திரவியங்களில் முக்கியமாக எசன்ஸ், பல்வேறு நறுமண எண்ணெய்கள் போன்றவை அடங்கும். பொதுவாக பயன்படுத்தப்படும் இனிப்புகளில் முக்கியமாக சுக்ரோஸ், அஸ்பார்டேம் போன்றவை அடங்கும்.