மருந்து தர ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC) பயன்பாடு

1. HPMC இன் அடிப்படை பண்புகள்

Hydroxypropyl methylcellulose, ஆங்கிலப் பெயர் Hydroxypropyl methylcellulose, HPMC என்றும் அழைக்கப்படுகிறது. அதன் மூலக்கூறு சூத்திரம் C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, மற்றும் அதன் மூலக்கூறு எடை தோராயமாக 86,000 ஆகும். தயாரிப்பு அரை-செயற்கையானது, பகுதி மெத்தில் மற்றும் பகுதி செல்லுலோஸ் பாலிஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் ஈதர் ஆகியவற்றைக் கொண்டுள்ளது. இது இரண்டு முறைகள் மூலம் தயாரிக்கப்படலாம்: ஒன்று மெத்தில் செல்லுலோஸின் பொருத்தமான தரத்தை NaOH உடன் சிகிச்சையளிப்பது, பின்னர் அதிக வெப்பநிலை மற்றும் உயர் அழுத்தத்தின் கீழ் ப்ரோப்பிலீன் ஆக்சைடுடன் வினைபுரிவது. மீத்தில் மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் குழுக்களை ஈதர்களாக மாற்றும் வகையில் எதிர்வினை நேரம் நீடித்திருக்க வேண்டும். வடிவம் உள்ளது மற்றும் தேவையான அளவிற்கு செல்லுலோஸின் நீரிழப்பு குளுக்கோஸ் வளையத்துடன் பிணைக்கப்பட்டுள்ளது; மற்றொன்று, மீத்தேன் குளோரைடு மற்றும் ப்ரோப்பிலீன் ஆக்சைடைப் பெறுவதற்கு வினைபுரிய காஸ்டிக் சோடாவுடன் பருத்தி பஞ்சு அல்லது மரக் கூழ் நார் சிகிச்சை செய்வது. அதை மெல்லிய மற்றும் சீரான தூள் அல்லது துகள்களாக உருவாக்கவும். HPMC என்பது ஒரு இயற்கை தாவர செல்லுலோஸ் மற்றும் பரந்த அளவிலான ஆதாரங்களைக் கொண்ட ஒரு சிறந்த மருந்து துணைப் பொருளாகும். இது தற்போது உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது மற்றும் வாய்வழி மருந்துகளில் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் மருந்து துணைப் பொருட்களில் ஒன்றாகும்.

இந்த தயாரிப்பு வெள்ளை முதல் பால் வெள்ளை, நச்சுத்தன்மையற்ற, மணமற்ற, சிறுமணி அல்லது நார்ச்சத்து, எளிதில் பாயும் தூள். ஒளி மற்றும் ஈரப்பதத்தின் கீழ் ஒப்பீட்டளவில் நிலையானது. இது குளிர்ந்த நீரில் விரிவடைந்து ஒரு குறிப்பிட்ட பாகுத்தன்மையுடன் ஒரு பால் கூழ் கரைசலை உருவாக்குகிறது, மேலும் ஒரு குறிப்பிட்ட செறிவுடன் கரைசலின் வெப்பநிலை மாற்றத்தால் சோல்-ஜெல் இடைமாற்ற நிகழ்வு ஏற்படுகிறது. 70% எத்தனால் அல்லது டைமிதில் கீட்டோனில் மிகவும் கரையக்கூடியது, ஆனால் முழுமையான எத்தனால், குளோரோஃபார்ம் அல்லது எத்தாக்சித்தேனில் கரையாதது.

ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸின் pH மதிப்பு 4.0 மற்றும் 8.0 க்கு இடையில் உள்ளது, மேலும் இது நல்ல நிலைப்புத்தன்மை கொண்டது. pH மதிப்பு 3.0 மற்றும் 11.0 இடையே நிலையானது. இது 20 டிகிரி செல்சியஸ் மற்றும் 80% ஈரப்பதத்தில் 10 நாட்களுக்கு சேமிக்கப்படும். HPMC இன் ஈரப்பதம் உறிஞ்சுதல் குணகம் 6.2% ஆகும்.

ஹைட்ராக்சிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் பல்வேறு வகையான தயாரிப்புகளைக் கொண்டுள்ளது, இது மெத்தாக்ஸி மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் குழுக்களின் பல்வேறு உள்ளடக்கங்களைக் கொண்டுள்ளது. குறிப்பிட்ட செறிவுகளில், பல்வேறு வகையான தயாரிப்புகள் குறிப்பிட்ட பாகுத்தன்மை மற்றும் வெப்ப பண்புகளைக் கொண்டுள்ளன. ஜெல் வெப்பநிலை மற்றும் வெவ்வேறு நோக்கங்களுக்காகப் பயன்படுத்தக்கூடிய வெவ்வேறு பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது. ஒவ்வொரு நாட்டின் பார்மகோபியாவும் வெவ்வேறு மாதிரித் தேவைகள் மற்றும் வெளிப்பாடுகளைக் கொண்டுள்ளது: ஐரோப்பிய மருந்தகம் வெவ்வேறு பாகுத்தன்மை, வெவ்வேறு அளவு மாற்று, பயன்பாட்டு நிலைகள் மற்றும் சந்தையில் விற்கப்படும் பல்வேறு தரப் பொருட்களின் எண்ணிக்கை ஆகியவற்றை அடிப்படையாகக் கொண்டது. யுனைடெட் ஸ்டேட்ஸ் மருந்தகத்தின் அலகு mPa·s ஆகும், மேலும் பொதுவான பெயர்கள் பின்வருமாறு, ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ், 2208 போன்ற பல்வேறு மாற்றீடுகள் மற்றும் வகைகளுடன் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸின் உள்ளடக்கத்தைக் குறிக்க நான்கு இலக்கங்களைப் பயன்படுத்தவும். முதல் இரண்டு இலக்கங்கள் தோராயமான சதவீதத்தைக் குறிக்கின்றன. மெத்தாக்ஸி குழுக்கள் மற்றும் கடைசி இரண்டு இலக்கங்கள் ஹைட்ராக்சைலைக் குறிக்கின்றன குழு. புரோபிலின் தோராயமான சதவீதம்.

2. HPMC நீர் முறையில் கரைக்கப்பட்டது

2.1 சூடான நீர் முறை

ஹைட்ராக்சிப்ரோபில் செல்லுலோஸ் வெந்நீரில் கரையாததால், அதைச் சுடுநீரில் சமமாகப் பிரித்து குளிர்விக்கலாம். இரண்டு பொதுவான முறைகள் பின்வருமாறு அறிமுகப்படுத்தப்படுகின்றன:

(1) கொள்கலனில் தேவையான அளவு சூடான நீரை வைத்து, சுமார் 70 டிகிரி செல்சியஸ் வரை சூடாக்கவும். மெதுவாக கிளறும்போது படிப்படியாக தயாரிப்பு சேர்க்கவும். முதலில், தயாரிப்பு தண்ணீரில் மிதக்கிறது, பின்னர் படிப்படியாக ஒரு குழம்பு உருவாகிறது.

(2) கொள்கலனில் தேவையான அளவு தண்ணீரை 1/3 அல்லது 2/3 சேர்த்து அதை 70 டிகிரி செல்சியஸ் வெப்பநிலையில் சூடாக்கி, தயாரிப்பைக் கலைக்கவும், சூடான நீர் குழம்பு தயார் செய்யவும், பின்னர் மீதமுள்ள அளவு குளிர்ந்த நீரை சேர்க்கவும் அல்லது ஐஸ் சேர்க்கவும். சூடான நீர் குழம்புக்கு தண்ணீர். தண்ணீரில் குழம்பு, குளிர்ந்த பிறகு கலவையை அசை.

2.2 தூள் கலவை முறை

தூள் துகள்கள் சமமான அல்லது அதிக அளவு மற்ற தூள் பொருட்களுடன் உலர் கலப்பதன் மூலம் நன்கு சிதறடிக்கப்படுகின்றன, பின்னர் தண்ணீரில் கரைக்கப்படுகின்றன, அங்கு HMCS உறைதல் இல்லாமல் கரைகிறது.

3. HPMC இன் நன்மைகள்

3.1 குளிர்ந்த நீரில் கரையக்கூடியது

இது 40℃ அல்லது 70% எத்தனால் குளிர்ந்த நீரில் கரையக்கூடியது, மேலும் 60℃க்கு மேல் உள்ள சூடான நீரில் கரையாதது, ஆனால் ஜெல் ஆகலாம்.

3.2 இரசாயன செயலற்ற தன்மை

HPMC என்பது அயனி அல்லாத செல்லுலோஸ் ஈதர் ஆகும். அதன் கரைசலில் அயனி கட்டணம் இல்லை மற்றும் உலோக உப்புகள் அல்லது அயனி கரிம சேர்மங்களுடன் தொடர்பு கொள்ளாது. எனவே, தயாரிப்பு உற்பத்தி செயல்பாட்டின் போது மற்ற துணை பொருட்கள் அதனுடன் வினைபுரிவதில்லை.

3.3 நிலைத்தன்மை

இது அமிலம் மற்றும் காரத்திற்கு நிலையானது மற்றும் பாகுத்தன்மையில் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றம் இல்லாமல் pH 3 மற்றும் 1l க்கு இடையில் நீண்ட நேரம் சேமிக்க முடியும். ஹைட்ராக்சிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC) இன் அக்வஸ் கரைசல்கள் பூஞ்சை எதிர்ப்பு மற்றும் நீண்ட கால சேமிப்பின் போது நல்ல பாகுத்தன்மை நிலைத்தன்மையை பராமரிக்கின்றன. HPMC இன் தர நிலைப்புத்தன்மை பாரம்பரிய துணைப்பொருட்களை விட (டெக்ஸ்ட்ரின், ஸ்டார்ச் போன்றவை) சிறப்பாக உள்ளது.

3.4 அனுசரிப்பு பாகுத்தன்மை

HPMC இன் வெவ்வேறு பாகுத்தன்மை வழித்தோன்றல்கள் வெவ்வேறு விகிதாச்சாரத்தில் இருக்கலாம், மேலும் அவற்றின் பாகுத்தன்மை சில விதிகளுக்கு இணங்க மற்றும் ஒரு நல்ல நேரியல் உறவைக் கொண்டிருக்க தேவைகளுக்கு ஏற்ப மாற்றப்படலாம், எனவே விகிதத்தை தேவைகளுக்கு ஏற்ப தேர்ந்தெடுக்கலாம்.

3.5 வளர்சிதை மாற்ற செயலற்ற தன்மை

HPMC உடலில் உறிஞ்சப்படுவதில்லை அல்லது வளர்சிதை மாற்றமடையாது மற்றும் வெப்பத்தை வழங்காது, எனவே இது மருந்து தயாரிப்புகளுக்கு பாதுகாப்பான துணைப் பொருளாகும்.

3.6 பாதுகாப்பு

HPMC பொதுவாக நச்சுத்தன்மையற்ற, எரிச்சலூட்டாத பொருளாகக் கருதப்படுகிறது, எலிகளில் LD50 5g/kg மற்றும் எலிகளில் 5.2g/kg. தினசரி டோஸ் மனிதர்களுக்கு பாதிப்பில்லாதது.

4 தயாரிப்பில் HPMC பயன்பாடு

4.1 ஃபிலிம் பூச்சு பொருட்கள் மற்றும் படம் உருவாக்கும் பொருட்கள்

ஹைட்ராக்சிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC) திரைப்பட பூச்சு பொருளாக பயன்படுத்தப்படுகிறது. மருந்தின் சுவை மற்றும் தோற்றத்தை மறைக்கும் வகையில் சர்க்கரை-பூசிய மாத்திரைகள் போன்ற பாரம்பரிய பூசப்பட்ட மாத்திரைகளை விட அதன் பூசப்பட்ட மாத்திரைகள் வெளிப்படையான நன்மைகள் இல்லை, ஆனால் அதன் கடினத்தன்மை, உடையக்கூடிய தன்மை மற்றும் ஹைக்ரோஸ்கோபிசிட்டி, மோசமான சிதைவு. , பூச்சு எடை அதிகரிப்பு மற்றும் பிற தர குறிகாட்டிகள் சிறப்பாக இருக்கும். இந்த தயாரிப்பின் குறைந்த பாகுத்தன்மை தரமானது, மாத்திரைகள் மற்றும் மாத்திரைகளுக்கு நீரில் கரையக்கூடிய படப் பூச்சுப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் அதிக பாகுத்தன்மை தரமானது கரிம கரைப்பான் அமைப்புகளுக்கான படப் பூச்சுப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. செறிவு பொதுவாக 2.0%~20% ஆகும்.

4.2 ஒரு பிணைப்பான் மற்றும் சிதைவு

இந்த தயாரிப்பின் குறைந்த பாகுத்தன்மை தரமானது மாத்திரைகள், மாத்திரைகள் மற்றும் துகள்களுக்கு ஒரு பைண்டராகவும், சிதைப்பவராகவும் பயன்படுத்தப்படலாம், அதே சமயம் அதிக பாகுத்தன்மை தரமானது பைண்டராக மட்டுமே பயன்படுத்தப்படும். மாதிரி மற்றும் தேவைகளுக்கு ஏற்ப மருந்தளவு மாறுபடும், பொதுவாக உலர் கிரானுலேஷன் மாத்திரைகளுக்கு 5% மற்றும் ஈரமான கிரானுலேஷன் மாத்திரைகளுக்கு 2%.

4.3 இடைநீக்க உதவியாக

சஸ்பென்டிங் ஏஜென்ட் என்பது ஒரு பிசுபிசுப்பான ஜெல் பொருளாகும், இது ஹைட்ரோஃபிலிக் மற்றும் துகள்களின் தீர்வு வேகத்தை குறைக்கவும், துகள்களின் மேற்பரப்பில் ஒட்டிக்கொள்ளவும், துகள்கள் பந்துகளாக திரட்டப்படுவதைத் தடுக்கவும் பயன்படுகிறது. சஸ்பென்ஷன் ஏஜெண்டுகள் தயாரிப்பில் சஸ்பென்ஷன் எய்ட்ஸ் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது. HPMC ஒரு சிறந்த சஸ்பென்ஷன் சேர்க்கை. அதன் கரைந்த கூழ் கரைசல் திரவ-திட இடைமுக பதற்றம் மற்றும் சிறிய திட துகள்களின் இலவச ஆற்றலைக் குறைக்கும், இதன் மூலம் பன்முக சிதறல் அமைப்பின் நிலைத்தன்மையை மேம்படுத்துகிறது. இந்த தயாரிப்பு நல்ல சஸ்பென்ஷன் விளைவு, எளிதான சிதறல், ஒட்டாத சுவர் மற்றும் நுண்ணிய ஃப்ளோக்குலேஷன் துகள்கள் கொண்ட உயர்-பாகுத்தன்மை கொண்ட சஸ்பென்ஷன் தயாரிப்பாகும். அதன் வழக்கமான அளவு 0.5% முதல் 1.5% ஆகும்.

4.4 ஒரு ரிடார்டன்ட், நீடித்த-வெளியீட்டு முகவர் மற்றும் போரோஜென்

ஹைட்ரோஃபிலிக் ஜெல் மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகள், கலப்புப் பொருள் மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகள் மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு முகவர்கள் தயாரிக்க இந்த தயாரிப்பின் உயர் பாகுத்தன்மை தரம் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இது மருந்து வெளியீட்டை தாமதப்படுத்தும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. அதன் பயன்பாட்டு செறிவு 10% -80% (W/W). குறைந்த பாகுத்தன்மை அளவுகள் நீடித்த அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு சூத்திரங்களில் துளை தூண்டிகளாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. இத்தகைய மாத்திரைகள் சிகிச்சை விளைவுக்குத் தேவையான ஆரம்ப அளவை விரைவாக அடையலாம், பின்னர் ஒரு நீடித்த அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு விளைவை உருவாக்குகின்றன, மேலும் உடலில் பயனுள்ள இரத்த மருந்து செறிவுகளை பராமரிக்கின்றன. ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் தண்ணீரில் ஹைட்ரேட் செய்து ஜெல் அடுக்கை உருவாக்குகிறது. மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளின் மருந்து வெளியீட்டு பொறிமுறையானது முக்கியமாக ஜெல் அடுக்கின் பரவல் மற்றும் ஜெல் அடுக்கின் கரைப்பு ஆகியவற்றை உள்ளடக்கியது.

4.5 தடிப்பாக்கிகள் மற்றும் பாதுகாப்பு கொலாய்டுகள்

இந்த தயாரிப்பு ஒரு தடிப்பாக்கியாகப் பயன்படுத்தப்படும்போது, ​​பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் செறிவு 0.45%~1.0% ஆகும். இந்த தயாரிப்பு ஹைட்ரோபோபிக் பசையின் நிலைத்தன்மையை அதிகரிக்கவும், ஒரு பாதுகாப்பு கூழ் உருவாக்கவும், துகள்களை திரட்டுதல் மற்றும் திரட்டுதல் ஆகியவற்றைத் தடுக்கவும், அதன் மூலம் மழைப்பொழிவு உருவாவதைத் தடுக்கிறது. அதன் பொதுவான செறிவு 0.5%~1.5% ஆகும்.

4.6 காப்ஸ்யூல் பொருளாக பயன்படுத்தவும்

பொதுவாக காப்ஸ்யூல்களின் காப்ஸ்யூல் ஷெல் பொருள் ஜெலட்டின் ஆகும். ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல் ஷெல்களின் உற்பத்தி செயல்முறை எளிமையானது, ஆனால் ஈரப்பதம் மற்றும் ஆக்ஸிஜன் உணர்திறன் கொண்ட மருந்துகளுக்கு எதிரான மோசமான பாதுகாப்பு, மருந்துக் கரைப்பு குறைதல் மற்றும் சேமிப்பின் போது காப்ஸ்யூல் குண்டுகள் தாமதமாக சிதைவது போன்ற சிக்கல்கள் மற்றும் நிகழ்வுகள் உள்ளன. எனவே, காப்ஸ்யூல்கள் தயாரிப்பில் காப்ஸ்யூல் பொருட்களுக்கு மாற்றாக ஹைட்ராக்ஸிபிரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் பயன்படுத்தப்படுகிறது, இது காப்ஸ்யூல்களின் உற்பத்தி, வடிவமைத்தல் மற்றும் பயன்பாடு விளைவுகளை மேம்படுத்துகிறது, மேலும் உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் பரவலாக ஊக்குவிக்கப்படுகிறது.

4.7 ஒரு உயிர் பசையாக

பயோடெஷன் தொழில்நுட்பம் உயிரியல் சளிச்சுரப்பியை கடைபிடிக்க பயோடெசிவ் பாலிமர்களுடன் கூடிய துணைப்பொருட்களைப் பயன்படுத்துகிறது மற்றும் தயாரிப்பு மற்றும் சளிச்சுரப்பிக்கு இடையே உள்ள தொடர்பின் நிலைத்தன்மை மற்றும் இறுக்கத்தை மேம்படுத்துகிறது, இதனால் மருந்து மெதுவாக வெளியிடப்பட்டு சளிச்சுரப்பியால் உறிஞ்சப்பட்டு சிகிச்சை நோக்கங்களை அடைய அனுமதிக்கிறது. சிகிச்சையின் நோக்கத்தை அடைய, தற்போது நாசி குழி, வாய்வழி சளி மற்றும் உடலின் பிற பகுதிகளில் உள்ள நோய்களுக்கு சிகிச்சையளிக்க பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இரைப்பை குடல் பயோடெஷன் தொழில்நுட்பம் என்பது சமீபத்திய ஆண்டுகளில் உருவாக்கப்பட்ட ஒரு புதிய வகை மருந்து விநியோக அமைப்பு ஆகும். இது இரைப்பைக் குழாயில் மருந்து தயாரிப்புகளின் வசிப்பிட நேரத்தை நீடிப்பது மட்டுமல்லாமல், மருந்துக்கும் செல் சவ்வு உறிஞ்சும் தளத்திற்கும் இடையிலான தொடர்பு செயல்திறனை மேம்படுத்துகிறது மற்றும் உயிரணு சவ்வின் கட்டமைப்பை மாற்றுகிறது. இயக்கம், அதாவது, குடல் எபிடெலியல் செல்களுக்கு மருந்தின் ஊடுருவல், அதன் மூலம்