Wasaidizi wa kawaida wa fomu za kipimo kigumu cha mdomo

Maandalizi madhubuti kwa sasa ndiyo fomu za kipimo zinazosambazwa sana na zinazotumiwa zaidi sokoni, na kwa kawaida huwa na vitu viwili kuu na visaidia. Wasaidizi, pia hujulikana kama wasaidizi, hurejelea neno la jumla kwa nyenzo zote za ziada katika matayarisho thabiti isipokuwa dawa kuu. Kulingana na mali na kazi tofauti za wasaidizi, wasaidizi wa maandalizi madhubuti mara nyingi hugawanywa katika: vichungi, vifunga, vitenganishi, mafuta, vidhibiti vya kutolewa, na wakati mwingine mawakala wa kuchorea na mawakala wa ladha pia wanaweza kuongezwa kulingana na mahitaji ya maandalizi. kuboresha Au kurekebisha mwonekano na ladha ya uundaji.
Visaidizi vya dawa dhabiti vinapaswa kukidhi mahitaji ya matumizi ya dawa, na kuwa na sifa zifuatazo: ①Inapaswa kuwa na uthabiti wa hali ya juu wa kemikali na isiwe na athari za kimwili na kemikali pamoja na dawa kuu; ②Haipaswi kuathiri athari ya matibabu na uamuzi wa maudhui ya dawa kuu; ③Hakuna madhara kwa mwili wa binadamu Inadhuru, sumu tano, hakuna athari mbaya.
1. Filler (nyembamba zaidi)
Kutokana na kiwango cha chini cha dawa kuu, kipimo cha baadhi ya madawa ya kulevya wakati mwingine ni miligramu chache tu au chini, ambayo haifai kwa kuunda kibao au utawala wa kliniki. Kwa hiyo, wakati maudhui kuu ya madawa ya kulevya ni chini ya 50mg, kipimo fulani cha kujaza, pia kinachojulikana kama diluent, kinahitaji kuongezwa.
Kijazaji bora kinapaswa kuwa ajizi ya kisaikolojia na kemikali na isiathiri uwepo wa kiambato hai cha dawa. Vichujio vinavyotumika sana hasa ni pamoja na: ① Wanga, ikiwa ni pamoja na wanga wa ngano, wanga wa mahindi, na wanga ya viazi, ambapo wanga wa mahindi hutumika sana; imara katika asili, chini katika hygroscopicity, lakini maskini katika compressibility; ② Lactose, bora katika mali na compressible , nzuri fluidity; ③ sucrose, ina hygroscopicity kali; ④ wanga iliyotiwa mafuta, pia inajulikana kama wanga inayoweza kubanwa, ina mgandamizo mzuri, umiminikaji na ulaini wa kibinafsi; ⑤ selulosi ndogo ya fuwele, inayojulikana kama MCC, ina uwezo mkubwa wa kufunga na mgandamizo mzuri; inayojulikana kama "binder kavu"; ⑥Mannitol, ikilinganishwa na vichungi vilivyo hapo juu, ni ghali kidogo, na mara nyingi hutumiwa katika vidonge vinavyoweza kutafuna, ambavyo pia vina ladha dhaifu; ⑦Chumvi isokaboni, haswa ikiwa ni pamoja na salfati ya kalsiamu, fosfeti ya kalsiamu, kalsiamu kabonati, n.k., zenye sifa za kimwili na kemikali zisizobadilika.
2. Wakala wa wetting na wambiso
Ajenti za kulowesha na viunganishi ni visaidizi vilivyoongezwa wakati wa hatua ya chembechembe. Wakala wa mvua yenyewe sio viscous, lakini kioevu kinachoshawishi mnato wa nyenzo kwa kunyunyiza nyenzo. Wakala wa kawaida wa unyevu wa kawaida hujumuisha maji ya distilled na ethanol, kati ya ambayo maji yaliyotumiwa ni chaguo la kwanza.
Adhesives hurejelea nyenzo za usaidizi ambazo hutegemea mnato wao wenyewe ili kupeana vifaa visivyo na mnato au visivyo vya kutosha na mnato unaofaa. Viungio vinavyotumika sana ni pamoja na: ① Wanga tope, ambayo ni moja ya adhesives kawaida kutumika, ni nafuu , na ina utendaji mzuri, na ukolezi kawaida kutumika ni 8% -15%; ②Methylcellulose, inayojulikana kama MC, ina umumunyifu mzuri wa maji; ③Hydroxypropylcellulose, inayojulikana kama HPC, inaweza kutumika kama kifunga vidonge vya unga wa moja kwa moja; ④Hydroxypropylmethylcellulose, inajulikana kama HPMC, nyenzo hiyo huyeyuka katika maji baridi; ⑤Carboxymethylcellulose sodium, inayojulikana kama CMC-Na, yanafaa kwa ajili ya dawa zisizo na mgandamizo duni; ⑥Ethylcellulose, inajulikana kama EC , nyenzo hiyo haipatikani katika maji, lakini mumunyifu katika ethanol; ⑦ Povidone, inajulikana kama PVP, nyenzo ni RISHAI sana, mumunyifu katika maji na ethanol; ⑧Kwa kuongeza, kuna polyethilini glikoli (inayojulikana kama PEG), Nyenzo kama vile gelatin.
3. Disintegrant
Vitenganishi hurejelea viambajengo vinavyokuza mgawanyiko wa haraka wa vidonge kuwa chembe ndogo katika viowevu vya utumbo. Isipokuwa kwa vidonge vya kumeza vilivyo na mahitaji maalum kama vile vidonge vinavyotolewa kwa muda mrefu, vidonge vinavyotolewa na kudhibitiwa, na vidonge vinavyoweza kutafuna, vitenganishi kwa ujumla vinahitaji kuongezwa. Vitenganishi vinavyotumika kwa kawaida ni: ① wanga kavu, yanafaa kwa dawa zisizoyeyuka au mumunyifu kidogo; ② wanga sodiamu carboxymethyl, inajulikana kama CMS-Na, nyenzo hii ni high-ufanisi disintegrant; ③ selulosi ya haidroksipropyl iliyobadilishwa kidogo, inayojulikana kama L -HPC, ambayo inaweza kuvimba haraka baada ya kunyonya maji; ④Selulosi ya selulosi ya methyl yenye uhusiano mtambuka, inayojulikana kama CCMC-Na; nyenzo huvimba kwanza katika maji na kisha kufuta, na haipatikani katika ethanol; Hasara ni kwamba ina hygroscopicity kali na hutumiwa kwa kawaida katika granulation ya vidonge vya effervescent au vidonge vya kutafuna; ⑥Vitenganishi chenye nguvu hujumuisha mchanganyiko wa bicarbonate ya sodiamu na asidi ya citric, na asidi ya citric, asidi ya fumaric, na kabonati ya sodiamu pia inaweza kutumika , Kabonati ya Potasiamu na Bicarbonate ya Potasiamu n.k.
4. Mafuta ya kulainisha
Vilainishi vinaweza kugawanywa kwa mapana katika makundi matatu, ikiwa ni pamoja na glidants, mawakala wa kuzuia kubandika, na vilainishi kwa maana finyu. ① Glidant: kazi yake kuu ni kupunguza msuguano kati ya chembe, kuboresha umajimaji wa poda, na kusaidia kupunguza tofauti katika uzito wa kompyuta kibao; ② wakala wa kuzuia kubandika: kazi yake kuu ni kuzuia kushikamana wakati wa kukandamiza kwa kompyuta kibao, Ili kuhakikisha utendakazi mzuri wa ukandamizaji wa kompyuta kibao, inaweza pia kuboresha mwonekano wa vidonge; ③ chivalrous lubricant: kupunguza msuguano kati ya nyenzo na ukuta mold, ili kuhakikisha utendaji kazi laini ya compression kibao na kusukuma. Vilainishi vinavyotumika kwa kawaida (kwa maana pana) ni pamoja na unga wa talc, stearate ya magnesiamu (MS), gel ya silika yenye mikroni, glikoli za polyethilini, lauryl sulfate ya sodiamu, mafuta ya mboga yenye hidrojeni, nk.
5. Toa moduli
Vidhibiti vya kutolewa katika vidonge vya kumeza vinafaa kwa ajili ya kudhibiti kasi na kiwango cha kutolewa kwa madawa ya kulevya katika maandalizi ya mdomo ya kutolewa kwa kudumu, ili kuhakikisha kuwa dawa hiyo inatolewa kwa tovuti ya mgonjwa kwa kasi fulani na kudumisha mkusanyiko fulani katika tishu au maji ya mwili. , na hivyo Pata athari ya matibabu inayotarajiwa na kupunguza athari za sumu na upande. Vidhibiti vya kutolewa vinavyotumiwa kwa kawaida vinagawanywa hasa katika aina ya matrix, polima ya kutolewa polepole iliyofunikwa na filamu na thickener.
(1) Kidhibiti cha kutolewa cha aina ya Matrix
① Nyenzo ya mifupa ya jeli haidrofili: huvimba inapowekwa kwenye maji na kutengeneza kizuizi cha jeli ili kudhibiti utolewaji wa dawa, zinazotumika sana ni selulosi ya methyl, selulosi ya carboxymethyl, selulosi ya hydroxypropyl, povidone, carbomer, asidi alginic Chumvi, chitosan, n.k.
② Nyenzo ya mifupa isiyoyeyuka: Nyenzo ya mifupa isiyoyeyuka inarejelea polima ya molekuli ya juu ambayo haiwezi kuyeyuka katika maji au yenye umumunyifu mdogo wa maji. Kawaida hutumiwa hasa ni selulosi ya ethyl, polyethilini, polyethilini yenye sumu tano, asidi ya polymethakriliki, copolymer ya ethylene-vinyl acetate, mpira wa silicone, nk.
③ Nyenzo za mfumo wa bioerodible: Nyenzo za mfumo wa kibiolojia zinazotumika kwa kawaida hasa ni pamoja na mafuta ya wanyama, mafuta ya mboga yaliyotiwa hidrojeni, nta, pombe ya stearyl, nta ya carnauba, glyceryl monostearate, nk. Inaweza kuchelewesha kufutwa na kutolewa kwa dawa za mumunyifu katika maji.
(2) Coated kutolewa modifier
① Nyenzo za polima zisizoyeyuka: maunzi ya mifupa yasiyoyeyuka kama vile EC.
② Nyenzo za polima zinazoingia ndani: nyenzo za kawaida za polima zinazoingia ndani hasa ni pamoja na resini ya akriliki, aina ya L na S-aina, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), selulosi acetate phthalate (CAP ), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), nk. Inatumia sifa za kufutwa juu ya nyenzo katika juisi ya matumbo, na kufuta katika sehemu maalum kwa jukumu.
6. Vifaa vingine
Kando na viambajengo vinavyotumika hapo juu, visaidizi vingine wakati mwingine huongezwa ili kukidhi vyema mahitaji ya usimamizi wa dawa, kuboresha utambuzi wa dawa au kuboresha uzingatiaji. Kwa mfano, mawakala wa kuchorea, ladha na utamu.
①Wakala wa rangi: Kusudi kuu la kuongeza nyenzo hii ni kuboresha mwonekano wa kompyuta kibao na kurahisisha kutambua na kutofautisha. Rangi zinazotumiwa kwa kawaida zinapaswa kufikia vipimo vya dawa, na kiasi kilichoongezwa haipaswi kuzidi 0.05%.
②Vinukizo na viongeza utamu: Madhumuni kuu ya vinukizo na vitamu ni kuboresha ladha ya dawa, kama vile tembe zinazoweza kutafunwa na tembe zinazoweza kusambaratika kwa mdomo. Harufu ya kawaida hutumiwa hasa ni pamoja na asili, mafuta mbalimbali ya kunukia, nk; vitamu vinavyotumika kwa kawaida hasa ni pamoja na sucrose, aspartame, nk.