1. Sifa za msingi za HPMC
Hypromellose, jina kamili hydroxypropyl methylcellulose, pak HPMC. Mchanganyiko wake wa Masi ni C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, na uzito wake wa Masi ni kuhusu 86000. Bidhaa hii ni nyenzo ya nusu-synthetic, ambayo ni sehemu ya methyl na sehemu ya polyhydroxypropyl ether ya selulosi. Inaweza kuzalishwa kwa njia mbili: moja ni kwamba daraja linalofaa la selulosi ya methyl inatibiwa na NaOH, na kisha kukabiliana na oksidi ya propylene chini ya joto la juu na shinikizo. Fomu hiyo imeunganishwa na pete ya anhydroglucose ya selulosi, na inaweza kufikia kiwango bora; nyingine ni kutibu pamba pamba au nyuzinyuzi ya massa ya kuni na caustic soda, na kuguswa na kloridi ya methyl na oksidi ya propylene mfululizo ili kuipata, na kisha kusafishwa zaidi, kusagwa kufanya poda au CHEMBE laini na sare. HPMC ni aina ya selulosi ya asili ya mimea, na pia ni msaidizi bora wa dawa, ambayo ina vyanzo mbalimbali. Kwa sasa, hutumiwa sana nyumbani na nje ya nchi, na ni mojawapo ya wasaidizi wa dawa na kiwango cha juu cha matumizi katika dawa za kumeza.
Bidhaa hii ina rangi nyeupe hadi nyeupe ya maziwa, haina sumu na haina ladha, na iko katika umbo la poda ya punjepunje au nyuzinyuzi ambayo hutiririka kwa urahisi. Ni thabiti chini ya mfiduo wa mwanga na unyevu. Inavimba katika maji baridi ili kuunda suluhisho la colloidal nyeupe ya milky, ambayo ina kiwango fulani cha mnato, na uzushi wa ubadilishaji wa sol-gel unaweza kutokea kwa sababu ya mabadiliko ya joto ya mkusanyiko fulani wa suluhisho. Ni mumunyifu sana katika 70% ya pombe au dimethyl ketone, na haitayeyuka katika pombe kabisa, klorofomu au ethoxyethane.
Wakati pH ya hypromellose iko kati ya 4.0 na 8.0, ina uthabiti mzuri, na inaweza kuwepo kwa utulivu wakati pH iko kati ya 3.0 na 11.0. Wakati joto ni 20 ° C na unyevu wa jamaa ni 80%, huhifadhiwa kwa siku 10. Mgawo wa kunyonya unyevu wa HPMC ni 6.2%.
Kutokana na yaliyomo tofauti ya methoxy na hydroxypropyl katika muundo wa hypromellose, aina mbalimbali za bidhaa zimeonekana. Katika viwango maalum, aina mbalimbali za bidhaa zina viscosity maalum na joto la joto la joto, kwa hiyo, zina mali tofauti na zinaweza kutumika kwa madhumuni tofauti. Pharmacopoeias ya nchi mbalimbali ina kanuni na uwakilishi tofauti juu ya mifano: Pharmacopoeia ya Ulaya, kulingana na viwango mbalimbali vya viscosities tofauti na digrii za uingizwaji wa bidhaa zinazouzwa kwenye soko, inawakilishwa na darasa pamoja na nambari, na kitengo ni mPa. ·s; nchini Marekani Pharmacopoeia, jina la kawaida Ongeza tarakimu 4 mwishoni ili kuonyesha maudhui na aina ya kila kibadala cha hypromellose, kama vile hypromellose 2208, tarakimu mbili za kwanza zinawakilisha takriban asilimia ya methoksi, na tarakimu mbili za mwisho zinawakilisha haidroksipropyl. Asilimia takriban.
2. Njia ya kufuta HPMC katika maji
2.1 njia ya maji ya moto
Kwa kuwa hypromellose haina kufuta katika maji ya moto, inaweza kutawanywa kwa usawa katika maji ya moto mwanzoni, na kisha kilichopozwa. Njia mbili za kawaida zinaelezewa kama ifuatavyo:
(1) Weka kiasi kinachohitajika cha maji ya moto ndani ya chombo, na upashe moto hadi 70 ° C, hatua kwa hatua ongeza bidhaa hii kwa kukoroga polepole, mwanzoni, bidhaa hii inaelea juu ya uso wa maji, na kisha hatua kwa hatua huunda tope, kuchochea Cool tope chini.
(2) Ongeza 1/3 au 2/3 ya kiasi kinachohitajika cha maji kwenye chombo na upashe moto hadi 70 ° C ili kutawanya bidhaa ili kuandaa tope la maji ya moto, kisha ongeza kiasi kilichobaki cha maji baridi au maji ya barafu hadi maji ya moto silts Katika slurry, mchanganyiko ni kilichopozwa baada ya kuchochea.
2.2 Mbinu ya kuchanganya unga
Chembe za poda hutawanywa kikamilifu kwa kuchanganya kavu na kiasi sawa au kikubwa cha viungo vingine vya unga, na kisha kufutwa katika maji. Kwa wakati huu, hypromellose inaweza kufutwa bila agglomeration.
3. Faida za HPMC
3.1 Umumunyifu wa maji baridi
Mumunyifu katika maji baridi chini ya 40°C au 70% ya ethanoli, kimsingi isiyoyeyuka katika maji ya moto zaidi ya 60°C, lakini inaweza kutengenezwa kwa jeli.
3.2 Ajizi ya kemikali
Hypromellose (HPMC) ni aina ya etha ya selulosi isiyo ya ioni. Ufumbuzi wake hauna malipo ya ionic na hauingiliani na chumvi za chuma au misombo ya kikaboni ya ionic. Kwa hiyo, wasaidizi wengine hawana kukabiliana nayo wakati wa mchakato wa maandalizi.
3.3 Utulivu
Ni thabiti kwa asidi na alkali, na inaweza kuhifadhiwa kwa muda mrefu kati ya pH 3 na 1l bila mabadiliko dhahiri ya mnato. Suluhisho la maji la hypromellose (HPMC) lina athari ya kuzuia ukungu na linaweza kudumisha utulivu mzuri wa mnato wakati wa kuhifadhi kwa muda mrefu. Dawa zinazotumia HPMC kama viambajengo zina uthabiti wa ubora zaidi kuliko zile zinazotumia viambajengo vya kitamaduni (kama vile dextrin, wanga, n.k.).
3.4 Urekebishaji wa mnato
Derivatives tofauti za viscosity za HPMC zinaweza kuchanganywa kulingana na uwiano tofauti, na mnato wake unaweza kubadilika kulingana na sheria fulani, na ina uhusiano mzuri wa mstari, hivyo uwiano unaweza kuchaguliwa kulingana na mahitaji.
3.5 Hali ya kimetaboliki
HPMC haijafyonzwa au kumezwa mwilini, na haitoi joto, kwa hivyo ni msaidizi salama wa maandalizi ya dawa.
3.6 Usalama
Kwa ujumla inaaminika kuwa HPMC ni nyenzo zisizo na sumu na zisizo na hasira. Kiwango cha wastani cha kuua panya ni 5g/kg, na kiwango cha wastani cha kuua panya ni 5.2g/kg. Dozi za kila siku hazina madhara kwa wanadamu.
4. Matumizi ya HPMC katika maandalizi
4.1 Kama nyenzo za mipako ya filamu na nyenzo za kutengeneza filamu
Kwa kutumia hypromellose (HPMC) kama nyenzo ya tembe iliyofunikwa na filamu, ikilinganishwa na vidonge vya jadi vilivyopakwa kama vile vidonge vilivyopakwa sukari, vidonge vilivyopakwa havina faida yoyote ya kuficha ladha ya dawa na mwonekano wake, lakini ugumu wao na kubadilika kwao, kunyonya unyevu, kutengana, kupata uzito wa mipako na viashiria vingine vya ubora ni bora. Kiwango cha mnato wa chini wa bidhaa hii hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu inayoweza mumunyifu kwa vidonge na vidonge, na daraja la juu-mnato hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu kwa mifumo ya kikaboni ya kutengenezea. Mkusanyiko kawaida ni 2.0% hadi 20%.
4.2 Kama kifunga na kutenganisha
Kiwango cha mnato cha chini cha bidhaa hii kinaweza kutumika kama kifungashio na kitenganishi kwa vidonge, vidonge na chembechembe, na daraja la mnato wa juu linaweza kutumika tu kama kiunganishi. Kipimo hutofautiana na mifano na mahitaji tofauti. Kwa ujumla, kipimo cha binder kwa vidonge vya granulation kavu ni 5%, na kipimo cha binder kwa vidonge vya granulation mvua ni 2%.
4.3 Kama wakala anayesimamisha kazi
Wakala wa kusimamisha ni dutu ya gel yenye viscous yenye hidrophilicity, ambayo inaweza kupunguza kasi ya mchanga wa chembe inapotumiwa katika wakala wa kusimamisha, na inaweza kuunganishwa kwenye uso wa chembe ili kuzuia chembe kutoka kwa kukusanyika na kusinyaa ndani ya mpira. . Mawakala wanaosimamisha kazi wana jukumu muhimu katika kusimamisha kazi. HPMC ni aina bora ya mawakala wa kusimamisha, na ufumbuzi wake wa colloidal ulioyeyushwa unaweza kupunguza mvutano wa kiolesura cha kioevu-imara na nishati ya bure kwenye chembe ndogo ngumu, na hivyo kuimarisha uthabiti wa mfumo wa mtawanyiko usio tofauti. Daraja la mnato wa juu wa bidhaa hii hutumiwa kama utayarishaji wa kioevu cha aina ya kusimamishwa kilichoandaliwa kama wakala wa kusimamisha. Ina athari nzuri ya kusimamisha, ni rahisi kutawanyika tena, haishikamani na ukuta, na ina chembe nzuri za flocculated. Kipimo cha kawaida ni 0.5% hadi 1.5%.
4.4 Kama kizuizi, wakala wa kutolewa kwa kudumu na wakala wa kusababisha matundu
Kiwango cha juu cha mnato wa bidhaa hii hutumika kutayarisha vidonge vinavyotolewa kwa muda mrefu vya jeli ya hidrofili, vizuizi na vidhibiti-toleo vinavyodhibitiwa kwa vidonge vilivyochanganyika vya matrix ya kutolewa kwa kudumu, na ina athari ya kuchelewesha kutolewa kwa dawa. Mkusanyiko wa matumizi yake ni 10% ~ 80% (W / W). Alama za mnato wa chini hutumiwa kama mawakala wa kutengeneza vinyweleo kwa maandalizi ya kutolewa-endelevu au kutolewa kwa kudhibitiwa. Kipimo cha awali kinachohitajika kwa athari ya matibabu ya aina hii ya kibao kinaweza kupatikana haraka, na kisha kutoa athari ya kutolewa au kudhibitiwa, na mkusanyiko mzuri wa dawa katika damu hutunzwa mwilini. Hypromellose inapokutana na maji, hutiwa maji ili kuunda safu ya gel. Utaratibu wa kutolewa kwa madawa ya kulevya kutoka kwa kibao cha matrix hasa ni pamoja na kuenea kwa safu ya gel na mmomonyoko wa safu ya gel.
4.5 Gundi ya kinga kama mnene na colloid
Bidhaa hii inapotumiwa kama kinene, mkusanyiko unaotumika sana ni 0.45% ~ 1.0%. Bidhaa hii pia inaweza kuongeza utulivu wa gundi ya hydrophobic, kuunda colloid ya kinga, kuzuia chembe kutoka kwa agglomerating na agglomerating, na hivyo kuzuia malezi ya sediment, na mkusanyiko wake wa kawaida ni 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Nyenzo za kibonge kwa vidonge
Kawaida nyenzo ya capsule ya capsule ya capsule inategemea gelatin. Mchakato wa utengenezaji wa ganda la kapsuli ya gelatin ni rahisi, lakini kuna baadhi ya matatizo na matukio kama vile ulinzi duni dhidi ya unyevu na dawa nyeti za oksijeni, kiwango cha chini cha kuharibika kwa madawa ya kulevya, na kuchelewa kwa kutengana kwa ganda la capsule wakati wa kuhifadhi. Kwa hivyo, hypromellose, kama mbadala wa vidonge vya gelatin, hutumiwa katika utayarishaji wa vidonge, ambayo inaboresha uundaji na athari ya matumizi ya vidonge, na imekuzwa sana nyumbani na nje ya nchi.
4.7 kama wambiso wa kibayolojia
Teknolojia ya bioadhesion, matumizi ya wasaidizi na polima za bioadhesive, kwa njia ya kujitoa kwa mucosa ya kibaiolojia, huongeza uendelevu na mshikamano wa mawasiliano kati ya maandalizi na mucosa, ili dawa hutolewa polepole na kufyonzwa na mucosa ili kufikia madhumuni ya matibabu. Kwa sasa hutumiwa sana Inatumika kutibu magonjwa ya cavity ya pua, mucosa ya mdomo na sehemu nyingine. Teknolojia ya ushikamano wa kibayolojia kwenye utumbo ni mfumo mpya wa utoaji wa dawa uliotengenezwa katika miaka ya hivi karibuni. Sio tu huongeza muda wa kukaa kwa maandalizi ya dawa katika njia ya utumbo, lakini pia inaboresha utendaji wa mawasiliano kati ya madawa ya kulevya na membrane ya seli kwenye tovuti ya kunyonya, kubadilisha ugiligili wa membrane ya seli, Kuongeza kupenya kwa dawa kwenye matumbo. seli za epithelial, na hivyo kuboresha bioavailability ya dawa.
4.8 Kama gel ya mada
Kama utayarishaji wa wambiso kwa ngozi, jeli ina faida kadhaa kama vile usalama, urembo, kusafisha kwa urahisi, gharama ya chini, mchakato rahisi wa utayarishaji, na utangamano mzuri na dawa. mwelekeo.
Muda wa kutuma: Dec-15-2022