Wasaidizi wa Dawa Selulosi Etha

Etha ya selulosi asilia ni neno la jumla kwa mfululizo waderivatives ya selulosihuzalishwa na mmenyuko wa selulosi ya alkali na wakala wa etherifying chini ya hali fulani. Ni bidhaa ambayo vikundi vya hidroksili kwenye macromolecules ya selulosi hubadilishwa kwa sehemu au kabisa na vikundi vya ether. Etha za selulosi hutumiwa sana katika nyanja za petroli, vifaa vya ujenzi, mipako, chakula, dawa, na kemikali za kila siku. Katika nyanja mbalimbali, bidhaa za daraja la dawa kimsingi ziko katika nyanja za kati na za juu za tasnia, zikiwa na thamani ya juu. Kwa sababu ya mahitaji madhubuti ya ubora, utengenezaji wa etha ya selulosi ya kiwango cha dawa pia ni ngumu sana. Inaweza kusema kuwa ubora wa bidhaa za daraja la dawa unaweza kimsingi kuwakilisha nguvu za kiufundi za makampuni ya ether ya selulosi. Etha ya selulosi huongezwa kama kizuia, nyenzo ya matrix na kinene cha kutengeneza tembe za matrix zinazotolewa kwa muda mrefu, nyenzo za mipako zenye mumunyifu kwenye tumbo, nyenzo za mipako ya kapsuli ndogo zinazotolewa kwa muda mrefu, nyenzo za filamu za dawa zinazotolewa kwa muda mrefu, n.k.

Selulosi ya sodiamu carboxymethyl:

Carboxymethyl cellulose sodium (CMC-Na) ni aina ya etha ya selulosi yenye uzalishaji na matumizi makubwa zaidi nyumbani na nje ya nchi. Ni etha ya selulosi ya ionic iliyotengenezwa kutoka kwa pamba na mbao kwa njia ya alkalization na etherification na asidi ya kloroasetiki. CMC-Na ni kipokezi cha dawa kinachotumika sana. Mara nyingi hutumiwa kama binder kwa maandalizi imara, wakala wa kuimarisha, wakala wa kuimarisha, na wakala wa kusimamisha kwa maandalizi ya kioevu. Inaweza pia kutumika kama matrix ya mumunyifu wa maji na nyenzo za kutengeneza filamu. Mara nyingi hutumiwa kama nyenzo za filamu za dawa za kutolewa kwa muda mrefu na kompyuta kibao ya matrix inayoweza kutolewa katika maandalizi endelevu (yanayodhibitiwa) ya kutolewa.

Kando na sodium carboxymethylcellulose kama msaidizi wa dawa, sodiamu ya croscarmellose pia inaweza kutumika kama kipokezi cha dawa. Sodiamu ya Croscarmellose (CCMC-Na) ni bidhaa isiyoyeyuka kwa maji ya selulosi ya carboxymethyl ikijibu pamoja na wakala wa kuunganisha kwenye joto fulani (40-80°C) chini ya utendakazi wa kichocheo cha asidi isokaboni na kusafishwa. Kama wakala wa kuunganisha, propylene glikoli, anhidridi suksiniki, anhidridi ya kiume na anhidridi ya adipiki inaweza kutumika. Sodiamu ya Croscarmellose hutumiwa kama disintegrant kwa vidonge, vidonge na granules katika maandalizi ya mdomo. Inategemea athari za capillary na uvimbe kutengana. Ina mgandamizo mzuri na nguvu kubwa ya kutengana. Uchunguzi umeonyesha kuwa kiwango cha uvimbe cha sodiamu ya croscarmellose katika maji ni kubwa zaidi kuliko ile ya vitenganishi vya kawaida kama vile sodiamu ya carmellose na selulosi ya microcrystalline hidrati.

Methylcellulose:

Methyl selulosi (MC) ni selulosi moja isiyo ya ioni ya etha iliyotengenezwa kutoka kwa pamba na mbao kupitia uimarishaji wa alkali na kloridi ya methyl. Methylcellulose ina umumunyifu bora wa maji na ni thabiti katika anuwai ya pH2.0~13.0. Inatumika sana katika wasaidizi wa dawa, na hutumiwa katika vidonge vya lugha ndogo, sindano za intramuscular, maandalizi ya ophthalmic, vidonge vya mdomo, kusimamishwa kwa mdomo, vidonge vya mdomo na maandalizi ya juu. Kwa kuongezea, katika utayarishaji wa kutolewa kwa kudumu, MC inaweza kutumika kama matayarisho ya kutolewa kwa jeli ya hydrophilic, nyenzo za mipako zenye mumunyifu kwenye tumbo, nyenzo za mipako ya kapsule ndogo zinazotolewa, nyenzo za filamu za dawa za kutolewa kwa muda mrefu, n.k.

Selulosi ya Hydroxypropyl methyl:

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ni selulosi isiyo ya ionic iliyochanganyika etha iliyotengenezwa kutoka kwa pamba na kuni kupitia uwekaji wa alkalization, oksidi ya propylene na etherification ya kloridi ya methyl. Haina harufu, haina ladha, haina sumu, mumunyifu katika maji baridi na gel katika maji ya moto. Hydroxypropyl methylcellulose ni aina ya etha iliyochanganywa ya selulosi ambayo uzalishaji, kipimo na ubora wake umekuwa ukiongezeka kwa kasi nchini China katika miaka 15 iliyopita. Pia ni mojawapo ya wasaidizi wa dawa wanaotumiwa sana nyumbani na nje ya nchi. miaka ya historia. Kwa sasa, matumizi ya HPMC yanaonyeshwa hasa katika vipengele vitano vifuatavyo:

Moja ni kama binder na disintegrant. Kama kiunganishi, HPMC inaweza kufanya dawa iwe rahisi kunyesha, na inaweza kupanua mamia ya mara baada ya kunyonya maji, kwa hivyo inaweza kuboresha kwa kiasi kikubwa kasi ya kufutwa au kiwango cha kutolewa kwa kompyuta kibao. HPMC ina mnato dhabiti, ambao unaweza kuongeza mnato wa chembe na kuboresha mgandamizo wa malighafi na unamu crisp au brittle. HPMC yenye mnato mdogo inaweza kutumika kama kifunga na kutenganisha, na zile zilizo na mnato wa juu zinaweza kutumika tu kama kifungashio.

Ya pili ni kama nyenzo endelevu na inayodhibitiwa ya kutolewa kwa matayarisho ya mdomo. HPMC ni nyenzo ya matrix ya hidrojeli inayotumika sana katika utayarishaji wa toleo endelevu. Kiwango cha mnato wa chini (5-50mPa·s) HPMC inaweza kutumika kama kifungashio, mnato na wakala wa kusimamisha, na kiwango cha juu cha mnato (4000-100000mPa·s) HPMC inaweza kutumika kuandaa nyenzo mchanganyiko Wakala wa kuzuia vifurushi, tumbo la hidrojeni. vidonge vya kutolewa kwa muda mrefu. HPMC huyeyushwa katika kiowevu cha utumbo, ina faida za mgandamizo mzuri, umiminiko mzuri, uwezo mkubwa wa kupakia dawa, na sifa za kutolewa kwa dawa ambazo hazijaathiriwa na PH. Ni nyenzo muhimu sana ya kubeba haidrofili katika mifumo ya utayarishaji wa kutolewa kwa kudumu na mara nyingi hutumiwa kama matrix ya gel Hydrophilic na nyenzo za kupaka kwa utayarishaji wa kutolewa kwa kudumu, na vile vile nyenzo za usaidizi wa maandalizi ya kuelea ya tumbo na maandalizi ya filamu ya kutolewa kwa madawa ya kulevya.

Ya tatu ni kama wakala wa kutengeneza filamu ya mipako. HPMC ina sifa nzuri za kutengeneza filamu. Filamu inayoundwa nayo ni sare, ya uwazi na ngumu, na si rahisi kushikamana wakati wa uzalishaji. Hasa kwa madawa ya kulevya ambayo ni rahisi kunyonya unyevu na ni imara, kuitumia kama safu ya kutengwa inaweza kuboresha sana utulivu wa madawa ya kulevya na kuzuia Filamu hubadilisha rangi. HPMC ina aina mbalimbali za vipimo vya mnato. Ikiwa imechaguliwa vizuri, ubora na kuonekana kwa vidonge vilivyofunikwa ni bora kuliko vifaa vingine. Mkusanyiko wa kawaida ni 2% hadi 10%.

Ya nne ni kama nyenzo ya capsule. Katika miaka ya hivi karibuni, pamoja na milipuko ya mara kwa mara ya magonjwa ya wanyama duniani, ikilinganishwa na vidonge vya gelatin, vidonge vya mboga vimekuwa kipenzi kipya cha viwanda vya dawa na chakula. Pfizer ya Marekani imefanikiwa kutoa HPMC kutoka kwa mimea ya asili na kuandaa vidonge vya mboga vya VcapTM. Ikilinganishwa na vidonge vya kawaida vya gelatin, vidonge vya mimea vina faida za kubadilika kwa upana, hakuna hatari ya athari za kuunganisha msalaba na utulivu wa juu. Kiwango cha kutolewa kwa madawa ya kulevya ni cha kutosha, na tofauti za mtu binafsi ni ndogo. Baada ya kutengana katika mwili wa binadamu, haifyozwi na inaweza kutolewa. Dutu hii hutolewa kutoka kwa mwili. Kwa upande wa hali ya uhifadhi, baada ya idadi kubwa ya majaribio, karibu sio brittle chini ya hali ya unyevu wa chini, na mali ya shell ya capsule bado ni imara chini ya hali ya juu ya unyevu, na viashiria vya vidonge vya mimea haziathiriwa chini ya uhifadhi mkubwa. masharti. Kwa uelewa wa watu wa vidonge vya mimea na mabadiliko ya dhana za dawa za umma nyumbani na nje ya nchi, mahitaji ya soko ya vidonge vya mimea yatakua kwa kasi.

Ya tano ni kama wakala wa kusimamisha. Utayarishaji wa kioevu cha aina ya kusimamishwa ni aina ya kipimo cha kimatibabu inayotumika sana, ambayo ni mfumo wa mtawanyiko wa hali ya juu ambapo dawa ngumu zisizoyeyuka hutawanywa katika njia ya utawanyiko wa kioevu. Utulivu wa mfumo huamua ubora wa maandalizi ya kioevu ya kusimamishwa. Suluhisho la colloidal la HPMC linaweza kupunguza mvutano wa uso wa kioevu-kioevu, kupunguza uso wa nishati isiyolipishwa ya chembe kigumu, na kuleta utulivu wa mfumo wa mtawanyiko usio tofauti. Ni wakala bora wa kusimamisha. HPMC hutumiwa kama kinene cha matone ya jicho, yenye maudhui ya 0.45% hadi 1.0%.

Selulosi ya Hydroxypropyl:

Selulosi ya Hydroxypropyl (HPC) ni etha moja ya selulosi isiyo ya ioni iliyotengenezwa kutoka kwa pamba na kuni kupitia uwekaji wa alkali na uthibitishaji wa oksidi ya propylene. HPC kawaida huyeyuka katika maji chini ya 40 ° C na idadi kubwa ya vimumunyisho vya polar, na utendaji wake unahusiana na maudhui ya kikundi cha hydroxypropyl na kiwango cha upolimishaji. HPC inaweza kuendana na dawa mbalimbali na ina hali nzuri.

Selulosi ya haidroksipropyl iliyobadilishwa kidogo (L-HPC) hutumiwa zaidi kama kitenganishi cha kompyuta kibao na kifungamanishi. -HPC inaweza kuboresha ugumu na ung'avu wa kompyuta ya mkononi, na pia inaweza kufanya kompyuta ya mkononi kusambaratika haraka, kuboresha ubora wa ndani wa kompyuta kibao, na kuboresha athari ya kuponya.

Selulosi ya hydroxypropyl (H-HPC) iliyobadilishwa sana inaweza kutumika kama kiunganishi cha vidonge, chembechembe na chembechembe laini katika uwanja wa dawa. H-HPC ina mali bora ya kutengeneza filamu, na filamu iliyopatikana ni ngumu na elastic, ambayo inaweza kulinganishwa na plasticizers. Utendaji wa filamu unaweza kuboreshwa zaidi kwa kuchanganywa na mawakala wengine wa mipako inayostahimili unyevu, na mara nyingi hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu kwa vidonge. H-HPC pia inaweza kutumika kama nyenzo ya matrix kuandaa vidonge vinavyotolewa kwa muda mrefu vya matrix, vidonge vinavyotolewa kwa muda mrefu na vidonge vya safu mbili vinavyotolewa.

Selulosi ya Hydroxyethyl

Selulosi ya Hydroxyethyl (HEC) ni etha moja ya selulosi isiyo ya ioni iliyotengenezwa kutoka kwa pamba na kuni kwa njia ya alkalization na etherification ya oksidi ya ethilini. Katika uwanja wa dawa, HEC hutumiwa hasa kama kinene, kikali ya kinga ya colloidal, wambiso, kisambazaji, kiimarishaji, wakala wa kusimamisha, wakala wa kutengeneza filamu na nyenzo za kutolewa kwa muda mrefu, na inaweza kutumika kwa emulsions ya juu, marashi, matone ya jicho, Kioevu cha mdomo, kibao kigumu, capsule na aina zingine za kipimo. Selulosi ya Hydroxyethyl imerekodiwa katika Mfumo wa Kitaifa wa Pharmacopoeia/US wa Marekani na Pharmacopoeia ya Ulaya.

Selulosi ya ethyl:

Selulosi ya ethyl (EC) ni mojawapo ya derivatives ya selulosi isiyoyeyushwa na maji inayotumiwa sana. EC haina sumu, thabiti, haiyeyuki katika maji, asidi au myeyusho wa alkali, na huyeyuka katika vimumunyisho vya kikaboni kama vile ethanoli na methanoli. Kiyeyushi kinachotumika sana ni toluini/ethanoli kama 4/1 (uzito) mchanganyiko wa kutengenezea. EC ina matumizi mengi katika utayarishaji wa utolewaji endelevu wa dawa, unaotumika sana kama vibebaji, vidhibiti vidogo vidogo, na kupaka nyenzo za kutengeneza filamu kwa ajili ya maandalizi ya kutolewa kwa muda mrefu, kama vile vizuizi vya kompyuta kibao, vibandiko, na nyenzo za kupaka filamu , zinazotumiwa kama filamu ya nyenzo ya matrix kuandaa. aina mbalimbali za vidonge vinavyotolewa kwa muda mrefu vya matrix, vinavyotumika kama nyenzo iliyochanganywa kutayarisha matayarisho ya kutolewa kwa muda mrefu, vidonge vinavyotolewa kwa kudumu, na kutumika kama nyenzo za usaidizi za kufumbata ili kuandaa kapsuli ndogo zinazotolewa; pia inaweza kutumika sana kama nyenzo ya kubeba Kwa ajili ya maandalizi ya utawanyiko imara; sana kutumika katika teknolojia ya dawa kama dutu ya kutengeneza filamu na mipako ya kinga, pamoja na binder na filler. Kama mipako ya kinga ya kibao, inaweza kupunguza unyeti wa kibao kwa unyevu na kuzuia dawa kuathiriwa na unyevu, kubadilika rangi na kuharibika; inaweza pia kuunda safu ya gel inayotolewa polepole, kupenyeza polima kwa kiwango kidogo, na kuwezesha kutolewa kwa kudumu kwa athari ya dawa.