1. Mali ya msingi ya HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, jina la Kiingereza ni hydroxypropyl methylcellulose, pia inajulikana kama HPMC. Fomula yake ya molekuli ni C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, na uzito wake wa molekuli ni takriban 86,000. Bidhaa hiyo ni nusu-synthetic, inayojumuisha sehemu ya methyl na sehemu ya selulosi polyhydroxypropyl etha. Inaweza kufanywa kwa njia mbili: moja ni kutibu daraja linalofaa la selulosi ya methyl na NaOH, na kisha kuguswa na oksidi ya propylene chini ya joto la juu na shinikizo la juu. Muda wa majibu lazima uendelezwe ili vikundi vya methyl na hydroxypropyl viweze kubadilishwa kuwa etha. Fomu hiyo ipo na inaunganishwa na pete ya glucose iliyopungua ya selulosi kwa kiwango kinachohitajika; nyingine ni kutibu pamba pamba au nyuzinyuzi ya massa ya mbao kwa soda caustic ili kukabiliana na kupata kloridi ya methane na oksidi ya propylene, ambayo inaweza kusafishwa zaidi na kusagwa. Uifanye kuwa poda nzuri na sare au granules. HPMC ni selulosi ya asili ya mimea na msaidizi bora wa dawa na vyanzo mbalimbali. Kwa sasa hutumiwa sana nyumbani na nje ya nchi na ni mojawapo ya wasaidizi wa kawaida wa dawa katika dawa za kumeza.
Bidhaa hii ni nyeupe hadi nyeupe ya milky, isiyo na sumu, isiyo na harufu, punjepunje au nyuzi, poda inayotiririka kwa urahisi. Imara kwa kiasi chini ya mwanga na unyevu. Inapanua katika maji baridi ili kuunda ufumbuzi wa colloidal ya milky na viscosity fulani, na jambo la kuingiliana kwa sol-gel hutokea kutokana na mabadiliko ya joto ya suluhisho na mkusanyiko fulani. Mumunyifu sana katika 70% ya ethanoli au dimethyl ketoni, lakini hakuna katika ethanoli kabisa, klorofomu au ethoxyethane.
Thamani ya pH ya hydroxypropyl methylcellulose ni kati ya 4.0 na 8.0, na ina uthabiti mzuri. Thamani ya pH ni thabiti kati ya 3.0 na 11.0. Inaweza kuhifadhiwa kwa 20 ° C na unyevu wa 80% kwa siku 10. Mgawo wa kunyonya unyevu wa HPMC ni 6.2%.
Hydroxypropyl methylcellulose ina aina mbalimbali za bidhaa kutokana na yaliyomo tofauti ya vikundi vya methoxy na hydroxypropyl katika muundo. Katika viwango maalum, aina mbalimbali za bidhaa zina viscosity maalum na mali ya joto. Gel joto na hivyo kuwa na mali tofauti ambayo inaweza kutumika kwa madhumuni tofauti. Pharmacopoeia ya kila nchi ina mahitaji na misemo tofauti: Pharmacopoeia ya Ulaya inategemea mnato tofauti, viwango tofauti vya uingizwaji, viwango vya matumizi na idadi ya madaraja mbalimbali ya bidhaa zinazouzwa kwenye soko. Kitengo cha Pharmacopoeia ya Marekani ni mPa·s, na majina ya kawaida ni kama ifuatavyo Tumia tarakimu nne kuwakilisha maudhui ya hydroxypropyl methylcellulose pamoja na vibadala na aina tofauti, kama vile hydroxypropyl methylcellulose, 2208. Nambari mbili za kwanza zinawakilisha takriban asilimia ya vikundi vya methoxy, na tarakimu mbili za mwisho zinawakilisha kundi la hidroksili. Takriban asilimia ya propyl.
2. HPMC kufutwa katika njia ya maji
2.1 Mbinu ya maji ya moto
Kwa kuwa selulosi ya hydroxypropyl haipatikani katika maji ya moto, inaweza kutawanywa sawasawa katika maji ya moto na kisha kupozwa. Njia mbili za kawaida zinaletwa kama ifuatavyo:
(1) Weka kiasi kinachohitajika cha maji ya moto kwenye chombo na upashe moto hadi 70 ° C. Ongeza bidhaa hatua kwa hatua huku ukichochea polepole. Mara ya kwanza, bidhaa huelea juu ya maji na kisha hatua kwa hatua huunda slurry.
(2) Ongeza 1/3 au 2/3 ya kiasi kinachohitajika cha maji kwenye chombo na upashe moto hadi 70 ° C ili kutawanya bidhaa, kuandaa tope la maji ya moto, na kisha kuongeza kiasi kilichobaki cha maji baridi au kuongeza barafu. maji kwa tope la maji ya moto. slurry katika maji, koroga mchanganyiko baada ya baridi.
2.2 Mbinu ya kuchanganya unga
Chembe za unga hutawanywa kikamilifu kwa kuchanganya kavu na kiasi sawa au zaidi cha viungo vingine vya poda na kisha kufutwa kwa maji, ambapo HMCS huyeyuka bila kuganda.
3. Faida za HPMC
3.1 Mumunyifu katika maji baridi
Huyeyuka katika maji baridi chini ya 40 ℃ au 70% ethanoli, na kimsingi haiyeyuki katika maji moto zaidi ya 60 ℃, lakini inaweza gel.
3.2 Ajizi ya kemikali
HPMC ni etha ya selulosi isiyo ya ioni. Ufumbuzi wake hauna malipo ya ionic na hauingiliani na chumvi za chuma au misombo ya kikaboni ya ionic. Kwa hiyo, wasaidizi wengine hawana kukabiliana nayo wakati wa mchakato wa uzalishaji wa maandalizi.
3.3 Utulivu
Ni thabiti kwa asidi na alkali na inaweza kuhifadhiwa kwa muda mrefu kati ya pH 3 na 1l bila mabadiliko makubwa katika viscosity. Suluhisho zenye maji za hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ni antifungal na hudumisha uthabiti mzuri wa mnato wakati wa uhifadhi wa muda mrefu. Uthabiti wa ubora wa HPMC ni bora kuliko wasaidizi wa jadi (kama vile dextrin, wanga, nk.).
3.4 Mnato unaoweza kubadilishwa
Tofauti derivatives ya mnato wa HPMC inaweza kuwa katika uwiano tofauti, na mnato wao unaweza kubadilishwa kulingana na mahitaji ya kuzingatia sheria fulani na kuwa na uhusiano mzuri wa mstari, hivyo uwiano unaweza kuchaguliwa kulingana na mahitaji.
3.5 Ajizi ya kimetaboliki
HPMC haina kufyonzwa au kimetaboliki katika mwili na haitoi joto, kwa hiyo ni msaidizi salama kwa maandalizi ya dawa.
3.6 Usalama
HPMC kwa ujumla inachukuliwa kuwa nyenzo isiyo na sumu, isiyowasha, ikiwa na LD50 ya 5g/kg katika panya na 5.2g/kg katika panya. Dozi za kila siku hazina madhara kwa wanadamu.
4 Matumizi ya HPMC katika maandalizi
4.1 Nyenzo za mipako ya filamu na vifaa vya kutengeneza filamu
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) hutumika kama nyenzo ya kufunika filamu. Vidonge vyake vilivyopakwa havina faida yoyote dhidi ya vidonge vya kitamaduni vilivyopakwa kama vile vidonge vilivyopakwa sukari katika suala la kuficha ladha na mwonekano wa dawa, lakini ugumu wake, brittleness, na hygroscopicity, mtengano mbaya. , kupata uzito wa mipako na viashiria vingine vya ubora ni bora zaidi. Kiwango cha chini cha mnato wa bidhaa hii hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu inayoweza mumunyifu kwa vidonge na vidonge, na daraja la juu la mnato hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu kwa mifumo ya kikaboni ya kutengenezea. Mkusanyiko kawaida ni 2.0% ~ 20%.
4.2 Kama kiunganishi na kitenganishi
Kiwango cha chini cha mnato wa bidhaa hii kinaweza kutumika kama kifungashio na kitenganishi cha vidonge, vidonge na chembechembe, ilhali kiwango cha juu cha mnato kinaweza kutumika tu kama kiunganishi. Kipimo hutofautiana kulingana na modeli na mahitaji, kwa ujumla 5% kwa vidonge vya chembechembe kavu na 2% kwa vidonge vya chembechembe mvua.
4.3 Kama msaada wa kusimamishwa
Wakala wa kusimamisha ni dutu ya jeli ya viscous ambayo ni haidrofili na inaweza kutumika kupunguza kasi ya kutulia ya chembe na kuambatana na uso wa chembe ili kuzuia chembe kukusanyika kwenye mipira. Misaada ya kusimamishwa ina jukumu muhimu katika uzalishaji wa mawakala wa kusimamishwa. HPMC ni nyongeza bora ya kusimamishwa. Suluhisho lake la koloidi lililoyeyushwa linaweza kupunguza mvutano wa uso wa kioevu-imara na nishati ya bure ya chembe ndogo ngumu, na hivyo kuimarisha uthabiti wa mfumo wa mtawanyiko usio tofauti. Bidhaa hii ni maandalizi ya kusimamishwa kwa mnato wa juu na athari nzuri ya kusimamishwa, mtawanyiko rahisi, ukuta usio na fimbo, na chembe ndogo za flocculation. Kiwango chake cha kawaida ni 0.5% hadi 1.5%.
4.4 Kama wakala wa kurudisha nyuma, kutolewa kwa kudumu na porojeni
Kiwango cha juu cha mnato wa bidhaa hii hutumika kutayarisha vidonge vinavyotolewa kwa muda mrefu vya jeli haidrofili, vidonge vilivyochanganywa vya matrix ya kutolewa kwa kudumu vya virudishaji nyuma na mawakala wa kutolewa kwa udhibiti. Ina athari ya kuchelewesha kutolewa kwa dawa. Mkusanyiko wake wa matumizi ni 10% -80% ( W/W). Viwango vya chini vya mnato hutumiwa kama vichochezi vya pore katika uundaji endelevu au unaodhibitiwa wa kutolewa. Vidonge kama hivyo vinaweza kufikia haraka kipimo cha awali kinachohitajika kwa athari ya matibabu, kisha kutoa athari ya kutolewa au kudhibitiwa, na kudumisha viwango vya ufanisi vya madawa ya kulevya katika mwili. Hydroxypropyl methylcellulose hutiwa maji na kuunda safu ya gel. Utaratibu wa kutolewa kwa madawa ya kulevya wa vidonge vya matrix hasa ni pamoja na kuenea kwa safu ya gel na kufutwa kwa safu ya gel.
4.5 Thickeners na colloids kinga
Bidhaa hii inapotumiwa kama kinene, mkusanyiko unaotumika sana ni 0.45% ~ 1.0%. Bidhaa hii pia inaweza kuongeza uimara wa gundi ya hydrophobic, kuunda colloid ya kinga, kuzuia chembe kutoka kwa mkusanyiko na mkusanyiko, na hivyo kuzuia uundaji wa mvua. Mkusanyiko wake wa kawaida ni 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Tumia kama nyenzo ya kibonge
Kawaida nyenzo za shell ya capsule ya vidonge ni gelatin. Mchakato wa utengenezaji wa makombora ya kapsuli ya gelatin ni rahisi, lakini kuna matatizo na matukio kama vile ulinzi duni dhidi ya dawa zinazohisi unyevu na oksijeni, kupunguza kuharibika kwa madawa ya kulevya, na kuchelewa kwa kutengana kwa shells za capsule wakati wa kuhifadhi. Kwa hivyo, hydroxypropyl methylcellulose hutumiwa kama mbadala wa vifaa vya capsule katika utayarishaji wa vidonge, ambayo inaboresha utengenezaji, ukingo na athari za matumizi ya vidonge, na imekuzwa sana nyumbani na nje ya nchi.
4.7 Kama kiambatisho cha kibayolojia
Teknolojia ya bioadhesion hutumia viambajengo vyenye polima za wambiso ili kuambatana na utando wa mucous wa kibayolojia na kuongeza uthabiti na mshikamano wa mgusano kati ya dawa na utando wa mucous, na hivyo kuruhusu dawa kutolewa polepole na kufyonzwa na mucosa ili kufikia madhumuni ya matibabu. Ili kufikia madhumuni ya matibabu, kwa sasa hutumiwa sana kutibu magonjwa katika cavity ya pua, mucosa ya mdomo na sehemu nyingine za mwili. Teknolojia ya ushikamano wa kibayolojia kwenye utumbo ni aina mpya ya mfumo wa utoaji wa dawa uliotengenezwa katika miaka ya hivi karibuni. Sio tu kuongeza muda wa kukaa kwa maandalizi ya madawa ya kulevya katika njia ya utumbo, lakini pia inaboresha utendaji wa mawasiliano kati ya madawa ya kulevya na tovuti ya kunyonya ya membrane ya seli na kubadilisha muundo wa membrane ya seli. Uhamaji, ambayo ni, upenyezaji wa dawa kwa seli za epithelial za matumbo, kwa hivyo.
Muda wa kutuma: Feb-01-2024