Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) är ett polymermaterial som vanligtvis används i farmaceutiska preparat. På grund av dess utmärkta fysikaliska och kemiska egenskaper spelar den en viktig roll vid tablettillverkning. HPMC kan användas som filmbildare, kontrollerat släppmedel, lim, förtjockningsmedel etc, vilket ger tabletterna bra struktur och funktion.
1. Filmformare
Rollen för HPMC som filmbildare återspeglas huvudsakligen i ytbeläggningen av tabletter med kontrollerad frisättning. Tablettbeläggning utförs i syfte att kontrollera frisättningshastigheten av läkemedel, skydda läkemedel från miljöpåverkan och förbättra utseendet på läkemedel. I preparat med kontrollerad frisättning kan filmen som bildas av HPMC justera frisättningshastigheten för läkemedel, säkerställa att läkemedlen frisätts i specifika delar av mag-tarmkanalen och uppnå den bästa terapeutiska effekten.
Verkningsmekanism: Filmen som bildas av HPMC-filmbildaren kan uppnå kontrollerad frisättning av läkemedel genom att kontrollera inträngningen av lösningsmedel och upplösningen av läkemedel. Filmens tjocklek och sammansättning kan justera upplösningshastigheten för att möta frisättningskraven för olika läkemedel.
Effekt: Tabletter som använder HPMC som ett filmbildande medel kan lösas långsamt i magen, undvika plötslig läkemedelsfrisättning, förbättra läkemedelsanvändningen och minska läkemedelsirritation i mag-tarmkanalen.
2. Kontrollerat släppmedel
HPMC används ofta som ett matrismaterial i tabletter med kontrollerad frisättning för att reglera frisättningshastigheten av läkemedel genom att bilda en gelbarriär. Rollen för ett medel med kontrollerad frisättning är att säkerställa att läkemedlet frisätts jämnt inom en specifik tid för att bibehålla den effektiva koncentrationen av läkemedlet i kroppen, minska antalet doseringstillfällen och förbättra patientens följsamhet.
Verkningsmekanism: I vattenhaltiga medier kan HPMC snabbt hydratisera och bilda en kolloidal nätverksstruktur, som styr diffusions- och frisättningshastigheten för läkemedlet. När tabletten kommer i kontakt med vatten absorberar HPMC vatten och sväller till ett gelskikt, genom vilket läkemedlet diffunderar ut ur kroppen, och frisättningshastigheten beror på gelskiktets tjocklek och densitet.
Effekt: HPMC som ett medel med kontrollerad frisättning kan stabilisera läkemedelsfrisättningshastigheten, minska fluktuationen av läkemedelskoncentrationen i blodet och ge en mer stabil terapeutisk effekt, särskilt för läkemedel för behandling av kroniska sjukdomar.
3. Pärmar
I processen för tablettframställning används HPMC ofta som ett bindemedel för att förbättra den mekaniska styrkan hos tabletter och säkerställa tabletternas integritet under lagring, transport och administrering.
Verkningsmekanism: HPMC, som bindemedel, kan bilda en stark bindning mellan partiklar, så att pulver eller partiklar binds och formas till en fast tablett. Denna process utförs vanligtvis genom våtgranuleringsteknologi, där HPMC löser sig i en vattenlösning för att bilda en viskös lösning, och bildar en stabil tablett efter torkning.
Effekt: HPMC-bindemedel kan förbättra tryckhållfastheten och hårdheten hos tabletter, minska risken för sönderfall eller fragmentering och därmed förbättra tabletternas kvalitet och stabilitet.
4. Förtjockningsmedel
HPMC kan även användas som förtjockningsmedel i flytande preparat för att justera preparatens reologiska egenskaper och öka viskositeten.
Verkningsmekanism: HPMC har hög viskositet i vatten och kan effektivt öka vätskans viskositet, förbättra läkemedlets suspension och stabilitet och förhindra sedimentering.
Effekt: Att lägga till HPMC till flytande läkemedel kan förbättra läkemedlets enhetlighet, göra läkemedelskomponenterna jämnt fördelade genom beredningen och säkerställa konsekvent dosering varje gång.
Egenskaper för hydroxypropylmetylcellulosa
1. Fysiska och kemiska egenskaper
HPMC är en nonjonisk cellulosaeter med god vattenlöslighet och termisk gelning. Det löser sig snabbt i kallt vatten för att bilda en genomskinlig lösning, medan lösningen vid upphettning förvandlas till en gel.
2. Biokompatibilitet
HPMC har god biokompatibilitet och säkerhet och är inte benägen att orsaka immunsvar eller toxiska effekter, så det används ofta inom läkemedels- och livsmedelsområdet.
3. Miljöstabilitet
HPMC har god stabilitet mot miljöfaktorer som temperatur och pH-värde, och är inte benägen för nedbrytning eller denaturering, vilket säkerställer stabiliteten hos läkemedelspreparat under lagring.
Exempel på HPMC-applikationer i tabletter
1. Tabletter med kontrollerad frisättning
Till exempel, i nifedipin-tabletter med fördröjd frisättning som används för att behandla hypertoni, används HPMC som ett matrismaterial för att kontrollera den långsamma frisättningen av läkemedlet, minska administreringsfrekvensen och förbättra patientens följsamhet.
2. Enteriskt dragerade tabletter
I enterodragerade tabletter av protonpumpshämmare (som omeprazol) fungerar HPMC som ett filmbildande medel för att skydda läkemedlet från att förstöras av magsyra och säkerställa att läkemedlet effektivt frisätts i tarmen.
3. Orala snabblösliga tabletter
I orala snabbupplösande tabletter för behandling av allergisk rinit fungerar HPMC som ett förtjockningsmedel och adhesiv för att ge snabb upplösning och enhetlig frisättning, förbättra smaken och ta erfarenhet av läkemedlet.
Hydroxipropylmetylcellulosa används i stor utsträckning vid framställning av olika tabletter på grund av dess utmärkta filmbildande, kontrollerade frisättning, vidhäftningsförmåga och förtjockningsegenskaper. HPMC kan inte bara förbättra de fysiska egenskaperna och stabiliteten hos tabletter, utan också optimera den terapeutiska effekten av läkemedel genom att justera frisättningshastigheten för läkemedel. Med utvecklingen av läkemedelsteknologi kommer tillämpningen av HPMC att bli mer diversifierad, vilket ger fler möjligheter för innovation av läkemedelspreparat.
Posttid: 2024-jun-27