(1). Introduktion
Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC), även känd som hydroxipropylmetylcellulosa, är en mångsidig halvsyntetisk cellulosaeter med en mängd olika farmaceutiska tillämpningar. Användningen av HPMC inom det farmaceutiska området beror främst på dess utmärkta fysikaliska och kemiska egenskaper, inklusive filmbildande, gelning, förtjockning, vidhäftning och stabilitet. Som en inert och nonjonisk förening kan HPMC effektivt ge kontrollerad frisättning, smakmaskering, filmbildande, vidhäftnings- och skyddsfunktioner i farmaceutiska preparat.
(2). Sammansättning och förberedelse
HPMC modifieras genom partiell metylering och hydroxipropylering av cellulosa genom företring av cellulosa med metanol och propylenoxid under alkaliska betingelser. HPMC:s egenskaper, såsom viskositet, gelningstemperatur och löslighet, påverkas av dess substituentinnehåll och molekylvikt. Produktionen av HPMC av farmaceutisk kvalitet måste uppfylla strikta kvalitetsstandarder för att säkerställa dess renhet och konsistens för att uppfylla kraven för farmaceutiska preparat.
(3). Fysikaliska och kemiska egenskaper
Filmbildande egenskap: HPMC kan bilda en transparent, färglös, flexibel film.
Vattenlöslighet: Det löser sig snabbt i kallt vatten, men bildar en gel i varmt vatten.
Viskositetskontroll: Viskositeten för HPMC-lösningen kan kontrolleras genom att justera dess koncentration och molekylvikt.
Kemisk tröghet: Det är kemiskt stabilt under de flesta förhållanden och reagerar inte med läkemedelsingredienser.
(4). Farmaceutiska tillämpningar
4.1 Preparat med kontrollerad frisättning
HPMC spelar en viktig roll i preparat med fördröjd frisättning och kontrollerad frisättning. Det kan bilda en gelbarriär, kontrollera läkemedlets upplösningshastighet och uppnå syftet att förlänga läkemedlets verkanstid.
Orala tabletter med kontrollerad frisättning: Genom att blanda med läkemedlet bildar det en matris för långsam frisättning av läkemedlet. Som det huvudsakliga hjälpämnet i vissa tabletter med fördröjd frisättning kan HPMC gradvis hydratisera och bilda ett gelskikt för att kontrollera frisättningen av läkemedlet.
Mikrosfärer och mikrokapslar: Som ett filmbildande medel eller suspensionsstabilisator används det för att kapsla in läkemedelspartiklar och minska frisättningshastigheten.
4.2 Beläggningsmaterial
Som beläggningsmaterial kan HPMC tillhandahålla läkemedelsskydd, kontrollera frisättning, förbättra utseendet och maskera obehagliga lukter eller smaker.
Enterisk beläggning: HPMC kombineras med andra polymerer för att göra enteriska beläggningar som är resistenta mot magsaft, vilket säkerställer att läkemedlet frisätts i tarmen snarare än i magen.
Filmbeläggning: Filmbeläggning som används för tabletter eller granulat för att förbättra stabiliteten och sväljkomforten.
4.3 Pärmar
Bindningsegenskaperna hos HPMC gör det till ett idealiskt bindemedel för tablettberedning. Det kan förbättra kompressibiliteten hos pulver och den mekaniska styrkan hos tabletter.
Tabletter: Används som bindemedel i våtgranulering för att säkerställa att pulver kan komprimeras till starka och enhetliga tabletter.
Granulära preparat: HPMC kan förbättra likformigheten och styrkan hos granulat och minska nedbrytningstiden.
4.4 Förtjockningsmedel och suspenderingsmedel
Som förtjockningsmedel och suspenderingsmedel kan HPMC förbättra stabiliteten och enhetligheten hos flytande preparat.
Orala vätskor: Förbättrar smak och stabilitet och förhindrar utfällning av ingredienser.
Utvärtes applicering: Används som förtjockningsmedel i krämer och geler för att ge lämplig viskositet och beröring.
4.5 Oftalmiska tillämpningar
HPMC används i stor utsträckning i oftalmiska preparat, speciellt konstgjorda tårar och oftalmiska geler.
Konstgjorda tårar: Som glidmedel ger det en behaglig återfuktande effekt och lindrar symtom på torra ögon.
Oftalmisk gel: Förlänger läkemedlets uppehållstid på ögonytan och förbättrar effekten.
4.6 Kapslar
HPMC kan användas för att producera vegetariska kapslar (HPMC-kapslar) som ersättning för gelatinkapslar, lämpliga för vegetarianer eller patienter som är allergiska mot animaliska ingredienser.
Vegetariska kapslar: Ger liknande upplösningsegenskaper som gelatinkapslar och påverkas inte av de etiska frågorna med animaliska ingredienser.
(5). Fördelar
Biokompatibilitet: HPMC är icke-giftigt och icke-irriterande, lämpligt för en mängd olika läkemedelspreparat.
Kemisk stabilitet: Reagerar inte med aktiva farmaceutiska ingredienser och upprätthåller läkemedelsaktivitet.
Mångsidighet: Kan användas för kontrollerad frisättning, beläggning, limning, förtjockning och suspension.
Miljövänlig: HPMC är tillverkad av naturlig cellulosa och är förnybar och biologiskt nedbrytbar.
6. Utmaningar och framtidsutsikter
Även om HPMC har många fördelar i läkemedelsberedningar finns det även utmaningar i vissa fall. Till exempel kan dess fysikaliska egenskaper behöva optimeras för att säkerställa enhetlig läkemedelsfrisättning vid höga läkemedelsmängder. Dessutom kan framtida forskning fokusera på att ytterligare förbättra tillämpningen av HPMC i högpresterande läkemedelstillförselsystem genom molekylär modifiering eller kombination med andra hjälpämnen för att förbättra dess prestanda.
Hydroxipropylmetylcellulosa av farmaceutisk kvalitet (HPMC) spelar en oersättlig roll i moderna farmaceutiska formuleringar på grund av dess mångsidighet och utmärkta fysikalisk-kemiska egenskaper. Från kontrollerad frisättning, beläggning till limning och förtjockning, applikationsområdet för HPMC är brett och expanderande. Med teknikens framsteg och utvecklingen av nya läkemedel kommer HPMC att spela en viktigare roll i framtida läkemedelsleveranssystem.
Posttid: 2024-jun-14