De vanligaste hjälpämnena i orala fasta doseringsformer

Fasta preparat är för närvarande de mest spridda och mest använda doseringsformerna på marknaden, och de består vanligtvis av två huvudämnen och hjälpämnen. Hjälpämnen, även kända som hjälpämnen, hänvisar till den allmänna termen för alla ytterligare material i fasta preparat förutom huvudläkemedlet. Beroende på hjälpämnenas olika egenskaper och funktioner delas hjälpämnena i fasta preparat ofta in i: fyllmedel, bindemedel, sönderdelningsmedel, smörjmedel, släppregulatorer, och ibland kan även färgämnen och smakämnen tillsättas enligt beredningens krav. för att förbättra eller justera formuleringens utseende och smak.
Hjälpämnena i fasta preparat bör uppfylla kraven för medicinsk användning och ha följande egenskaper: ①Det bör ha hög kemisk stabilitet och inte ha några fysikaliska och kemiska reaktioner med huvudläkemedlet; ②Det bör inte påverka den terapeutiska effekten och innehållsbestämningen av huvudläkemedlet; ③Ingen skada på människokroppen Skadligt, fem gifter, inga biverkningar.
1. Filler (tunnare)
På grund av den låga dosen av huvudläkemedlet är dosen av vissa läkemedel ibland bara några milligram eller mindre, vilket inte bidrar till tablettbildning eller klinisk administrering. Därför, när huvudläkemedlets innehåll är mindre än 50 mg, måste en viss dos fyllmedel, även känd som spädningsmedel, tillsättas.
Ett idealiskt fyllmedel bör vara fysiologiskt och kemiskt inert och inte påverka biotillgängligheten av läkemedlets aktiva ingrediens. Vanligt använda fyllmedel inkluderar huvudsakligen: ① Stärkelse, inklusive vetestärkelse, majsstärkelse och potatisstärkelse, bland vilka majsstärkelse är den vanligaste; stabil i naturen, låg i hygroskopicitet, men dålig i kompressibilitet; ② Laktos, utmärkt i egenskaper och komprimerbar, god flytbarhet; ③ sackaros, har stark hygroskopicitet; ④ förgelatinerad stärkelse, även känd som komprimerbar stärkelse, har god komprimerbarhet, flytbarhet och självsmörjbarhet; ⑤ mikrokristallin cellulosa, kallad MCC, har stark bindningsförmåga och god kompressibilitet; känt som "torrt bindemedel"; ⑥Mannitol, jämfört med ovanstående fyllmedel, är något dyrare och används ofta i tuggtabletter, som också har en delikat smak; ⑦Oorganiska salter, huvudsakligen inklusive kalciumsulfat, kalciumfosfat, kalciumkarbonat, etc., med relativt stabila fysikaliska och kemiska egenskaper.
2. Vätmedel och lim
Vätmedel och bindemedel är hjälpämnen som tillsätts under granuleringssteget. Vätmedlet i sig är inte trögflytande, utan en vätska som inducerar materialets viskositet genom att väta materialet. Vanligt använda vätmedel inkluderar främst destillerat vatten och etanol, bland vilka destillerat vatten är förstahandsvalet.
Lim hänvisar till de hjälpmaterial som förlitar sig på sin egen viskositet för att ge icke-viskösa eller otillräckligt viskösa material lämplig viskositet. Vanligt använda lim inkluderar huvudsakligen: ① Stärkelseuppslamning, som är ett av de mest använda limmen, är billigt och har bra prestanda, och den vanliga koncentrationen är 8%-15%; ②Metylcellulosa, kallad MC, har god vattenlöslighet; ③Hydroxipropylcellulosa, hänvisad till som HPC, kan användas som ett direkt tabletteringsbindemedel i pulverform; ④Hydroxipropylmetylcellulosa, hänvisad till som HPMC, materialet är lösligt i kallt vatten; ⑤Natrium karboximetylcellulosa, kallad CMC-Na, lämplig för läkemedel med dålig komprimerbarhet; ⑥Etylcellulosa, kallad EC, är materialet olösligt i vatten, men lösligt i etanol; ⑦Povidon, kallat PVP, materialet är extremt hygroskopiskt, lösligt i vatten och etanol; ⑧ Dessutom finns det polyetylenglykol (kallad PEG), material som gelatin.
3. Desintegrerande
Desintegreringsmedel avser hjälpämnen som främjar snabb nedbrytning av tabletter till fina partiklar i mag-tarmvätskor. Förutom orala tabletter med speciella krav, såsom tabletter med fördröjd frisättning, tabletter med kontrollerad frisättning och tuggtabletter, måste sönderdelningsmedel i allmänhet tillsättas. Vanligt använda sprängmedel är: ① torr stärkelse, lämplig för olösliga eller svagt lösliga läkemedel; ② karboximetylstärkelsenatrium, kallad CMS-Na, detta material är ett högeffektivt sönderdelningsmedel; ③ lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa, hänvisad till som L-HPC, som kan svälla snabbt efter att ha absorberat vatten; ④Tvärbunden metylcellulosanatrium, hänvisad till som CCMC-Na; materialet sväller först i vatten och löser sig sedan och är olösligt i etanol; Nackdelen är att den har stark hygroskopicitet och används vanligen vid granulering av brustabletter eller tuggtabletter; ⑥ Brussprängmedel inkluderar huvudsakligen en blandning av natriumbikarbonat och citronsyra, och citronsyra, fumarsyra och natriumkarbonat kan också användas, kaliumkarbonat och kaliumbikarbonat etc.
4. Smörjmedel
Smörjmedel kan grovt delas in i tre kategorier, inklusive glidmedel, anti-stickmedel och smörjmedel i en snäv mening. ① Glidant: dess huvudsakliga funktion är att minska friktionen mellan partiklar, förbättra pulvrets flytbarhet och hjälpa till att minska skillnaden i tablettvikt; ② anti-klibbmedel: dess huvudsakliga funktion är att förhindra fastsättning under tablettkomprimering, för att säkerställa en smidig funktion av tablettkomprimering, kan det också förbättra utseendet på tabletter; ③ ridderligt smörjmedel: minska friktionen mellan materialet och formväggen, för att säkerställa en smidig drift av tablettkomprimering och tryckning. Vanligt använda smörjmedel (i vid bemärkelse) inkluderar talkpulver, magnesiumstearat (MS), mikroniserad kiselgel, polyetylenglykoler, natriumlaurylsulfat, hydrerad vegetabilisk olja, etc.
5. Släpp modulatorn
Frisättningsregulatorer i orala tabletter är lämpliga för att kontrollera hastigheten och graden av läkemedelsfrisättning i orala preparat med fördröjd frisättning, för att säkerställa att läkemedlet levereras till patientstället med en viss hastighet och bibehåller en viss koncentration i vävnader eller kroppsvätskor , därigenom Erhåll förväntad terapeutisk effekt och minska toxiska effekter och biverkningar. Vanligt använda släppregulatorer är huvudsakligen indelade i matristyp, filmbelagd polymer med långsam frisättning och förtjockningsmedel.
(1) Frigöringsmodulator av matristyp
①Hydrofilt gelskelettmaterial: det sväller när det utsätts för vatten för att bilda en gelbarriär för att kontrollera läkemedelsfrisättning, vanligen använda är metylcellulosa, karboximetylcellulosa, hydroxipropylcellulosa, povidon, karbomer, alginsyra Salt, kitosan, etc.
② Olösligt skelettmaterial: Olösligt skelettmaterial avser en högmolekylär polymer som är olöslig i vatten eller har minimal vattenlöslighet. Vanligtvis används huvudsakligen etylcellulosa, polyeten, femtoxisk polyeten, polymetakrylsyra, eten-vinylacetatsampolymer, silikongummi, etc.
③ Bioeroderbara rammaterial: Vanligt använda bioeroderbara rammaterial inkluderar huvudsakligen animaliskt fett, hydrerad vegetabilisk olja, bivax, stearylalkohol, karnaubavax, glycerylmonostearat, etc. Det kan fördröja upplösningen och frisättningsprocessen av vattenlösliga läkemedel.
(2) Belagd släppmodifierare
① Olösliga polymermaterial: vanliga olösliga skelettmaterial som EC.
②Enteriska polymermaterial: vanliga enteriska polymermaterial inkluderar huvudsakligen akrylharts, L-typ och S-typ, hydroxipropylmetylcellulosaacetatsuccinat (HPMCAS), cellulosaacetatftalat (CAP), hydroxipropylmetylcellulosaftalat (HPMCP), etc. Det utnyttjar upplösningsegenskaperna hos ovanstående material i tarmsaft, och löser sig i specifika delar för att spela en roll.
6. Övriga tillbehör
Förutom de ovan vanligaste hjälpämnena tillsätts ibland andra hjälpämnen för att bättre tillgodose behoven av läkemedelsadministrering, förbättra läkemedlets igenkänning eller förbättra följsamheten. Till exempel färg-, smak- och sötningsmedel.
①Färgmedel: Huvudsyftet med att lägga till detta material är att förbättra utseendet på tabletten och göra den lättare att identifiera och särskilja. Vanligt använda pigment bör uppfylla de farmaceutiska specifikationerna, och den tillsatta mängden bör i allmänhet inte överstiga 0,05 %.
②Aromater och sötningsmedel: Huvudsyftet med aromater och sötningsmedel är att förbättra smaken av läkemedel, såsom tuggtabletter och oralt sönderfallande tabletter. Vanligt använda dofter inkluderar främst essenser, olika aromatiska oljor, etc.; Vanligt använda sötningsmedel inkluderar främst sackaros, aspartam, etc.