Farmaceutiska hjälpämnen Cellulosater

Naturlig cellulosaeter är en allmän term för en serie avcellulosaderivatproduceras genom reaktion av alkalicellulosa och företringsmedel under vissa förhållanden. Det är en produkt där hydroxylgrupperna på cellulosamakromolekyler är helt eller delvis ersatta av etergrupper. Cellulosaetrar används i stor utsträckning inom petroleum, byggmaterial, beläggningar, mat, medicin och dagliga kemikalier. Inom olika områden är produkter av farmaceutisk kvalitet i grunden i branschens mellan- och avancerade områden, med högt mervärde. På grund av stränga kvalitetskrav är tillverkningen av cellulosaeter av farmaceutisk kvalitet också relativt svår. Det kan sägas att kvaliteten på produkter av farmaceutisk kvalitet i grunden kan representera den tekniska styrkan hos cellulosaeterföretag. Cellulosaeter tillsätts vanligtvis som blockerare, matrismaterial och förtjockningsmedel för att göra matristabletter med fördröjd frisättning, maglösliga beläggningsmaterial, beläggningsmaterial för fördröjd frisättning av mikrokapslar, läkemedelsfilmmaterial med fördröjd frisättning, etc.

Natriumkarboximetylcellulosa:

Karboximetylcellulosanatrium (CMC-Na) är den cellulosaetersort som har störst produktion och konsumtion hemma och utomlands. Det är en jonisk cellulosaeter gjord av bomull och trä genom alkalisering och företring med klorättiksyra. CMC-Na är ett vanligt använt farmaceutiskt hjälpämne. Det används ofta som bindemedel för fasta preparat, ett förtjockningsmedel, ett förtjockningsmedel och ett suspenderingsmedel för flytande preparat. Det kan också användas som en vattenlöslig matris och filmbildande material. Den används ofta som läkemedelsfilmmaterial med fördröjd frisättning och matristablett med fördröjd frisättning i preparat med fördröjd (kontrollerad) frisättning.

Förutom natriumkarboximetylcellulosa som ett farmaceutiskt hjälpämne, kan kroskarmellosnatrium också användas som ett farmaceutiskt hjälpämne. Kroskarmellosnatrium (CCMC-Na) är en vattenolöslig produkt av karboximetylcellulosa som reagerar med ett tvärbindningsmedel vid en viss temperatur (40-80°C) under inverkan av en oorganisk syrakatalysator och renas. Som tvärbindningsmedel kan propylenglykol, bärnstenssyraanhydrid, maleinsyraanhydrid och adipinsyraanhydrid användas. Kroskarmellosnatrium används som sönderdelningsmedel för tabletter, kapslar och granulat i orala preparat. Det är beroende av kapillär- och svullnadseffekter för att sönderfalla. Den har god kompressibilitet och stark sönderdelningskraft. Studier har visat att svällningsgraden av kroskarmellosnatrium i vatten är högre än för vanliga sönderdelningsmedel som lågsubstituerat karmellosnatrium och hydratiserad mikrokristallin cellulosa.

Metylcellulosa:

Metylcellulosa (MC) är en nonjonisk cellulosaeter tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och metylkloridföretring. Metylcellulosa har utmärkt vattenlöslighet och är stabil i intervallet pH 2,0~13,0. Det används i stor utsträckning i farmaceutiska hjälpämnen och används i sublinguala tabletter, intramuskulära injektioner, oftalmiska preparat, orala kapslar, orala suspensioner, orala tabletter och topikala preparat. Dessutom, i preparat med fördröjd frisättning, kan MC användas som hydrofila gelmatrispreparat för fördröjd frisättning, magsäckslösliga beläggningsmaterial, fördröjda mikrokapselbeläggningsmaterial, läkemedelsfilmmaterial med fördröjd frisättning, etc.

Hydroxipropylmetylcellulosa:

Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) är en icke-jonisk cellulosablandad eter gjord av bomull och trä genom alkalisering, propylenoxid och metylkloridföretring. Det är luktfritt, smaklöst, giftfritt, lösligt i kallt vatten och gelat i varmt vatten. Hydroxipropylmetylcellulosa är en blandad etervariant av cellulosa vars produktion, dosering och kvalitet har ökat snabbt i Kina under de senaste 15 åren. Det är också ett av de mest använda farmaceutiska hjälpämnena hemma och utomlands. år av historia. För närvarande återspeglas tillämpningen av HPMC huvudsakligen i följande fem aspekter:

Den ena är som bindemedel och sönderdelningsmedel. Som ett bindemedel kan HPMC göra läkemedlet lätt att väta, och det kan expandera hundratals gånger efter att ha absorberat vatten, så det kan avsevärt förbättra upplösningshastigheten eller frisättningshastigheten för tabletten. HPMC har stark viskositet, vilket kan förbättra partikelviskositeten och förbättra komprimerbarheten av råmaterial med skarp eller spröd textur. HPMC med låg viskositet kan användas som bindemedel och sönderdelningsmedel, och de med hög viskositet kan endast användas som bindemedel.

Den andra är som ett material med fördröjd och kontrollerad frisättning för orala preparat. HPMC är ett vanligt använt hydrogelmatrismaterial i preparat med fördröjd frisättning. Lågviskositetskvalitet (5-50mPa·s) HPMC kan användas som bindemedel, viskositetsmedel och suspenderingsmedel, och högviskositetsgrad (4000-100000mPa·s) HPMC kan användas för att framställa blandat material Blockeringsmedel för kapslar, hydrogelmatris tabletter med förlängd utgåva. HPMC är lösligt i gastrointestinal vätska, har fördelarna med god kompressibilitet, god fluiditet, stark läkemedelsladdningskapacitet och läkemedelsfrisättningsegenskaper som inte påverkas av PH. Det är ett extremt viktigt hydrofilt bärarmaterial i preparatsystem med fördröjd frisättning och används ofta som hydrofil gelmatris och beläggningsmaterial för preparat med fördröjd frisättning, såväl som hjälpmaterial för magfloating-preparat och läkemedelsfilmpreparat med fördröjd frisättning.

Den tredje är som ett beläggningsfilmbildande medel. HPMC har goda filmbildande egenskaper. Filmen som bildas av den är enhetlig, transparent och seg, och den är inte lätt att fästa under produktionen. Speciellt för läkemedel som är lätta att absorbera fukt och är instabila, kan användningen av det som ett isoleringsskikt avsevärt förbättra läkemedlets stabilitet och förhindra att filmen ändrar färg. HPMC har en mängd olika viskositetsspecifikationer. Om de väljs på rätt sätt är kvaliteten och utseendet på belagda tabletter överlägsen andra material. Den vanliga koncentrationen är 2% till 10%.

Den fjärde är som ett kapselmaterial. Under de senaste åren, med de frekventa utbrotten av globala djurepidemier, jämfört med gelatinkapslar, har vegetabiliska kapslar blivit läkemedels- och livsmedelsindustrins nya älskling. Pfizer i USA har framgångsrikt extraherat HPMC från naturliga växter och förberett VcapTM vegetabiliska kapslar. Jämfört med traditionella ihåliga gelatinkapslar har växtkapslar fördelarna med bred anpassningsförmåga, ingen risk för tvärbindningsreaktioner och hög stabilitet. Läkemedelsfrisättningshastigheten är relativt stabil och individuella skillnader är små. Efter sönderfall i människokroppen absorberas det inte och kan utsöndras Ämnet utsöndras från kroppen. När det gäller lagringsförhållanden, efter ett stort antal tester, är det nästan inte sprött under förhållanden med låg luftfuktighet, och egenskaperna hos kapselskalet är fortfarande stabila under förhållanden med hög luftfuktighet, och indikatorerna för växtkapslar påverkas inte under extrem lagring villkor. Med människors förståelse för växtkapslar och omvandlingen av offentliga medicinkoncept hemma och utomlands kommer marknadens efterfrågan på växtkapslar att växa snabbt.

Den femte är som ett suspensionsmedel. Flytande beredning av suspensionstyp är en vanligen använd klinisk doseringsform, som är ett heterogent dispersionssystem i vilket olösliga fasta läkemedel dispergeras i ett flytande dispersionsmedium. Systemets stabilitet bestämmer kvaliteten på suspensionsvätskeberedningen. HPMC kolloidal lösning kan minska gränsytspänningen mellan fast och vätska, minska den fria ytenergin hos fasta partiklar och stabilisera det heterogena dispersionssystemet. Det är ett utmärkt suspenderingsmedel. HPMC används som förtjockningsmedel för ögondroppar, med en halt på 0,45 % till 1,0 %.

Hydroxipropylcellulosa:

Hydroxipropylcellulosa (HPC) är en nonjonisk cellulosaeter tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och propylenoxidföretring. HPC är vanligtvis lösligt i vatten under 40°C och ett stort antal polära lösningsmedel, och dess prestanda är relaterad till innehållet av hydroxipropylgrupp och graden av polymerisation. HPC kan vara kompatibelt med olika läkemedel och har god tröghet.

Lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa (L-HPC) används främst som tablettsönderdelningsmedel och bindemedel. -HPC kan förbättra tablettens hårdhet och ljushet och kan också få tabletten att sönderfalla snabbt, förbättra den interna kvaliteten på tabletten och förbättra den botande effekten.

Högsubstituerad hydroxipropylcellulosa (H-HPC) kan användas som bindemedel för tabletter, granulat och fina granuler inom det farmaceutiska området. H-HPC har utmärkta filmbildande egenskaper och den erhållna filmen är seg och elastisk, vilket kan jämföras med mjukgörare. Filmens prestanda kan förbättras ytterligare genom att blanda med andra fuktbeständiga beläggningsmedel, och den används ofta som filmbeläggningsmaterial för tabletter. H-HPC kan också användas som ett matrismaterial för att framställa matristabletter med fördröjd frisättning, pellets med fördröjd frisättning och dubbelskiktiga tabletter med fördröjd frisättning.

Hydroxietylcellulosa

Hydroxietylcellulosa (HEC) är en nonjonisk cellulosa-enkeleter gjord av bomull och trä genom alkalisering och företring av etylenoxid. Inom medicinområdet används HEC huvudsakligen som förtjockningsmedel, kolloidalt skyddsmedel, lim, dispergeringsmedel, stabiliseringsmedel, suspenderingsmedel, filmbildande medel och material med fördröjd frisättning, och kan appliceras på topiska emulsioner, salvor, ögondroppar, Oral vätska, fast tablett, kapsel och andra doseringsformer. Hydroxietylcellulosa har registrerats i US Pharmacopoeia/US National Formulary och European Pharmacopoeia.

Etylcellulosa:

Etylcellulosa (EC) är ett av de mest använda vattenolösliga cellulosaderivaten. EC är ogiftig, stabil, olöslig i vatten, syra eller alkalilösning och löslig i organiska lösningsmedel som etanol och metanol. Vanligt använda lösningsmedel är toluen/etanol som 4/1 (vikt) blandat lösningsmedel. EC har flera användningsområden i läkemedel för fördröjd frisättning, ofta använda som bärare, mikrokapslar och beläggningsfilmbildande material för preparat med fördröjd frisättning, såsom tablettblockerare, bindemedel och filmbeläggningsmaterial, som används som en matrismaterialfilm för att förbereda olika typer av matristabletter med fördröjd frisättning, använda som ett blandat material för att framställa belagda preparat med fördröjd frisättning, pellets med fördröjd frisättning, och använda som inkapslingshjälpmaterial för att framställa mikrokapslar med fördröjd frisättning; det kan också användas i stor utsträckning som ett bärarmaterial för framställning av fasta dispersioner; används i stor utsträckning inom läkemedelsteknik som filmbildande substans och skyddande beläggning, såväl som bindemedel och fyllmedel. Som skyddande beläggning av tabletten kan den minska tablettens känslighet för fukt och förhindra att läkemedlet påverkas av fukt, missfärgning och försämring; den kan också bilda ett gellager med långsam frisättning, mikroinkapsla polymeren och möjliggöra fördröjd frisättning av läkemedelseffekten.