Hydroxipropylcellulosa, ett farmaceutiskt hjälpämne, delas in i lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa (L-HPC) och högsubstituerad hydroxipropylcellulosa (H-HPC) enligt innehållet av dess substituent hydroxipropoxylgrupp. L-HPC sväller till en kolloidal lösning i vatten, har egenskaperna vidhäftning, filmbildning, emulgering etc. och används huvudsakligen som sönderdelningsmedel och bindemedel; medan H-HPC är lösligt i vatten och olika organiska lösningsmedel vid rumstemperatur, och har god termoplasticitet. , kohesivitet och filmbildande egenskaper är den formade filmen hård, glansig och helt elastisk och används huvudsakligen som filmbildande material och beläggningsmaterial. Den specifika tillämpningen av hydroxipropylcellulosa i fasta preparat introduceras nu.
1. Som sönderdelningsmedel för fasta preparat såsom tabletter
Ytan på lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa kristallina partiklar är ojämn, med uppenbar väderbiten stenliknande struktur. Denna grova ytstruktur gör att den inte bara får en större yta utan även när den komprimeras till en tablett tillsammans med läkemedel och andra hjälpämnen, bildas många porer och kapillärer i tablettkärnan, så att tablettkärnan kan öka fuktigheten absorptionshastighet och Vattenabsorption ökar svullnaden. Användning av L-HPC som hjälpämne kan få tabletten att snabbt sönderfalla till ett enhetligt pulver och avsevärt förbättra tablettens sönderdelning, upplösning och biotillgänglighet. Till exempel kan användningen av L-HPC påskynda sönderfallet av paracetamoltabletter, aspirintabletter och klorfeniramintabletter och förbättra upplösningshastigheten. Upplösningen och upplösningen av dåligt lösliga läkemedel såsom ofloxacintabletter med L-HPC som desintegreringsmedel var bättre än de med tvärbunden PVPP, tvärbunden CMC-Na och CMS-Na som desintegreringsmedel. Att använda L-HPC som ett internt sönderfallsmedel av granulerna i kapslarna är fördelaktigt för granulernas sönderdelning, ökar kontaktytan mellan läkemedlet och upplösningsmediet, främjar upplösningen av läkemedlet och förbättrar biotillgängligheten. Fasta preparat med omedelbar frisättning representerade av fasta preparat som snabbt sönderfaller och fasta preparat som omedelbart upplöser sig har snabbupplösande, omedelbart upplösande, snabbverkande effekter, hög biotillgänglighet, minskad läkemedelsirritation i matstrupen och mag-tarmkanalen och är bekväma att ta. och ha god efterlevnad. och andra fördelar, som upptar en viktig position inom farmaciområdet. L-HPC har blivit ett av de viktigaste hjälpämnena för fasta preparat med omedelbar frisättning på grund av dess starka hydrofilicitet, hygroskopicitet, utvidgningsförmåga, korta hysterestid för vattenabsorption, snabb vattenabsorptionshastighet och snabb vattenabsorptionsmättnad. Det är ett idealiskt sönderfallsmedel för oralt sönderfallande tabletter. Paracetamol oralt sönderfallande tabletter framställdes med L-HPC som sönderdelningsmedel, och tabletterna sönderföll snabbt inom 20 sekunder. L-HPC används som sönderdelningsmedel för tabletter, och dess allmänna dosering är 2% till 10%, mestadels 5%.
2. Som bindemedel för preparat som tabletter och granulat
Den grova strukturen hos L-HPC gör också att den har en större mosaikeffekt med läkemedel och partiklar, vilket ökar graden av sammanhållning och har bra formpressningsprestanda. Efter att ha pressats till tabletter visar den mer hårdhet och glans, vilket förbättrar kvaliteten på tablettens utseende. Speciellt för tabletter som inte är lätta att forma, lösa eller lätta att avslöja, kan tillsats av L-HPC förbättra effekten. Ciprofloxacinhydrokloridtabletten har dålig kompressibilitet, lätt att dela och klibbig, och den är lätt att bilda efter tillsats av L-HPC, med lämplig hårdhet, vackert utseende och upplösningshastigheten uppfyller kvalitetsstandardkraven. Efter tillsats av L-HPC i den dispergerbara tabletten förbättras och förbättras dess utseende, sprödhet, dispersionslikformighet och andra aspekter avsevärt. Efter att stärkelsen i det ursprungliga receptet ersatts av L-HPC ökades hårdheten hos den azitromycindispergerbara tabletten, sprödheten förbättrades och problemen med saknade hörn och ruttna kanter på den ursprungliga tabletten löstes. L-HPC används som bindemedel för tabletter, och den allmänna dosen är 5 % till 20 %; medan H-HPC används som bindemedel för tabletter, granulat etc. och den allmänna dosen är 1 % till 5 % av preparatet.
3. Applicering i filmbeläggning och preparat med fördröjd och kontrollerad frisättning
För närvarande inkluderar vattenlösliga material som vanligtvis används i filmbeläggning hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC), hydroxipropylcellulosa, polyetylenglykol (PEG), etc. Hydroxipropylcellulosa används ofta som ett filmbildande medel i filmbeläggningsförblandningsmaterial på grund av dess sega. , elastisk och glansig film. Om hydroxipropylcellulosa blandas med andra temperaturbeständiga beläggningsmedel kan beläggningens prestanda förbättras ytterligare.
Med hjälp av lämpliga hjälpämnen och tekniker för att göra läkemedlet till matristabletter, magsäckstabletter, flerskiktstabletter, dragerade tabletter, osmotiska pumptabletter och andra tabletter med långsam och kontrollerad frisättning, ligger betydelsen i: att öka graden av läkemedelsabsorption och stabilisera drog i blodet. Koncentration, minska biverkningar, minska antalet mediciner och sträva efter att maximera effekten med den minsta dosen och minimera biverkningar. Hydroxipropylcellulosa är ett av de viktigaste hjälpämnena i sådana preparat. Upplösning och frisättning av diklofenaknatriumtabletter kontrolleras genom att använda hydroxipropylcellulosa och etylcellulosa som led- och skelettmaterial. Efter oral administrering och kontakt med magsaft kommer ytan av diklofenaknatrium-tabletter med fördröjd frisättning att hydratiseras till en gel. Genom upplösningen av gelén och diffusionen av läkemedelsmolekyler i gelgapet uppnås syftet med långsam frisättning av läkemedelsmolekyler. Hydroxipropylcellulosa används som tablettens matris med kontrollerad frisättning, när innehållet av blockeraren etylcellulosa är konstant, bestämmer dess innehåll i tabletten direkt frisättningshastigheten för läkemedlet och läkemedlet från tabletten med ett högre innehåll av hydroxipropylcellulosa Frisättningen är långsammare. De belagda pelletarna framställdes genom att använda L-HPC och en viss andel HPMC som en beläggningslösning för beläggning som ett svällskikt, och som ett skikt med kontrollerad frisättning för beläggning med vattenhaltig etylcellulosadispersion. När svällskiktets ordination och dosering är fixerade, genom att kontrollera tjockleken på det kontrollerade släppskiktet, kan de belagda pelletsen frigöras vid olika förväntade tidpunkter. Flera typer av belagda pellets med olika viktökning av skiktet med kontrollerad frisättning blandas för att göra Shuxiong-kapslar med fördröjd frisättning. I upplösningsmediet kan olika belagda pellets frigöra läkemedel sekventiellt vid olika tidpunkter, så att komponenterna med olika fysikaliska och kemiska egenskaper Samtidig frisättning uppnås under fördröjd frisättning
Posttid: 2023-jan-28