Excipients umum tina bentuk dosis padet lisan

Olahan padet ayeuna mangrupikeun bentuk dosis anu paling seueur disebarkeun sareng paling sering dianggo di pasar, sareng biasana diwangun ku dua zat utama sareng bahan bantu. Excipients, ogé katelah excipients, nujul kana istilah umum pikeun sadaya bahan tambahan dina persiapan padet iwal obat utama. Numutkeun kana sipat sareng fungsi anu béda-béda, bahan bantu tina persiapan padet sering dibagi kana: pangisi, pangikat, disintegrants, pelumas, régulator pelepasan, sareng kadang-kadang agén pewarna sareng agén perasa ogé tiasa ditambah dumasar kana sarat persiapan. pikeun ngaronjatkeun Atawa nyaluyukeun penampilan jeung rasa formulasi.
Bahan bantu tina persiapan padet kedah nyumponan sarat pikeun panggunaan ubar, sareng gaduh ciri-ciri ieu: ①Kedah stabilitas kimiawi anu luhur sareng teu aya réaksi fisik sareng kimia sareng ubar utama; ②Sakuduna teu mangaruhan pangaruh terapi jeung tekad eusi ubar utama; ③No ngarugikeun ka awak manusa Ngabahayakeun, lima racun, euweuh réaksi ngarugikeun.
1. Filler (ipis)
Kusabab dosis rendah obat utama, dosis sababaraha obat kadang ngan ukur sababaraha miligram atanapi kirang, anu henteu kondusif pikeun ngabentuk tablet atanapi administrasi klinis. Ku alatan éta, nalika eusi ubar utama kirang ti 50mg, dosis tangtu filler, ogé katelah diluent, perlu ditambahkeun.
Pangisi anu idéal kedah sacara fisiologis sareng kimiawi inert sareng henteu mangaruhan bioavailability bahan aktif ubar. Pangisi anu umum dianggo kalebet: ① Pati, kalebet pati gandum, pati jagong, sareng pati kentang, diantarana aci jagong anu paling sering dianggo; stabil di alam, low di hygroscopicity, tapi goréng dina compressibility; ② Laktosa, alus teuing dina sipat sarta compressible, fluidity alus; ③ sukrosa, ngabogaan hygroscopicity kuat; ④ aci pregelatinized, ogé katelah aci compressible, boga compressibility alus, fluidity na timer lubricity; ⑤ selulosa microcrystalline, disebut PKS, boga pangabisa mengikat kuat sarta compressibility alus; katelah "binder garing"; ⑥Mannitol, dibandingkeun sareng pangisi di luhur, rada langkung mahal, sareng sering dianggo dina tablet chewable, anu ogé ngagaduhan rasa anu hipu; ⑦Uyah anorganik, utamana kaasup kalsium sulfat, kalsium fosfat, kalsium karbonat, jeung sajabana, mibanda sipat fisik jeung kimia rélatif stabil.
2. Wetting agén jeung napel
Agén wetting jeung binders mangrupakeun excipients ditambahkeun salila hambalan granulation. Agen wetting sorangan teu kentel, tapi cairan nu induces viskositas bahan ku wetting bahan. Agén wetting nu ilahar dipaké utamana ngawengku cai sulingan jeung étanol, diantara nu cai sulingan mangrupa pilihan kahiji.
Perekat ngarujuk kana bahan bantu anu ngandelkeun viskositasna sorangan pikeun masihan bahan anu henteu kentel atanapi henteu cekap kalayan viskositas anu cocog. Adhesives ilahar dipaké utamana ngawengku: ① slurry aci, nu salah sahiji elém paling ilahar dipake, nyaeta mirah, sarta boga kinerja alus, sarta konsentrasi ilahar dipake nyaeta 8% -15%; ②Methylcellulose, disebut MC, boga kaleyuran cai alus; ③Hydroxypropylcellulose, disebut HPC, bisa dipaké salaku bubuk binder tableting langsung; ④Hydroxypropylmethylcellulose, disebut HPMC, bahanna leyur dina cai tiis; ⑤Carboxymethylcellulose natrium, disebut CMC-Na, cocog pikeun ubar jeung compressibility goréng; ⑥Étilselulosa, disebut EC, bahan teu leyur dina cai, tapi leyur dina étanol; ⑦Povidone, disebut PVP, bahan pisan hygroscopic, leyur dina cai jeung étanol; ⑧Salain éta, aya poliétilén glikol (disebut PEG), Bahan sapertos gelatin.
3. Disintegrant
Disintegrants nujul kana excipients anu ngamajukeun ngarecahna gancang tablet jadi partikel halus dina cairan cerna. Iwal tablet oral jeung sarat husus kayaning tablet sustained-release, kontrol-release tablet, sarta tablet chewable, disintegrants umumna perlu ditambahkeun. disintegrants ilahar dipaké nyaéta: ① aci garing, cocog pikeun ubar leyur atawa rada leyur; ② carboxymethyl aci natrium, disebut CMS-Na, bahan ieu mangrupa disintegrant-efisiensi tinggi; ③ low-diganti hydroxypropyl selulosa, disebut L-HPC, nu bisa ngabareuhan gancang sanggeus nyerep cai; ④Cross-numbu métil selulosa natrium, disebut CCMC-Na; bahan mimiti ngabareuhan dina cai lajeng leyur, sarta teu leyur dina étanol; disadvantage nya éta boga hygroscopicity kuat tur ilahar dipaké dina granulation tablet effervescent atawa tablet chewable; ⑥Effervescent disintegrants utamana ngawengku campuran natrium bikarbonat jeung asam sitrat, jeung asam sitrat, asam fumaric, jeung natrium karbonat ogé bisa dipaké, Kalium Karbonat jeung Kalium Bikarbonat jsb.
4. Pelincir
Pelumas sacara lega tiasa dibagi kana tilu kategori, kalebet glidan, agén anti lengket, sareng pelumas dina arti sempit. ① Glidant: fungsi utamana pikeun ngurangan gesekan antara partikel, ngaronjatkeun fluidity bubuk, sarta mantuan ngurangan bédana dina beurat tablet; ② agén anti nempel: fungsi utamina nyaéta pikeun nyegah nempel salila komprési tablet, Dina raraga pikeun mastikeun operasi lemes tina komprési tablet, éta ogé bisa ngaronjatkeun penampilan tablet; ③ pelumas chivalrous: ngurangan gesekan antara bahan jeung témbok kapang, ku kituna pikeun mastikeun operasi lemes tina komprési tablet sarta ngadorong. Pelumas anu biasa dianggo (dina harti anu lega) kalebet bubuk talc, magnesium stearate (MS), gél silika mikronisasi, poliétilén glikol, natrium lauril sulfat, minyak nabati hidrogénasi, jsb.
5. Release modulator
Régulator pelepasan dina tablet oral cocog pikeun ngadalikeun laju sareng darajat sékrési ubar dina olahan pelepasan-bertahan lisan, ku kituna pikeun mastikeun yén ubar dikirimkeun ka situs pasien dina laju anu tangtu sareng ngajaga konsentrasi anu tangtu dina jaringan atanapi cairan awak. , kukituna Kéngingkeun pangaruh terapi anu dipiharep sareng ngirangan efek toksik sareng samping. Régulator sékrési anu biasa dianggo dibagi kana jinis matriks, polimér pelepasan lambat anu dilapis pilem sareng kandel.
(1) Matrix-tipe release modulator
①Bahan kerangka gél hidrofilik: ngabareuhan nalika kakeunaan cai pikeun ngabentuk halangan gél pikeun ngontrol sékrési ubar, anu biasa dianggo nyaéta métil selulosa, karboksimétil selulosa, hidroksipropil selulosa, povidone, karbomer, asam alginat Uyah, kitosan, jsb.
② Bahan rorongkong anu teu leyur: Bahan rangka anu teu larut ngarujuk kana polimér molekular luhur anu teu larut dina cai atanapi kaleyuran cai minimal. Ilaharna dipaké utamana nyaéta étil selulosa, poliétilén, lima-toksik poliétilén, asam polymethacrylic, étiléna-vinil asétat copolymer, karét silicone, jsb.
③ Bahan kerangka bioerodible: Bahan kerangka bioerodible anu umum dianggo kalebet lemak sato, minyak nabati hidrogenasi, lilin indung, alkohol stearyl, lilin carnauba, glyceryl monostearate, jsb. Éta tiasa ngalambatkeun prosés disolusi sareng sékrési obat larut cai.
(2) Coated release modifier
① Bahan polimér anu teu leyur: bahan kerangka umum anu teu leyur sapertos EC.
②Bahan polimér Enteric: bahan polimér enteric umum utamana ngawengku résin akrilik, L-tipe jeung S-tipe, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), selulosa asétat phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), jsb Ieu utilizes sahiji ciri disolusi. bahan di luhur dina jus peujit, sarta leyur dina bagian husus pikeun maénkeun peran hiji.
6. asesoris séjén
Salian ti éksipién anu biasa dianggo di luhur, éksipién sanés kadang-kadang ditambah supados langkung nyumponan kabutuhan administrasi narkoba, ningkatkeun pangakuan narkoba atanapi ningkatkeun patuh. Salaku conto, ngawarnaan, rasa sareng agén pemanis.
①Agén pewarna: Tujuan utama pikeun nambihan bahan ieu nyaéta pikeun ningkatkeun penampilan tablet sareng ngagampangkeun pikeun ngaidentipikasi sareng ngabédakeun. Pigmén anu biasa dianggo kedah nyumponan spésifikasi farmasi, sareng jumlah anu ditambihkeun umumna henteu langkung ti 0,05%.
②Aromatik sareng pemanis: Tujuan utama aromatik sareng pemanis nyaéta pikeun ningkatkeun rasa obat, sapertos tablet chewable sareng tablet disintegrasi sacara lisan. Seungit anu biasa dianggo utamina kalebet ésens, rupa-rupa minyak aromatik, jsb. pemanis anu biasa dianggo kalebet sukrosa, aspartam, jsb.