Хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦ) је полимерни материјал који се обично користи у фармацеутским препаратима. Због својих одличних физичких и хемијских својстава, игра важну улогу у производњи таблета. ХПМЦ се може користити као средство за формирање филма, средство за контролисано ослобађање, лепак, згушњивач, итд., дајући таблетама добру структуру и функцију.
1. Бивша филма
Улога ХПМЦ као ствараоца филма углавном се огледа у површинском премазу таблета са контролисаним ослобађањем. Облагање таблета се врши у циљу контроле брзине ослобађања лекова, заштите лекова од утицаја околине и побољшања изгледа лекова. У препаратима са контролисаним ослобађањем, филм формиран од ХПМЦ може да подеси брзину ослобађања лекова, обезбеди да се лекови ослобађају у одређеним деловима гастроинтестиналног тракта и постигне најбољи терапеутски ефекат.
Механизам деловања: Филм формиран помоћу ХПМЦ филма за формирање може постићи контролисано ослобађање лекова контролисањем уласка растварача и растварања лекова. Дебљина и састав филма могу подесити брзину растварања како би задовољили захтеве ослобађања различитих лекова.
Утицај: Таблете које користе ХПМЦ као агенс за формирање филма могу се полако растворити у желуцу, избећи изненадно ослобађање лека, побољшати коришћење лека и смањити иритацију лека у гастроинтестиналном тракту.
2. Средство за контролисано ослобађање
ХПМЦ се често користи као материјал за матрикс у таблетама са контролисаним ослобађањем за регулисање брзине ослобађања лекова формирањем гел баријере. Улога агенса са контролисаним ослобађањем је да обезбеди да се лек ослобађа равномерно у одређеном временском периоду како би се одржала ефективна концентрација лека у телу, смањио број времена дозирања и побољшао поштовање пацијената.
Механизам деловања: У воденом медијуму, ХПМЦ може брзо да хидрира и формира колоидну мрежну структуру, која контролише брзину дифузије и ослобађања лека. Када таблета дође у контакт са водом, ХПМЦ апсорбује воду и набубри да би формирао слој гела, кроз који лек дифундује ван тела, а брзина ослобађања зависи од дебљине и густине слоја гела.
Утицај: ХПМЦ као агенс са контролисаним ослобађањем може стабилизовати брзину ослобађања лека, смањити флуктуацију концентрације лека у крви и обезбедити стабилнији терапеутски ефекат, посебно за лекове за лечење хроничних болести.
3. Везива
У процесу припреме таблета, ХПМЦ се често користи као везиво за побољшање механичке чврстоће таблета и обезбеђивање интегритета таблета током складиштења, транспорта и администрације.
Механизам деловања: ХПМЦ, као везиво, може да формира јаку везу између честица, тако да се прашкови или честице везују и формирају у чврсту таблету. Овај процес се обично спроводи технологијом влажне гранулације, где се ХПМЦ раствара у воденом раствору да би се формирао вискозни раствор и формира стабилну таблету након сушења.
Утицај: ХПМЦ везива могу побољшати чврстоћу на притисак и тврдоћу таблета, смањити ризик од дезинтеграције или фрагментације и на тај начин побољшати квалитет и стабилност таблета.
4. Згушњивачи
ХПМЦ се такође може користити као згушњивач у течним препаратима за прилагођавање реолошких особина препарата и повећање вискозитета.
Механизам деловања: ХПМЦ има висок вискозитет у води и може ефикасно повећати вискозитет течности, побољшати суспензију и стабилност лека и спречити седиментацију.
Утицај: Додавање ХПМЦ течним лековима може побољшати уједначеност лека, учинити компоненте лека равномерно распоређеним по целој припреми и обезбедити доследну дозу сваки пут.
Карактеристике хидроксипропил метилцелулозе
1. Физичка и хемијска својства
ХПМЦ је нејонски етар целулозе са добром растворљивошћу у води и термичком гелацијом. Брзо се раствара у хладној води да би се формирао провидан раствор, док се при загревању претвара у гел.
2. Биокомпатибилност
ХПМЦ има добру биокомпатибилност и сигурност, и није склон да изазове имуни одговор или токсичне ефекте, тако да се широко користи у фармацеутској и прехрамбеној области.
3. Стабилност животне средине
ХПМЦ има добру стабилност на факторе животне средине као што су температура и пХ вредност, и није склона деградацији или денатурацији, што обезбеђује стабилност препарата лекова током складиштења.
Примери ХПМЦ примене у таблетама
1. Таблете са контролисаним ослобађањем
На пример, у таблетама нифедипина са продуженим ослобађањем које се користе за лечење хипертензије, ХПМЦ се користи као матриксни материјал за контролу спорог ослобађања лека, смањење учесталости примене и побољшање усаглашености пацијената.
2. Таблете обложене ентеричним омотачем
У ентерички обложеним таблетама инхибитора протонске пумпе (као што је омепразол), ХПМЦ делује као агенс за формирање филма како би заштитио лек од уништавања желудачне киселине и обезбедио да се лек ефикасно ослобађа у цревима.
3. Оралне таблете које се брзо растварају
У оралним таблетама које се брзо растварају за лечење алергијског ринитиса, ХПМЦ делује као згушњивач и лепак да би се обезбедило брзо растварање и уједначено ослобађање, побољшавајући укус и узимајући искуство лека.
Хидроксипропил метилцелулоза се широко користи у припреми разних таблета због свог одличног филмоформирања, контролисаног ослобађања, адхезивности и својстава згушњавања. ХПМЦ не само да може побољшати физичка својства и стабилност таблета, већ и оптимизовати терапеутски ефекат лекова прилагођавањем брзине ослобађања лекова. Развојем фармацеутске технологије, примена ХПМЦ ће постати разноврснија, пружајући више могућности за иновације препарата лекова.
Време поста: 27.06.2024