1. Основна својства ХПМЦ
Хипромелоза, пуни назив хидроксипропил метилцелулоза, алиас ХПМЦ. Његова молекулска формула је Ц8Х15О8-(Ц10Хл8О6)н-Ц8Хл5О8, а молекулска тежина је око 86000. Овај производ је полусинтетички материјал, који је део метила и део полихидроксипропил етра целулозе. Може се произвести на два начина: један је да се одговарајућа класа метил целулозе третира са НаОХ, а затим реагује са пропилен оксидом под високом температуром и притиском. Форма је повезана са анхидроглукозним прстеном целулозе и може достићи идеалан ниво; други је да се памучна врпца или влакна од дрвене пулпе третирају каустичном содом, и реагује са метил хлоридом и пропилен оксидом сукцесивно да се добије, а затим даље рафинира, дроби се да би се добио фини и уједначени прах или грануле. ХПМЦ је врста природне биљне целулозе, а такође је и одличан фармацеутски ексципијенс, који има широк спектар извора. Тренутно се широко користи у земљи и иностранству и један је од фармацеутских ексципијената са највећом стопом искоришћења у оралним лековима.
Овај производ је беле до млечно беле боје, нетоксичан и без укуса, и у облику је зрнастог или влакнастог праха који лако тече. Релативно је стабилан под утицајем светлости и влаге. У хладној води набубри да би се формирао млечнобели колоидни раствор, који има одређени степен вискозности, а појава сол-гел интерконверзије може настати услед промене температуре одређене концентрације раствора. Веома је растворљив у 70% алкохола или диметил кетона и неће се растворити у апсолутном алкохолу, хлороформу или етоксиетану.
Када је пХ хипромелозе између 4,0 и 8,0, она има добру стабилност и може постојати стабилно када је пХ између 3,0 и 11,0. Када је температура 20°Ц и релативна влажност ваздуха 80%, чува се 10 дана. Коефицијент апсорпције влаге ХПМЦ је 6,2%.
Због различитог садржаја метокси и хидроксипропила у структури хипромелозе, појавиле су се различите врсте производа. У специфичним концентрацијама, различите врсте производа имају специфичан вискозитет и температуру термичког гелирања, стога имају различита својства и могу се користити у различите сврхе. Фармакопеје различитих земаља имају различите прописе и приказе на моделима: Европска фармакопеја, према различитим степенима различитих вискозитета и степена супституције производа који се продају на тржишту, представљена је разредима плус бројевима, а јединица је мПа. ·с; у Фармакопеји Сједињених Држава, уобичајено име Додајте 4 цифре на крају да бисте означили садржај и тип сваког супституента хипромелозе, као што је хипромелоза 2208, прве две цифре представљају приближан проценат метокси, а последње две цифре представљају хидроксипропил Приближан проценат.
2. Метода растварања ХПМЦ у води
2.1 метода топле воде
Пошто се хипромелоза не раствара у врућој води, може се у почетку равномерно дисперговати у врућој води, а затим охладити. Две типичне методе су описане на следећи начин:
(1) Ставите потребну количину вреле воде у посуду, загрејте је на око 70°Ц, постепено додајте овај производ уз лагано мешање, у почетку овај производ плута на површини воде, а затим постепено формира кашу, мешајући Охладите кашу.
(2) Додајте 1/3 или 2/3 потребне количине воде у посуду и загрејте је на 70°Ц да бисте распршили производ да бисте припремили раствор топле воде, а затим додајте преосталу количину хладне воде или ледене воде док врућа вода муља У каши, смеша се охлади након мешања.
2.2 Метода мешања праха
Честице праха се потпуно распршују сувим мешањем са једнаком или већом количином других прашкастих састојака, а затим се растварају у води. У овом тренутку, хипромелоза се може растворити без агломерације.
3. Предности ХПМЦ-а
3.1 Растворљивост у хладној води
Растворљив у хладној води испод 40°Ц или 70% етанолу, у основи нерастворљив у врућој води изнад 60°Ц, али може бити желиран.
3.2 Хемијска инертност
Хипромелоза (ХПМЦ) је врста нејонског етра целулозе. Његов раствор нема јонски набој и не реагује са металним солима или јонским органским једињењима. Због тога, други помоћни састојци не реагују са њим током процеса припреме.
3.3 Стабилност
Релативно је стабилан на киселине и алкалије и може се дуго чувати између пХ 3 и 1л без очигледне промене вискозитета. Водени раствор хипромелозе (ХПМЦ) има ефекат против плесни и може одржати добру стабилност вискозитета током дуготрајног складиштења. Фармацеутски производи који користе ХПМЦ као ексципијенте имају бољу стабилност квалитета од оних који користе традиционалне ексципијенте (као што су декстрин, скроб, итд.).
3.4 Подешавање вискозитета
Различити деривати вискозитета ХПМЦ-а могу се мешати према различитим односима, а његов вискозитет се може мењати према одређеним правилима и има добар линеарни однос, тако да се однос може одабрати према захтевима.
3.5 Метаболичка инерција
ХПМЦ се не апсорбује или метаболише у телу, и не обезбеђује топлоту, тако да је безбедна помоћна супстанца фармацеутског препарата.
3.6 Сигурност
Генерално се верује да је ХПМЦ нетоксичан и неиритантан материјал. Средња смртоносна доза за мишеве је 5 г/кг, а средња смртоносна доза за пацове је 5,2 г/кг. Дневне дозе су безопасне за људе.
4. Примена ХПМЦ у припреми
4.1 Као материјал за облагање филма и материјал за формирање филма
Користећи хипромелозу (ХПМЦ) као филмом обложени материјал за таблете, у поређењу са традиционалним обложеним таблетама као што су таблете обложене шећером, обложене таблете немају очигледне предности у маскирању укуса лека и изгледа, али њихова тврдоћа и ломљивост, упијање влаге, дезинтеграција, повећање тежине премаза и други показатељи квалитета су бољи. Нисковискозни разред овог производа се користи као материјал за филмско облагање таблета и пилула растворљив у води, а високовискозни се користи као материјал за облагање филма за системе органских растварача. Концентрација је обично 2,0% до 20%.
4.2 Као везиво и дезинтегрант
Нисковискозни разред овог производа може се користити као везиво и дезинтегрант за таблете, пилуле и грануле, а високовискозни се може користити само као везиво. Дозирање варира у зависности од модела и захтева. Генерално, доза везива за таблете за суву гранулацију је 5%, а доза везива за таблете за влажну гранулацију је 2%.
4.3 Као средство за суспендовање
Средство за суспендовање је вискозна гел супстанца са хидрофилношћу, која може успорити брзину седиментације честица када се користи у агенсу за суспендовање, а може се причврстити на површину честица како би се спречило да се честице агрегирају и скупљају у куглу . Средства за суспензију играју виталну улогу у прављењу суспензија. ХПМЦ је одличан избор суспендујућих агенаса, а његов растворени колоидни раствор може смањити напетост интерфејса течност-чврста материја и слободну енергију на малим чврстим честицама, чиме се повећава стабилност хетерогеног дисперзионог система. Овај производ високог вискозитета се користи као течни препарат типа суспензије припремљен као средство за суспендовање. Има добар ефекат суспензије, лако се поново распршује, не лепи се за зид и има фине флокулисане честице. Уобичајена доза је 0,5% до 1,5%.
4.4 Као блокатор, агенс са продуженим ослобађањем и агенс који изазива поре
Високо вискозност овог производа се користи за припрему таблета са продуженим ослобађањем са хидрофилним гелом, блокатора и агенаса са контролисаним ослобађањем за таблете са продуженим ослобађањем матрикса од мешаног материјала и има ефекат одлагања ослобађања лека. Његова употребна концентрација је 10%~80% (В/В). Степен ниског вискозитета се користи као агенси за формирање пора за препарате са продуженим или контролисаним ослобађањем. Почетна доза потребна за терапеутски ефекат ове врсте таблета може се брзо постићи, а затим испољити ефекат са продуженим или контролисаним ослобађањем, а ефективна концентрација лека у крви се одржава у телу. Када се хипромелоза сретне са водом, она се хидрира и формира слој гела. Механизам ослобађања лека из матрикс таблете углавном укључује дифузију слоја гела и ерозију слоја гела.
4.5 Заштитни лепак као згушњивач и колоид
Када се овај производ користи као згушњивач, уобичајена концентрација је 0,45%~1,0%. Овај производ такође може повећати стабилност хидрофобног лепка, формирати заштитни колоид, спречити честице од агломерације и агломерације, чиме инхибира стварање седимента, а његова уобичајена концентрација је 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Материјал капсуле за капсуле
Обично је материјал капсуле омотача капсуле заснован на желатину. Процес производње омотача желатинске капсуле је једноставан, али постоје неки проблеми и појаве као што су лоша заштита од влаге и лекова осетљивих на кисеоник, ниска брзина растварања лека и одложено распадање омотача капсуле током складиштења. Због тога се хипромелоза, као замена за желатинске капсуле, користи у припреми капсула, чиме се побољшава обликовност и ефекат употребе капсула, и широко је промовисана у земљи и иностранству.
4.7 као биоадхезив
Технологија биоадхезије, примена ексципијената са биоадхезивним полимерима, путем адхезије на биолошку слузокожу, побољшава континуитет и чврстоћу контакта препарата и слузокоже, тако да се лек полако ослобађа и апсорбује у слузокожи ради постизања терапијских циљева. Тренутно има широку примену Користи се за лечење болести носне дупље, оралне слузокоже и других делова. Гастроинтестинална биоадхезиона технологија је нови систем за испоруку лекова развијен последњих година. Не само да продужава време задржавања фармацеутских препарата у гастроинтестиналном тракту, већ и побољшава перформансе контакта између лека и ћелијске мембране на месту апсорпције, мењајући флуидност ћелијске мембране, побољшава продирање лека у црево епителних ћелија, чиме се побољшава биорасположивост лека.
4.8 Као локални гел
Као адхезивни препарат за кожу, гел има низ предности као што су безбедност, лепота, лако чишћење, ниска цена, једноставан процес припреме и добра компатибилност са лековима. правац.
Време поста: 15.12.2022