Фармацеутски ексципијенти Целулоза етар

Природни целулозни етар је општи термин за низдеривати целулозепроизведено реакцијом алкалне целулозе и агенса за етерификацију под одређеним условима. То је производ у коме су хидроксилне групе на макромолекулима целулозе делимично или потпуно замењене етарским групама. Етри целулозе се широко користе у областима нафте, грађевинских материјала, премаза, хране, лекова и свакодневних хемикалија. У различитим областима, фармацеутски производи су у основи у средњим и врхунским областима индустрије, са високом додатом вредношћу. Због строгих захтева за квалитет, производња целулозног етра фармацеутског квалитета је такође релативно тешка. Може се рећи да квалитет фармацеутских производа у основи може представљати техничку снагу предузећа целулозног етра. Целулозни етар се обично додаје као блокатор, материјал матрикса и згушњивач за прављење матрикс таблета са продуженим ослобађањем, материјала за облагање растворљивих у желуцу, материјала за облагање микрокапсула са продуженим ослобађањем, филмских материјала за лекове са продуженим ослобађањем итд.

Натријум карбоксиметил целулоза:

Натријум карбоксиметил целулоза (ЦМЦ-На) је сорта целулозног етра са највећом производњом и потрошњом у земљи и иностранству. То је јонски етар целулозе направљен од памука и дрвета алкализацијом и етерификацијом хлоросирћетном киселином. ЦМЦ-На је уобичајено коришћени фармацеутски ексципијент. Често се користи као везиво за чврсте препарате, средство за згушњавање, средство за згушњавање и средство за суспендовање течних препарата. Такође се може користити као матрица растворљива у води и материјал за формирање филма. Често се користи као филмски материјал са продуженим ослобађањем и матрикс таблета са продуженим ослобађањем у препаратима са продуженим (контролисаним) ослобађањем.

Поред натријум карбоксиметилцелулозе као фармацеутског ексципијента, натријум кроскармелоза се такође може користити као фармацеутска помоћна супстанца. Натријум кроскармелоза (ЦЦМЦ-На) је у води нерастворљив производ карбоксиметилцелулозе који реагује са средством за умрежавање на одређеној температури (40-80°Ц) под дејством катализатора неорганске киселине и пречишћен. Као средство за умрежавање могу се користити пропилен гликол, анхидрид јантарне киселине, анхидрид малеинске киселине и анхидрид адипина. Кроскармелоза натријум се користи као дезинтегрант за таблете, капсуле и грануле у оралним препаратима. Ослања се на капиларе и ефекте отока да би се распао. Има добру компресибилност и јаку силу дезинтеграције. Студије су показале да је степен бубрења натријум кроскармелозе у води већи него код уобичајених дезинтеграната као што су ниско супституисани натријум кармелоза и хидратисана микрокристална целулоза.

метилцелулоза:

Метил целулоза (МЦ) је нејонски једноструки етар целулозе направљен од памука и дрвета алкализацијом и етерификацијом метил хлоридом. Метилцелулоза има одличну растворљивост у води и стабилна је у опсегу пХ2,0~13,0. Широко се користи у фармацеутским ексципијентима, а користи се у сублингвалним таблетама, интрамускуларним ињекцијама, офталмолошким препаратима, оралним капсулама, оралним суспензијама, оралним таблетама и локалним препаратима. Поред тога, у препаратима са продуженим ослобађањем, МЦ се може користити као хидрофилни гел матрикс препарати са продуженим ослобађањем, материјали за облагање растворљивих у желуцу, материјали за облагање микрокапсула са продуженим ослобађањем, филмски материјали за лекове са продуженим ослобађањем итд.

Хидроксипропил метил целулоза:

Хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦ) је нејонски мешани етар целулозе направљен од памука и дрвета путем алкализације, етерификације пропилен оксидом и метил хлоридом. Без мириса је, без укуса, нетоксичан, растворљив у хладној води и желиран у врућој води. Хидроксипропил метилцелулоза је врста мешавине етра целулозе чија производња, доза и квалитет брзо расту у Кини у последњих 15 година. Такође је један од најчешће коришћених фармацеутских ексципијената у земљи и иностранству. године историје. Тренутно се примена ХПМЦ углавном огледа у следећих пет аспеката:

Један је као везиво и дезинтегрант. Као везиво, ХПМЦ може олакшати квашење лека и може се проширити стотинама пута након упијања воде, тако да може значајно побољшати брзину растварања или брзину ослобађања таблете. ХПМЦ има јак вискозитет, који може побољшати вискозитет честица и побољшати компресибилност сировина са хрскавом или крхком текстуром. ХПМЦ ниског вискозитета се може користити као везиво и дезинтегрант, а они са високим вискозитетом могу се користити само као везиво.

Други је као материјал са продуженим и контролисаним ослобађањем за оралне препарате. ХПМЦ је материјал хидрогел матрикса који се обично користи у препаратима са продуженим ослобађањем. ХПМЦ ниског вискозитета (5-50мПа·с) се може користити као везиво, средство за вискозификацију и суспендовање, а ХПМЦ високог вискозитета (4000-100000мПа·с) се може користити за припрему мешаног материјала Блокирајући агенс за капсуле, хидрогел матрикс таблете са продуженим ослобађањем. ХПМЦ је растворљив у гастроинтестиналној течности, има предности добре компресибилности, добре течности, снажног капацитета пуњења лека и карактеристика ослобађања лека на које ПХ не утиче. То је изузетно важан хидрофилни носећи материјал у системима за припрему са продуженим ослобађањем и често се користи као хидрофилни гел матрикс и материјали за облагање за препарате са продуженим ослобађањем, као и помоћни материјали за желучане плутајуће препарате и препарате филма за лекове са продуженим ослобађањем.

Трећи је као средство за формирање филма премаза. ХПМЦ има добра својства стварања филма. Филм који се њиме формира је уједначен, провидан и жилав и није га лако залепити током производње. Посебно за лекове који лако апсорбују влагу и који су нестабилни, употреба као изолациони слој може значајно побољшати стабилност лека и спречити да филм промени боју. ХПМЦ има различите спецификације вискозитета. Ако су правилно одабране, квалитет и изглед обложених таблета су супериорнији у односу на друге материјале. Уобичајена концентрација је 2% до 10%.

Четврти је као материјал за капсулу. Последњих година, са честим избијањем глобалних епидемија животиња, у поређењу са желатинским капсулама, биљне капсуле су постале нови миљеник фармацеутске и прехрамбене индустрије. Пфизер из Сједињених Држава је успешно екстраховао ХПМЦ из природних биљака и припремио ВцапТМ биљне капсуле. У поређењу са традиционалним желатинским шупљим капсулама, биљне капсуле имају предности широке прилагодљивости, без ризика од реакција унакрсног повезивања и високе стабилности. Брзина ослобађања лека је релативно стабилна, а индивидуалне разлике су мале. Након распадања у људском телу, не апсорбује се и може се излучити Супстанца се излучује из тела. Што се тиче услова складиштења, након великог броја тестова, скоро да није крхка у условима ниске влажности, а својства омотача капсуле су и даље стабилна у условима високе влажности, а индикатори биљних капсула не утичу на екстремно складиштење. условима. Са разумевањем људи о биљним капсулама и трансформацијом концепата јавне медицине у земљи и иностранству, потражња на тржишту за биљним капсулама ће брзо расти.

Пети је као суспендујући агент. Течни препарат типа суспензије је уобичајено коришћен клинички дозни облик, који је хетерогени дисперзиони систем у коме су нерастворни чврсти лекови дисперговани у течном дисперзионом медијуму. Стабилност система одређује квалитет припреме течности за суспензију. ХПМЦ колоидни раствор може смањити међуфазну напетост чврста-течност, смањити површинску слободну енергију чврстих честица и стабилизовати систем хетерогене дисперзије. То је одличан агенс за суспендовање. ХПМЦ се користи као згушњивач за капи за очи, са садржајем од 0,45% до 1,0%.

Хидроксипропил целулоза:

Хидроксипропил целулоза (ХПЦ) је нејонски једноструки етар целулозе направљен од памука и дрвета путем алкализације и етерификације пропилен оксидом. ХПЦ је обично растворљив у води испод 40°Ц и великом броју поларних растварача, а његов учинак је повезан са садржајем хидроксипропил групе и степеном полимеризације. ХПЦ може бити компатибилан са различитим лековима и има добру инерцију.

Ниско супституисана хидроксипропил целулоза (Л-ХПЦ) се углавном користи као дезинтегрант таблета и везиво. -ХПЦ може побољшати тврдоћу и осветљеност таблета, а такође може учинити да се таблет брзо распадне, побољша унутрашњи квалитет таблета и побољша куративни ефекат.

Високо супституисана хидроксипропил целулоза (Х-ХПЦ) може се користити као везиво за таблете, грануле и фине грануле у фармацеутској области. Х-ХПЦ има одлична својства стварања филма, а добијени филм је жилав и еластичан, што се може упоредити са пластификаторима. Перформансе филма се могу додатно побољшати мешањем са другим агенсима за облагање отпорним на влагу, а често се користи и као материјал за филмско облагање таблета. Х-ХПЦ се такође може користити као матриксни материјал за припрему матрикс таблета са продуженим ослобађањем, пелета са продуженим ослобађањем и двослојних таблета са продуженим ослобађањем.

Хидроксиетил целулоза

Хидроксиетил целулоза (ХЕЦ) је нејонски једноструки етар целулозе направљен од памука и дрвета алкализацијом и етерификацијом етилен оксида. У области медицине, ХЕЦ се углавном користи као згушњивач, колоидни заштитни агенс, лепак, дисперзант, стабилизатор, агенс за суспендовање, агенс за формирање филма и материјал са продуженим ослобађањем, а може се применити на локалне емулзије, масти, капи за очи, Орална течност, чврста таблета, капсула и други дозни облици. Хидроксиетил целулоза је забележена у Фармакопеји САД/Националном формулару САД и Европској фармакопеји.

Етил целулоза:

Етил целулоза (ЕЦ) је један од најчешће коришћених деривата целулозе нерастворљивих у води. ЕЦ је нетоксичан, стабилан, нерастворљив у води, киселом или алкалном раствору и растворљив у органским растварачима као што су етанол и метанол. Обично коришћени растварач је толуен/етанол као 4/1 (тежински) мешани растварач. ЕЦ има вишеструку употребу у препаратима са продуженим ослобађањем лекова, који се широко користе као носачи, микрокапсуле и материјали за облагање филмова за препарате са продуженим ослобађањем, као што су блокатори таблета, лепкови и материјали за облагање филмом, који се користе као филм матриксног материјала за припрему разне врсте матричних таблета са продуженим ослобађањем, које се користе као мешани материјал за припрему обложених препарата са продуженим ослобађањем, пелета са продуженим ослобађањем и који се користе као помоћни материјали за инкапсулацију за припрему микрокапсула са продуженим ослобађањем; такође се може широко користити као носећи материјал за припрему чврстих дисперзија; широко се користи у фармацеутској технологији као супстанца за формирање филма и заштитни премаз, као и везиво и пунило. Као заштитни премаз таблете, може смањити осетљивост таблете на влагу и спречити да лек буде под утицајем влаге, промене боје и пропадања; такође може формирати слој гела са спорим ослобађањем, микрокапсулирати полимер и омогућити продужено ослобађање ефекта лека.