1. Основна својства ХПМЦ
Хидроксипропил метилцелулоза, енглески назив је хидроксипропил метилцелулоза, познат и као ХПМЦ. Његова молекулска формула је Ц8Х15О8-(Ц10Хл8О6)Н-Ц8ХЛ5О8, а његова молекулска тежина је приближно 86.000. Производ је полусинтетички, састоји се од дела метила и дела целулозе полихидроксипропил етра. Може се направити на две методе: једна је третирање одговарајућег квалитета метил целулозе са НаОХ, а затим реаговање са пропилен оксидом под високом температуром и високим притиском. Време реакције се мора одржавати тако да се метил и хидроксипропил групе могу конвертовати у етре. Форма постоји и везан је за дехидрирани глукозни прстен целулозе у потребној мери; други је да се памучна влакна или влакна од дрвене пулпе третирају каустичном содом да би реаговала да би се добио метан хлорид и пропилен оксид, који се могу даље рафинисати и самлети. Направите га у фини и једнолични прах или грануле. ХПМЦ је природна биљна целулоза и одличан фармацеутски ексципијент са широким спектром извора. Тренутно се широко користи у земљи и иностранству и један је од најчешће коришћених фармацеутских ексципијената у оралним лековима.
Овај производ је беле до млечно беле боје, нетоксичан, без мириса, грануларни или влакнасти, лако течни прах. Релативно стабилан на светлости и влази. У хладној води се шири да би се формирао млечни колоидни раствор одређене вискозности, а феномен интерконверзије сол-гел настаје услед промене температуре раствора са одређеном концентрацијом. Веома растворљив у 70% етанолу или диметил кетону, али нерастворљив у апсолутном етанолу, хлороформу или етоксиетану.
пХ вредност хидроксипропил метилцелулозе је између 4,0 и 8,0 и има добру стабилност. пХ вредност је стабилна између 3,0 и 11,0. Може се чувати на температури од 20°Ц и релативној влажности од 80% 10 дана. Коефицијент апсорпције влаге ХПМЦ је 6,2%.
Хидроксипропил метилцелулоза има различите врсте производа због различитог садржаја метокси и хидроксипропил група у структури. При одређеним концентрацијама, различите врсте производа имају специфичну вискозност и термичка својства. Гел температуре и стога имају различита својства која се могу користити у различите сврхе. Фармакопеја сваке земље има различите захтеве модела и изразе: Европска фармакопеја се заснива на различитим вискозитетима, различитим степенима супституције, нивоима употребе и броју различитих врста производа који се продају на тржишту. Јединица Фармакопеје Сједињених Држава је мПа·с, а уобичајени називи су следећи. Користите четири цифре да представите садржај хидроксипропил метилцелулозе са различитим супституентима и типовима, као што је хидроксипропил метилцелулоза, 2208. Прве две цифре представљају приближан проценат метокси група, а последње две цифре представљају хидроксилну групу. Приближан проценат пропила.
2. Метода ХПМЦ раствореног у води
2.1 Метода топле воде
Пошто је хидроксипропил целулоза нерастворљива у врућој води, може се равномерно распршити у врућој води, а затим охладити. Две типичне методе су представљене на следећи начин:
(1) Ставите потребну количину топле воде у посуду и загрејте је на око 70°Ц. Додајте производ постепено уз лагано мешање. У почетку, производ плута на води, а затим постепено формира кашу.
(2) Додајте 1/3 или 2/3 потребне количине воде у посуду и загрејте је на 70°Ц да би се производ распршио, припремите раствор топле воде, а затим додајте преосталу количину хладне воде или додајте лед воде у топлу водену кашу. кашу у води, мешати смешу након хлађења.
2.2 Метода мешања праха
Честице праха се темељно распршују сувим мешањем са једнаким или већим количинама других прашкастих састојака, а затим се растворе водом, где се ХМЦС раствара без коагулације.
3. Предности ХПМЦ-а
3.1 Растворљиво у хладној води
Растворљив је у хладној води испод 40 ℃ или 70% етанола, и у основи је нерастворљив у врућој води изнад 60 ℃, али може да се жели.
3.2 Хемијска инертност
ХПМЦ је нејонски етар целулозе. Његов раствор нема јонско пуњење и не реагује са металним солима или јонским органским једињењима. Због тога други ексципијенти не реагују са њим током процеса производње препарата.
3.3 Стабилност
Стабилан је на киселине и алкалије и може се дуго чувати између пХ 3 и 1л без значајне промене вискозитета. Водени раствори хидроксипропил метилцелулозе (ХПМЦ) су антифунгални и одржавају добру стабилност вискозитета током дуготрајног складиштења. Квалитетна стабилност ХПМЦ је боља од традиционалних ексципијената (као што су декстрин, скроб, итд.).
3.4 Подесиви вискозитет
Различити деривати вискозитета ХПМЦ могу бити у различитим пропорцијама, а њихов вискозитет се може мењати у складу са потребама да би се придржавали одређених правила и имали добар линеарни однос, тако да се однос може одабрати према потребама.
3.5 Метаболичка инертност
ХПМЦ се не апсорбује и не метаболише у телу и не даје топлоту, тако да је безбедан ексципијент за фармацеутске препарате.
3.6 Сигурност
ХПМЦ се генерално сматра нетоксичним, неиритирајућим материјалом, са ЛД50 од 5 г/кг код мишева и 5,2 г/кг код пацова. Дневне дозе су безопасне за људе.
4 Примена ХПМЦ у припреми
4.1 Материјали за облагање филмом и материјали за формирање филма
Хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦ) се користи као материјал за облагање филма. Његове обложене таблете немају очигледне предности у односу на традиционалне обложене таблете као што су таблете обложене шећером у смислу маскирања укуса и изгледа лека, али његова тврдоћа, крхкост и хигроскопност, лоша дезинтеграција. , повећање тежине премаза и други показатељи квалитета су бољи. Низак степен вискозности овог производа се користи као материјал за облагање филма растворљив у води за таблете и пилуле, а висок степен вискозности се користи као материјал за облагање филма за системе органских растварача. Концентрација је обично 2,0%~20%.
4.2 Као везиво и дезинтегрант
Ниски степен вискозности овог производа може се користити као везиво и дезинтегрант за таблете, пилуле и грануле, док се висок степен вискозности може користити само као везиво. Дозирање варира у зависности од модела и захтева, углавном 5% за таблете за суву гранулацију и 2% за таблете за влажну гранулацију.
4.3 Као помоћ при суспензији
Средство за суспендовање је вискозна гел супстанца која је хидрофилна и може се користити за успоравање брзине таложења честица и приањање на површину честица како би се спречило да се честице агрегирају у куглице. Помоћна средства за суспензију играју важну улогу у производњи средстава за суспензију. ХПМЦ је одличан адитив за суспензију. Његов растворени колоидни раствор може смањити међуфазну напетост течност-чврста материја и слободну енергију малих чврстих честица, чиме се повећава стабилност хетерогеног дисперзионог система. Овај производ је препарат суспензије високог вискозитета са добрим ефектом суспензије, лаком дисперзијом, нелепљивим зидом и финим честицама флокулације. Његова уобичајена доза је 0,5% до 1,5%.
4.4 Као успоривач, агенс са продуженим ослобађањем и пороген
Висок степен вискозности овог производа се користи за припрему таблета са одложеним ослобађањем хидрофилног гела, матричних таблета са продуженим ослобађањем од мешаног материјала и средстава за контролисано ослобађање. Има ефекат одлагања ослобађања лека. Његова употребна концентрација је 10%-80% (В/В). Ниски нивои вискозитета се користе као индуктори пора у формулацијама са продуженим или контролисаним ослобађањем. Такве таблете могу брзо да постигну почетну дозу потребну за терапеутски ефекат, затим произведу ефекат продуженог или контролисаног ослобађања и одржавају ефективне концентрације лека у крви у телу. Хидроксипропил метилцелулоза се хидрира у води да би се формирао слој гела. Механизам ослобађања лека матрикс таблета углавном укључује дифузију слоја гела и растварање слоја гела.
4.5 Згушњивачи и заштитни колоиди
Када се овај производ користи као згушњивач, уобичајена концентрација је 0,45%~1,0%. Овај производ такође може повећати стабилност хидрофобног лепка, формирати заштитни колоид, спречити честице од агломерације и агломерације, чиме инхибира стварање падавина. Његова уобичајена концентрација је 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Користити као материјал за капсуле
Обично је материјал омотача капсула желатин. Процес производње желатинских омотача капсула је једноставан, али постоје проблеми и појаве као што су слаба заштита од лекова осетљивих на влагу и кисеоник, смањено растварање лека и одложено распадање омотача капсула током складиштења. Због тога се хидроксипропил метилцелулоза користи као замена за материјале за капсуле у припреми капсула, што побољшава производњу, обликовање и употребу капсула, и широко је промовисана у земљи и иностранству.
4.7 Као биоадхезив
Технологија биоадхезије користи ексципијенте са биоадхезивним полимерима да пријањају на биолошку слузокожу и побољшавају конзистенцију и чврстоћу контакта између препарата и слузокоже, омогућавајући да се лек полако ослобађа и апсорбује у слузокожи како би се постигле терапеутске сврхе. Да би се постигла сврха лечења, тренутно се широко користи за лечење болести у носној дупљи, оралној слузокожи и другим деловима тела. Гастроинтестинална биоадхезиона технологија је нови тип система за испоруку лекова који је развијен последњих година. Не само да продужава време задржавања препарата лекова у гастроинтестиналном тракту, већ и побољшава перформансе контакта између лека и места апсорпције ћелијске мембране и мења структуру ћелијске мембране. Мобилност, односно пропустљивост лека на епителне ћелије црева, самим тим
Време поста: Феб-01-2024