Хидроксипропил целулоза, фармацеутски ексципијент, се дели на ниско супституисану хидроксипропил целулозу (Л-ХПЦ) и високо супституисану хидроксипропил целулозу (Х-ХПЦ) према садржају своје супституентске хидроксипропоксилне групе. Л-ХПЦ бубри у колоидни раствор у води, има својства адхезије, формирања филма, емулговања итд., И углавном се користи као средство за дезинтеграцију и везиво; док је Х-ХПЦ растворљив у води и разним органским растварачима на собној температури и има добру термопластичност. , кохезивност и својства стварања филма, формирани филм је тврд, сјајан и потпуно еластичан и углавном се користи као материјал за формирање филма и материјал за облагање. Сада је уведена специфична примена хидроксипропил целулозе у чврстим препаратима.
1. Као дезинтегрант за чврсте препарате као што су таблете
Површина кристалних честица ниско супституисане хидроксипропил целулозе је неуједначена, са очигледном структуром налик стени. Ова груба површинска структура не само да чини да има већу површину, већ и када се компресује у таблету заједно са лековима и другим ексципијенсима, у језгру таблете се формирају бројне поре и капиларе, тако да језгро таблете може повећати влагу. брзина апсорпције и Апсорпција воде повећава оток. Коришћење Л-ХПЦ као ексципијенса може учинити да се таблета брзо распадне у једнолични прах и значајно побољша дезинтеграцију, растварање и биодоступност таблете. На пример, употреба Л-ХПЦ може убрзати дезинтеграцију таблета парацетамола, таблета аспирина и таблета хлорфенирамина и побољшати брзину растварања. Дезинтеграција и растварање слабо растворљивих лекова као што су таблете офлоксацина са Л-ХПЦ као дезинтегрантима били су бољи од оних са умреженим ПВПП, умреженим ЦМЦ-На и ЦМС-На као дезинтегрантима. Употреба Л-ХПЦ као унутрашњег дезинтегранта гранула у капсулама је корисна за дезинтеграцију гранула, повећава површину контакта између лека и медијума за растварање, промовише растварање лека и побољшава биодоступност. Чврсти препарати са тренутним ослобађањем представљени као чврсти препарати који се брзо распадају и чврсти препарати који се тренутно растварају имају брзо распадајуће, тренутно растварајуће, брзо делујуће ефекте, високу биорасположивост, смањену иритацију лека за једњак и гастроинтестинални тракт и погодни су за узимање. и имају добру усклађеност. и друге предности, заузимајући значајно место у области фармације. Л-ХПЦ је постао један од најважнијих ексципијената за чврсте препарате са тренутним ослобађањем због своје јаке хидрофилности, хигроскопности, експанзивности, кратког времена хистерезе за апсорпцију воде, велике брзине апсорпције воде и брзог засићења упијања воде. Идеалан је дезинтегрант за оралне таблете. Таблете за орално распадање парацетамола припремљене су са Л-ХПЦ као дезинтегрантом, а таблете су се брзо распале у року од 20 секунди. Л-ХПЦ се користи као дезинтегрант за таблете, а његова општа доза је 2% до 10%, углавном 5%.
2. Као везиво за препарате као што су таблете и грануле
Груба структура Л-ХПЦ такође чини да има већи ефекат мозаика са лековима и честицама, што повећава степен кохезије и има добре перформансе компресијског обликовања. Након пресовања у таблете, показује више тврдоће и сјаја, чиме се побољшава квалитет изгледа таблета. Посебно за таблете које није лако формирати, лабаве или лако открити, додавање Л-ХПЦ може побољшати ефекат. Таблета ципрофлоксацин хидрохлорида има лошу компресибилност, лако се цепа и лепљива, а лако се формира након додавања Л-ХПЦ, одговарајуће тврдоће, лепог изгледа, а брзина растварања испуњава захтеве стандарда квалитета. Након додавања Л-ХПЦ у дисперзибилну таблету, њен изглед, ломљивост, уједначеност дисперзије и други аспекти су знатно побољшани и побољшани. Након што је скроб у оригиналном рецепту замењен Л-ХПЦ, повећана је тврдоћа дисперзибилне таблете азитромицина, побољшана је крхкост, а проблеми недостајућих углова и трулих ивица оригиналне таблете су решени. Л-ХПЦ се користи као везиво за таблете, а општа доза је 5% до 20%; док се Х-ХПЦ користи као везиво за таблете, грануле итд., а општа доза је 1% до 5% препарата.
3. Примена у филмским премазима и препаратима са продуженим и контролисаним ослобађањем
Тренутно, материјали растворљиви у води који се обично користе за облагање филмом укључују хидроксипропил метилцелулозу (ХПМЦ), хидроксипропил целулозу, полиетилен гликол (ПЕГ), итд. Хидроксипропил целулоза се често користи као агенс за формирање филма у материјалима за претходно мешање филмских облога због своје чврстине , еластични и сјајни филм. Ако се хидроксипропил целулоза помеша са другим агенсима за облагање отпорним на температуру, перформансе њеног премаза могу се додатно побољшати.
Користећи одговарајуће ексципијенте и технике за прављење лека у матрикс таблете, желудачне плутајуће таблете, вишеслојне таблете, обложене таблете, таблете са осмотском пумпом и друге таблете са спорим и контролисаним ослобађањем, значај лежи у: повећању степена апсорпције лека и стабилизацији лек у крви. Концентришите се, смањите нежељене реакције, смањите број лекова и настојите да максимизирате ефикасност са најмањом дозом и минимизирате нежељене реакције. Хидроксипропил целулоза је један од главних ексципијената таквих препарата. Растварање и ослобађање таблета диклофенак натријум се контролише коришћењем хидроксипропил целулозе и етил целулозе као материјала за зглоб и скелет. Након оралне примене и контакта са желудачним соком, површина таблета са продуженим ослобађањем диклофенак натријум биће хидратизована у гел. Растварањем гела и дифузијом молекула лека у процепу гела постиже се сврха спорог ослобађања молекула лека. Хидроксипропил целулоза се користи као матрица таблете са контролисаним ослобађањем, када је садржај блокатора етил целулозе константан, њен садржај у таблети директно одређује брзину ослобађања лека, а лек из таблете са већим садржајем хидроксипропил целулозе Ослобађање је спорије. Обложене пелете су припремљене коришћењем Л-ХПЦ и одређене пропорције ХПМЦ као раствора за облагање као слоја за бубрење и као слоја са контролисаним отпуштањем за облагање воденом дисперзијом етил целулозе. Када су рецепт и доза за набубри слој фиксирани, контролисањем дебљине слоја са контролисаним отпуштањем, обложене пелете се могу ослободити у различитим очекиваним временима. Неколико врста обложених пелета са различитим повећањем тежине слоја са контролисаним ослобађањем се меша да би се направиле Схукионг капсуле са продуженим ослобађањем. У медијуму за растварање, различите обложене пелете могу да ослобађају лекове секвенцијално у различито време, тако да компоненте са различитим физичким и хемијским својствима се постиже истовремено ослобађање уз продужено ослобађање
Време поста: Јан-28-2023