Eksipientët e zakonshëm të formave të dozimit të ngurta orale

Përgatitjet e ngurta janë aktualisht format e dozimit më të përhapura dhe më të përdorura në treg, dhe ato zakonisht përbëhen nga dy substanca kryesore dhe eksipientë. Eksipientët, të njohur gjithashtu si eksipientë, i referohen termit të përgjithshëm për të gjitha materialet shtesë në preparatet e ngurta, përveç ilaçit kryesor. Sipas vetive dhe funksioneve të ndryshme të lëndëve ndihmëse, eksipientët e preparateve të ngurta shpesh ndahen në: mbushës, lidhës, zbërthyes, lubrifikantë, rregullues çlirimi, dhe nganjëherë mund të shtohen edhe agjentë ngjyrues dhe aromatizues sipas kërkesave të preparatit. për të përmirësuar ose rregulluar pamjen dhe shijen e formulimit.
Eksipientët e preparateve të ngurta duhet të plotësojnë kërkesat për përdorim medicinal dhe të kenë këto karakteristika: ①Duhet të ketë qëndrueshmëri të lartë kimike dhe të mos ketë asnjë reaksion fizik dhe kimik me barin kryesor; ②Nuk duhet të ndikojë në efektin terapeutik dhe në përcaktimin e përmbajtjes së barit kryesor; ③Nuk ka dëm për trupin e njeriut E dëmshme, pesë helme, pa reagime negative.
1. Mbushës (më i hollë)
Për shkak të dozës së ulët të barit kryesor, doza e disa barnave ndonjëherë është vetëm disa miligramë ose më pak, gjë që nuk është e favorshme për formimin e tabletave ose administrimin klinik. Prandaj, kur përmbajtja kryesore e barit është më pak se 50 mg, duhet të shtohet një dozë e caktuar mbushësi, e njohur edhe si tretës.
Një mbushës ideal duhet të jetë fiziologjikisht dhe kimikisht inert dhe të mos ndikojë në disponueshmërinë biologjike të përbërësit aktiv të ilaçit. Mbushësit e përdorur zakonisht përfshijnë kryesisht: ① niseshte, duke përfshirë niseshte gruri, niseshte misri dhe niseshte patate, ndër të cilat niseshteja e misrit është më e përdorura; e qëndrueshme në natyrë, e ulët në higroskopi, por e dobët në kompresueshmëri; ② Laktoza, e shkëlqyer në veti dhe e ngjeshshme, rrjedhshmëri e mirë; ③ saharozë, ka higroskopi të fortë; ④ niseshteja e prexhelatinizuar, e njohur gjithashtu si niseshte e ngjeshshme, ka kompresueshmëri të mirë, rrjedhshmëri dhe vetë-lubricitet; ⑤ celuloza mikrokristaline, e referuar si MCC, ka aftësi të fortë lidhëse dhe kompresueshmëri të mirë; i njohur si "lidhës i thatë"; ⑥ Manitoli, krahasuar me mbushësit e mësipërm, është pak më i shtrenjtë dhe përdoret shpesh në tableta të përtypshme, i cili gjithashtu ka një shije delikate; ⑦Kripërat inorganike, kryesisht duke përfshirë sulfat kalciumi, fosfat kalciumi, karbonat kalciumi, etj., me veti fizike dhe kimike relativisht të qëndrueshme.
2. Agjent lagur dhe ngjitës
Agjentët njomëse dhe lidhësit janë eksipientë të shtuar gjatë hapit të granulimit. Vetë agjenti njomës nuk është viskoz, por një lëng që nxit viskozitetin e materialit duke e lagur materialin. Agjentët njomëse të përdorura zakonisht përfshijnë kryesisht ujin e distiluar dhe etanolin, ndër të cilët uji i distiluar është zgjedhja e parë.
Ngjitësit i referohen materialeve ndihmëse që mbështeten në viskozitetin e tyre për t'i pajisur materialet jo viskoze ose të pamjaftueshme viskoze me viskozitet të përshtatshëm. Ngjitësit e përdorur zakonisht përfshijnë kryesisht: ① llucën e niseshtës, e cila është një nga ngjitësit më të përdorur, është e lirë dhe ka performancë të mirë, dhe përqendrimi i përdorur zakonisht është 8%-15%; ②Metilceluloza, e referuar si MC, ka tretshmëri të mirë në ujë; ③ Hidroksipropilceluloza, e referuar si HPC, mund të përdoret si një lidhës i drejtpërdrejtë i tabletave në pluhur; ④Hydroxypropilmetilcelulozë, referuar si HPMC, materiali është i tretshëm në ujë të ftohtë; ⑤Natriumi karboksimetilcelulozë, i referuar si CMC-Na, i përshtatshëm për barna me kompresueshmëri të dobët; ⑥Etilceluloza, i referuar si EC, materiali është i patretshëm në ujë, por i tretshëm në etanol; ⑦Povidoni, i referuar si PVP, materiali është jashtëzakonisht higroskopik, i tretshëm në ujë dhe etanol; ⑧Për më tepër, ka glikol polietileni (referuar si PEG), materiale të tilla si xhelatinë.
3. Dezintegrues
Dezintegruesit i referohen eksipientëve që nxisin zbërthimin e shpejtë të tabletave në grimca të imëta në lëngjet gastrointestinale. Përveç tabletave orale me kërkesa të veçanta, si p.sh. tableta me çlirim të vazhdueshëm, tableta me çlirim të kontrolluar dhe tableta të përtypshme, në përgjithësi duhet të shtohen dezintegrues. Dezintegruesit e përdorur zakonisht janë: ① niseshteja e thatë, e përshtatshme për barna të patretshme ose pak të tretshme; ② niseshte karboksimetil natriumi, i referuar si CMS-Na, ky material është një dezintegrues me efikasitet të lartë; ③ celulozë hidroksipropil me zëvendësim të ulët, e referuar si L-HPC, e cila mund të bymehet shpejt pas thithjes së ujit; ④ Natriumi metil celulozë i ndërlidhur, i referuar si CCMC-Na; materiali fryhet fillimisht në ujë dhe më pas tretet dhe është i pazgjidhshëm në etanol; Disavantazhi është se ka higroskopikitet të fortë dhe përdoret zakonisht në granulimin e tabletave shkumëzuese ose tabletave të përtypshme; ⑥ Shpërbërësit shkumëzues përfshijnë kryesisht një përzierje të bikarbonatit të natriumit dhe acidit citrik, dhe mund të përdoren gjithashtu acid citrik, acid fumarik dhe karbonat natriumi, karbonat kaliumi dhe bikarbonat kaliumi etj.
4. Lubrifikant
Lubrifikantët mund të ndahen gjerësisht në tre kategori, duke përfshirë rrëshqitësit, agjentët kundër ngjitjes dhe lubrifikantët në një kuptim të ngushtë. ① Glidant: funksioni i tij kryesor është të zvogëlojë fërkimin midis grimcave, të përmirësojë rrjedhshmërinë e pluhurit dhe të ndihmojë në uljen e diferencës në peshën e tabletës; ② agjent kundër ngjitjes: funksioni i tij kryesor është të parandalojë ngjitjen gjatë kompresimit të tabletës, për të siguruar funksionimin e qetë të kompresimit të tabletave, ai gjithashtu mund të përmirësojë pamjen e tabletave; ③ lubrifikant kalorësiak: zvogëloni fërkimin midis materialit dhe murit të mykut, në mënyrë që të sigurohet funksionimi i qetë i kompresimit dhe shtytjes së tabletës. Lubrifikantët e përdorur zakonisht (në një kuptim të gjerë) përfshijnë pluhur talk, stearat magnezi (MS), xhel silicë të mikronizuar, glikole polietileni, lauril sulfat natriumi, vaj vegjetal të hidrogjenizuar, etj.
5. Modulator i lëshimit
Rregullatorët e çlirimit në tabletat orale janë të përshtatshëm për të kontrolluar shpejtësinë dhe shkallën e lëshimit të barit në preparatet me çlirim të vazhdueshëm oral, në mënyrë që të sigurohet që ilaçi të shpërndahet në vendin e pacientit me një shpejtësi të caktuar dhe të mbajë një përqendrim të caktuar në inde ose lëngje trupore. , në këtë mënyrë fitoni efektin e pritur terapeutik dhe zvogëloni efektet toksike dhe anësore. Rregullatorët e lëshimit të përdorur zakonisht ndahen kryesisht në llojin matricë, polimer me çlirim të ngadaltë të veshur me film dhe trashës.
(1) Modulator i lëshimit të tipit matricë
① Materiali i skeletit të xhelit hidrofil: bymehet kur ekspozohet ndaj ujit për të formuar një pengesë xhel për të kontrolluar lirimin e drogës, zakonisht përdoren celuloza metil, celuloza karboksimetil, celuloza hidroksipropil, povidoni, karbomeri, kripa e acidit alginik, chitosan, etj.
② Materiali i pazgjidhshëm i skeletit: Materiali i pazgjidhshëm i skeletit i referohet një polimeri të lartë molekular që është i pazgjidhshëm në ujë ose ka tretshmëri minimale në ujë. Zakonisht përdoren kryesisht celuloza etil, polietileni, polietileni pesë toksik, acidi polimetakrilik, kopolimeri etilen-vinil acetat, goma silikoni etj.
③ Materialet e kornizës bioerodibël: Materialet e kornizave bioerodible që përdoren zakonisht përfshijnë kryesisht yndyrë shtazore, vaj vegjetal të hidrogjenizuar, dyll blete, alkool stearyl, dyll carnauba, gliceril monostearat, etj. Mund të vonojë procesin e shpërbërjes dhe lëshimit të ilaçeve të tretshme në ujë.
(2) Modifikues i lëshimit të veshur
① Materialet polimere të patretshme: materialet e zakonshme të skeletit të patretshëm si EC.
②Materialet polimere enterike: materialet e zakonshme polimer enterike përfshijnë kryesisht rrëshirë akrilike, L-lloj dhe S-lloj, suksinat hidroksipropilmetilcelulozë acetate (HPMCAS), acetate celulozë ftalat (CAP), hidroksipropilmetilcelulozë ftalati (HPMT), etj. mbi materialet në lëngun e zorrëve, dhe shpërndahet në pjesë të veçanta për të luajtur një rol.
6. Aksesorë të tjerë
Përveç eksipientëve të mësipërm të përdorur zakonisht, ndonjëherë shtohen eksipientë të tjerë për të përmbushur më mirë nevojat e administrimit të barnave, për të përmirësuar njohjen e drogës ose për të përmirësuar pajtueshmërinë. Për shembull, agjentët ngjyrues, aromatizues dhe ëmbëlsues.
①Agjent ngjyrues: Qëllimi kryesor i shtimit të këtij materiali është të përmirësojë pamjen e tabletës dhe ta bëjë më të lehtë identifikimin dhe dallimin. Pigmentet e përdorura zakonisht duhet të plotësojnë specifikimet farmaceutike dhe sasia e shtuar në përgjithësi nuk duhet të kalojë 0.05%.
②Aromatikët dhe ëmbëltuesit: Qëllimi kryesor i aromatikëve dhe ëmbëltuesve është të përmirësojnë shijen e ilaçeve, të tilla si tabletat që përtypen dhe tabletat që shpërbëhen nga goja. Aromat e përdorura zakonisht përfshijnë kryesisht esenca, vajra të ndryshëm aromatikë etj.; Ëmbëlsuesit e përdorur zakonisht përfshijnë kryesisht saharozën, aspartamin, etj.