Mjetet ndihmëse farmaceutike Eter celuloz

Eteri natyral i celulozës është një term i përgjithshëm për një seri tëderivatet e celulozësprodhuar nga reaksioni i celulozës alkaline dhe agjentit eterifikues në kushte të caktuara. Është një produkt në të cilin grupet hidroksil në makromolekulat e celulozës zëvendësohen pjesërisht ose plotësisht nga grupet eterike. Eteret e celulozës përdoren gjerësisht në fushën e naftës, materialeve të ndërtimit, veshjeve, ushqimit, mjekësisë dhe kimikateve të përditshme. Në fusha të ndryshme, produktet farmaceutike janë kryesisht në fushat e mesme dhe të larta të industrisë, me vlerë të lartë të shtuar. Për shkak të kërkesave strikte të cilësisë, prodhimi i eterit të celulozës me cilësi farmaceutike është gjithashtu relativisht i vështirë. Mund të thuhet se cilësia e produkteve të klasës farmaceutike mund të përfaqësojë në thelb forcën teknike të ndërmarrjeve me eter celuloz. Eteri i celulozës zakonisht shtohet si një bllokues, material matricë dhe trashës për të bërë tableta matricë me çlirim të qëndrueshëm, materiale mbuluese të tretshme në stomak, materiale për veshjen e mikrokapsulave me çlirim të qëndrueshëm, materiale filmike të drogës me çlirim të qëndrueshëm, etj.

Natriumi karboksimetil celulozë:

Natriumi karboksimetil celulozë (CMC-Na) është varieteti i eterit celuloz me prodhimin dhe konsumin më të madh brenda dhe jashtë vendit. Është një eter celuloz jonik i bërë nga pambuku dhe druri nëpërmjet alkalizimit dhe eterifikimit me acid kloroacetik. CMC-Na është një eksipient farmaceutik i përdorur zakonisht. Përdoret shpesh si lidhës për preparate të ngurta, si agjent trasues, një agjent trashësues dhe një agjent pezullues për preparate të lëngshme. Mund të përdoret gjithashtu si matricë e tretshme në ujë dhe material formues filmi. Shpesh përdoret si material filmik medikamenti me çlirim të qëndrueshëm dhe tabletë matricë me çlirim të qëndrueshëm në preparate me çlirim të qëndrueshëm (të kontrolluar).

Përveç karboksimetilcelulozës së natriumit si ndihmës farmaceutik, natriumi kroskarmeloz mund të përdoret gjithashtu si një eksipient farmaceutik. Natriumi kroskarmeloz (CCMC-Na) është një produkt i patretshëm në ujë i karboksimetilcelulozës që reagon me një agjent ndërlidhës në një temperaturë të caktuar (40-80°C) nën veprimin e një katalizatori të acidit inorganik dhe i pastruar. Si agjent ndërlidhës, mund të përdoren glikol propilen, anhidridi succinic, anhidridi maleik dhe anhidridi adipik. Natriumi kroskarmeloz përdoret si shpërbërës për tableta, kapsula dhe granula në preparatet orale. Ai mbështetet në efektet kapilare dhe të ënjtjes për t'u shpërbërë. Ka kompresueshmëri të mirë dhe forcë të fortë shpërbërjeje. Studimet kanë treguar se shkalla e ënjtjes së natriumit kroskarmelozë në ujë është më e madhe se ajo e shpërbërësve të zakonshëm si natriumi i karmelozës me zëvendësim të ulët dhe celuloza mikrokristaline e hidratuar.

Metilceluloza:

Metil celuloza (MC) është një eter i vetëm celuloz jo-jonik i bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit dhe eterifikimit me klorur metil. Metilceluloza ka tretshmëri të shkëlqyeshme në ujë dhe është e qëndrueshme në rangun e pH 2.0-13.0. Përdoret gjerësisht në eksipientët farmaceutikë dhe përdoret në tableta nëngjuhësore, injeksione intramuskulare, preparate oftalmike, kapsula orale, suspensione orale, tableta orale dhe preparate lokale. Përveç kësaj, në preparatet me çlirim të qëndrueshëm, MC mund të përdoret si preparate me matricë xhel hidrofile me çlirim të qëndrueshëm, materiale mbuluese të tretshme në stomak, materiale për veshjen e mikrokapsulave me çlirim të qëndrueshëm, materiale filmike medikamenti me çlirim të qëndrueshëm, etj.

Hidroksipropil metil celulozë:

Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) është një eter i përzier celulozë jo-jonik i bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit, oksidit të propilenit dhe eterifikimit të klorurit metil. Është pa erë, pa shije, jo toksik, i tretshëm në ujë të ftohtë dhe i xhelit në ujë të nxehtë. Hidroksipropil metilceluloza është një varietet me eter të përzier me celulozë, prodhimi, doza dhe cilësia e të cilit janë rritur me shpejtësi në Kinë në 15 vitet e fundit. Është gjithashtu një nga eksipientët farmaceutikë më të përdorur brenda dhe jashtë vendit. vite histori. Aktualisht, aplikimi i HPMC reflektohet kryesisht në pesë aspektet e mëposhtme:

Njëri është si lidhës dhe shpërbërës. Si një lidhës, HPMC mund ta bëjë ilaçin të laget lehtë dhe mund të zgjerohet qindra herë pas thithjes së ujit, kështu që mund të përmirësojë ndjeshëm shkallën e tretjes ose shpejtësinë e lëshimit të tabletës. HPMC ka viskozitet të fortë, i cili mund të rrisë viskozitetin e grimcave dhe të përmirësojë kompresueshmërinë e lëndëve të para me cilësi të freskët ose të brishtë. HPMC me viskozitet të ulët mund të përdoret si lidhës dhe shpërbërës, dhe ato me viskozitet të lartë mund të përdoren vetëm si lidhës.

E dyta është si një material me çlirim të qëndrueshëm dhe të kontrolluar për preparate orale. HPMC është një material matricë hidrogel i përdorur zakonisht në përgatitjet me çlirim të qëndrueshëm. HPMC e shkallës me viskozitet të ulët (5-50 mPa·s) mund të përdoret si lidhës, viskozues dhe agjent pezullues, dhe HPMC i shkallës së viskozitetit të lartë (4000-100000 mPa·s) mund të përdoret për përgatitjen e materialit të përzier, agjent bllokues për kapsula, matricë hidrogel. tableta me lëshim të zgjatur. HPMC është i tretshëm në lëngun gastrointestinal, ka avantazhet e kompresueshmërisë së mirë, rrjedhshmërisë së mirë, kapacitetit të fortë të ngarkimit të barit dhe karakteristikave të lirimit të barit që nuk ndikohen nga PH. Është një material bartës hidrofil jashtëzakonisht i rëndësishëm në sistemet e përgatitjes me çlirim të qëndrueshëm dhe përdoret shpesh si matricë xhel hidrofil dhe materiale mbuluese për preparate me çlirim të qëndrueshëm, si dhe materiale ndihmëse për preparate lundruese gastrike dhe preparate filmash të barnave me çlirim të qëndrueshëm.

E treta është si një agjent për formimin e filmit. HPMC ka veti të mira të formimit të filmit. Filmi i formuar prej tij është uniform, transparent dhe i fortë dhe nuk është i lehtë të ngjitet gjatë prodhimit. Veçanërisht për barnat që thithin lehtë lagështinë dhe janë të paqëndrueshme, përdorimi i tij si shtresë izoluese mund të përmirësojë shumë stabilitetin e ilaçit dhe të parandalojë ndryshimin e ngjyrës së filmit. HPMC ka një sërë specifikimesh të viskozitetit. Nëse zgjidhet siç duhet, cilësia dhe pamja e tabletave të veshura janë superiore ndaj materialeve të tjera. Përqendrimi i zakonshëm është 2% deri në 10%.

E katërta është si material kapsule. Vitet e fundit, me shpërthimet e shpeshta të epidemive globale të kafshëve, krahasuar me kapsulat e xhelatinës, kapsulat e perimeve janë bërë të dashurat e reja të industrisë farmaceutike dhe ushqimore. Pfizer i Shteteve të Bashkuara ka nxjerrë me sukses HPMC nga bimët natyrore dhe ka përgatitur kapsula vegjetale VcapTM. Krahasuar me kapsulat tradicionale të zgavra të xhelatinës, kapsulat bimore kanë avantazhet e përshtatshmërisë së gjerë, pa rrezik të reaksioneve të ndërlidhjes dhe stabilitet të lartë. Shkalla e lirimit të barit është relativisht e qëndrueshme dhe dallimet individuale janë të vogla. Pas shpërbërjes në trupin e njeriut, nuk përthithet dhe mund të ekskretohet Substanca ekskretohet nga trupi. Për sa i përket kushteve të ruajtjes, pas një numri të madh testesh, pothuajse nuk është i brishtë në kushte lagështie të ulët, dhe vetitë e guaskës së kapsulës janë ende të qëndrueshme në kushte lagështie të lartë, dhe treguesit e kapsulave bimore nuk preken në ruajtje ekstreme. kushtet. Me të kuptuarit e njerëzve për kapsulat bimore dhe transformimin e koncepteve të mjekësisë publike brenda dhe jashtë vendit, kërkesa e tregut për kapsula bimore do të rritet me shpejtësi.

E pesta është si agjent pezullues. Përgatitja e lëngshme e llojit të pezullimit është një formë dozimi klinike e përdorur zakonisht, e cila është një sistem dispersioni heterogjen në të cilin barnat e ngurta të patretshme shpërndahen në një mjedis të lëngshëm dispersioni. Stabiliteti i sistemit përcakton cilësinë e përgatitjes së lëngut të pezullimit. Zgjidhja koloidale HPMC mund të zvogëlojë tensionin ndërfaqësor të ngurtë-lëngshëm, të zvogëlojë energjinë e lirë të sipërfaqes së grimcave të ngurta dhe të stabilizojë sistemin e shpërndarjes heterogjene. Është një agjent i shkëlqyer pezullues. HPMC përdoret si trashës për pikat e syve, me një përmbajtje prej 0.45% deri në 1.0%.

Hidroksipropil celulozë:

Hidroksipropil celuloza (HPC) është një eter i vetëm celuloz jo-jonik i bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit dhe eterifikimit të oksidit të propilenit. HPC zakonisht tretet në ujë nën 40°C dhe në një numër të madh tretësish polare dhe performanca e tij lidhet me përmbajtjen e grupit hidroksipropil dhe shkallën e polimerizimit. HPC mund të jetë kompatibil me barna të ndryshme dhe ka inerci të mirë.

Celuloza hidroksipropil me zëvendësim të ulët (L-HPC) përdoret kryesisht si shpërbërës dhe lidhës tabletash. -HPC mund të përmirësojë fortësinë dhe shkëlqimin e tabletit, dhe gjithashtu mund të bëjë që tableti të shpërbëhet shpejt, të përmirësojë cilësinë e brendshme të tabletit dhe të përmirësojë efektin kurues.

Celuloza hidroksipropile shumë e zëvendësuar (H-HPC) mund të përdoret si lidhës për tableta, granula dhe granula të imta në fushën farmaceutike. H-HPC ka veti të shkëlqyera të formimit të filmit, dhe filmi i marrë është i fortë dhe elastik, i cili mund të krahasohet me plastifikuesit. Performanca e filmit mund të përmirësohet më tej duke u përzier me agjentë të tjerë të veshjes rezistente ndaj lagështirës dhe shpesh përdoret si material për veshjen e tabletave. H-HPC mund të përdoret gjithashtu si një material matricë për të përgatitur tableta matricë me çlirim të vazhdueshëm, pelet me çlirim të vazhdueshëm dhe tableta me lëshim të vazhdueshëm me dy shtresa.

Hidroksietil celulozë

Hidroksietil celuloza (HEC) është një eter i vetëm celuloz jo-jonik i bërë nga pambuku dhe druri përmes alkalizimit dhe eterifikimit të oksidit të etilenit. Në fushën e mjekësisë, HEC përdoret kryesisht si një trashës, agjent mbrojtës koloidal, ngjitës, shpërndarës, stabilizues, agjent pezullues, agjent formues filmi dhe material me çlirim të vazhdueshëm, dhe mund të aplikohet në emulsione, pomada, pika sysh, Lëng oral, tableta të ngurta, kapsula dhe forma të tjera dozimi. Hidroksietil celuloza është regjistruar në Farmakopenë e SHBA/Formularit Kombëtar të SHBA-së dhe në Farmakopenë Evropiane.

Etil celulozë:

Etil celuloza (EC) është një nga derivatet më të përdorura të celulozës së patretshme në ujë. EC është jo toksik, i qëndrueshëm, i patretshëm në ujë, acid ose tretësirë ​​alkali dhe i tretshëm në tretës organikë si etanoli dhe metanoli. Tretësi që përdoret zakonisht është tolueni/etanoli si tretës i përzier me 4/1 (peshë). EC ka përdorime të shumta në preparatet me çlirim të qëndrueshëm të drogës, të përdorura gjerësisht si bartës, mikrokapsula dhe materiale për veshjen e filmit për preparate me çlirim të qëndrueshëm, si bllokuesit e tabletave, ngjitësit dhe materialet e veshjes së filmit, të përdorura si një film material matricë për përgatitjen lloje të ndryshme tabletash matricë me çlirim të qëndrueshëm, të përdorura si material i përzier për të përgatitur preparate të veshura me çlirim të qëndrueshëm, pelet me çlirim të qëndrueshëm dhe përdoren si materiale ndihmëse për kapsulim për përgatitjen e mikrokapsulave me çlirim të vazhdueshëm; mund të përdoret gjerësisht edhe si material bartës për përgatitjen e dispersioneve të ngurta; përdoret gjerësisht në teknologjinë farmaceutike si një substancë formuese filmi dhe veshje mbrojtëse, si dhe lidhës dhe mbushës. Si veshja mbrojtëse e tabletës, ajo mund të zvogëlojë ndjeshmërinë e tabletës ndaj lagështirës dhe të parandalojë që ilaçi të ndikohet nga lagështia, zbardhja dhe përkeqësimi; mund të formojë gjithashtu një shtresë xheli me çlirim të ngadaltë, të mikrokapsulojë polimerin dhe të mundësojë çlirimin e qëndrueshëm të efektit të ilaçit.