Me thellimin e kërkimit të sistemit të shpërndarjes së barnave dhe kërkesave më të rrepta, po shfaqen eksipientë të rinj farmaceutikë, ndër të cilët përdoret gjerësisht hidroksipropil metilceluloza. Ky punim shqyrton aplikimet vendase dhe të huaja të hidroksipropil metilcelulozës. Metoda e prodhimit dhe avantazhet dhe disavantazhet e saj, teknologjia e pajisjeve dhe perspektivat e përmirësimit të brendshëm, dhe aplikimi i saj në fushën e ekscipientëve farmaceutikë.
Fjalët kyçe: eksipientë farmaceutikë; hidroksipropil metilcelulozë; prodhimi; aplikimi
1 Hyrje
Eksipientët farmaceutikë i referohet termit të përgjithshëm për të gjitha materialet e tjera medicinale të shtuara në preparat, përveç barit kryesor, për të zgjidhur formueshmërinë, disponueshmërinë dhe sigurinë e preparatit në procesin e prodhimit dhe dizajnimit të preparatit. Eksipientët farmaceutikë janë shumë të rëndësishëm në preparatet farmaceutike. Ka shumë lloje ekscipientësh farmaceutikë në preparatet vendase dhe të huaja, por vitet e fundit kërkesat për pastërtinë, tretjen, stabilitetin, biodisponueshmërinë in vivo, përmirësimin e efektit terapeutik dhe reduktimin e efekteve anësore të barnave po rriten gjithnjë e më shumë. , duke bërë shfaqjen e shpejtë të eksipientëve të rinj dhe proceseve kërkimore për të përmirësuar efikasitetin e përgatitjes së barit dhe cilësinë e përdorimit. Një numër i madh i të dhënave shembujsh tregojnë se hidroksipropil metilceluloza mund të plotësojë kërkesat e mësipërme si një eksipient farmaceutik me cilësi të lartë. Situata aktuale e kërkimit dhe prodhimit të huaj dhe aplikimi i saj në fushën e preparateve farmaceutike janë përmbledhur më tej.
2 Përmbledhje e vetive të HPMC
HPMC është një pluhur i bardhë ose pak i verdhë, pa erë, pa erë, jo toksik, i marrë nga eterifikimi i celulozës alkali, oksidit të propilenit dhe klorurit alkil. Lehtësisht i tretshëm në ujë nën 60°C dhe 70% etanol dhe aceton, izoaceton dhe tretës të përzier me diklorometan; HPMC ka qëndrueshmëri të fortë, kryesisht manifestohet: së pari, tretësira ujore e saj nuk ka ngarkesë dhe nuk reagon me kripërat e metaleve ose përbërjet organike jonike; së dyti, është gjithashtu rezistent ndaj acideve ose bazave. Relativisht e qëndrueshme. Janë karakteristikat e stabilitetit të HPMC ato që e bëjnë cilësinë e barnave me HPMC si eksipientë më të qëndrueshme se ato me eksipientë tradicionalë. Në studimin toksikologjik të HPMC si eksipient, është treguar se HPMC nuk do të metabolizohet në trup dhe nuk merr pjesë në metabolizmin e trupit të njeriut. Furnizimi me energji, pa efekte toksike dhe anësore për barnat, ekscipientë të sigurt farmaceutikë.
3 Hulumtimi mbi prodhimin vendas dhe të huaj të HPMC
3.1 Pasqyrë e teknologjisë së prodhimit të HPMC brenda dhe jashtë vendit
Për të përballuar më mirë kërkesat gjithnjë në rritje dhe në rritje të preparateve farmaceutike brenda dhe jashtë vendit, teknologjia e prodhimit dhe procesi i HPMC po zhvillohen gjithashtu vazhdimisht në një rrugë të gjatë dhe të përdredhur. Procesi i prodhimit të HPMC mund të ndahet në metodën e grupit dhe metodën e vazhdueshme. Kategoritë kryesore. Procesi i vazhdueshëm përdoret përgjithësisht jashtë vendit, ndërsa procesi i grupit përdoret kryesisht në Kinë. Përgatitja e HPMC përfshin hapat e përgatitjes së celulozës alkaline, reaksionit të eterifikimit, trajtimit të rafinimit dhe trajtimit të produktit të përfunduar. Midis tyre, ekzistojnë dy lloje të rrugëve të procesit për reagimin e eterifikimit. : Metoda e fazës së gazit dhe metoda e fazës së lëngshme. Duke folur relativisht, metoda e fazës së gazit ka avantazhet e kapacitetit të madh të prodhimit, temperaturës së ulët të reagimit, kohës së shkurtër të reagimit dhe kontrollit të saktë të reagimit, por presioni i reagimit është i madh, investimi është i madh dhe sapo të shfaqet një problem, është e lehtë të shkaktojnë aksidente të mëdha. Metoda e fazës së lëngshme në përgjithësi ka avantazhet e presionit të ulët të reagimit, rrezikut të ulët, kostos së ulët të investimit, kontrollit të lehtë të cilësisë dhe zëvendësimit të lehtë të varieteteve; por në të njëjtën kohë, reaktori i kërkuar nga metoda e fazës së lëngshme nuk mund të jetë shumë i madh, gjë që kufizon edhe kapacitetin e reaksionit. Krahasuar me metodën e fazës së gazit, koha e reagimit është e gjatë, kapaciteti i prodhimit është i vogël, pajisjet e kërkuara janë të shumta, funksionimi është kompleks dhe kontrolli dhe saktësia e automatizimit janë më të ulëta se metoda e fazës së gazit. Aktualisht, vendet e zhvilluara si Evropa dhe Shtetet e Bashkuara përdorin kryesisht metodën e fazës së gazit. Ka kërkesa të larta për sa i përket teknologjisë dhe investimeve. Duke gjykuar nga situata aktuale në vendin tonë, procesi i fazës së lëngshme është më i zakonshëm. Megjithatë, ka shumë fusha në Kinë që vazhdojnë të reformojnë dhe inovojnë teknologjitë, të mësojnë nga nivelet e avancuara të huaja dhe të fillojnë procese gjysmë të vazhdueshme. Ose rruga e futjes së metodës së gazit të huaj.
3.2 Përmirësimi i teknologjisë së prodhimit të HPMC vendase
HPMC në vendin tim ka potencial të madh zhvillimi. Nën këto mundësi të favorshme, synimi i çdo studiuesi është të përmirësojë vazhdimisht teknologjinë e prodhimit të HPMC dhe të zvogëlojë hendekun midis industrisë vendase HPMC dhe vendeve të huaja të përparuara. Procesi HPMC Çdo lidhje në procesin e sintezës ka një rëndësi të madhe për produktin përfundimtar, ndër të cilat reaksionet e alkalizimit dhe eterifikimit [6] janë më të rëndësishmet. Prandaj, teknologjia ekzistuese e prodhimit vendas HPMC mund të kryhet nga këto dy drejtime. Transformimi. Para së gjithash, përgatitja e celulozës alkali duhet të kryhet në temperaturë të ulët. Nëse përgatitet një produkt me viskozitet të ulët, mund të shtohen disa oksidantë; nëse përgatitet një produkt me viskozitet të lartë, mund të përdoret një metodë e mbrojtjes së gazit inert. Së dyti, reaksioni i eterifikimit kryhet në temperaturë të lartë. Vendosni paraprakisht toluenin në pajisjen e eterifikimit, dërgoni celulozën alkalike në pajisje me një pompë dhe shtoni një sasi të caktuar izopropanoli sipas nevojave. Zvogëloni raportin e ngurtë-lëngshëm. Dhe përdorni një sistem kontrolli kompjuterik, i cili mund të kthejë shpejt temperaturën, parametrat e procesit si presioni dhe pH rregullohen automatikisht. Sigurisht, përmirësimi i teknologjisë së prodhimit HPMC mund të përmirësohet edhe nga rruga e procesit, përdorimi i lëndës së parë, trajtimi i rafinimit dhe aspekte të tjera.
4 Aplikimi i HPMC në fushën e mjekësisë
4.1 Përdorimi i HPMC në përgatitjen e tabletave me çlirim të vazhdueshëm
Vitet e fundit, me thellimin e vazhdueshëm të kërkimit të sistemit të shpërndarjes së barnave, zhvillimi i HPMC me viskozitet të lartë në aplikimin e preparateve me çlirim të qëndrueshëm ka tërhequr shumë vëmendje dhe efekti me çlirim të qëndrueshëm është i mirë. Në krahasim, ka ende një hendek të madh në aplikimin e tabletave matricë me lëshim të qëndrueshëm. Për shembull, kur krahasohet HPMC vendase dhe e huaj për tabletat me çlirim të vazhdueshëm nifedipine dhe si një matricë për tabletat me matricë me çlirim të qëndrueshëm të hidroklorurit propranolol, është gjetur se përdorimi i HPMC vendas në përgatitjet me çlirim të vazhdueshëm kërkon përmirësim të mëtejshëm për të përmirësuar vazhdimisht niveli i përgatitjeve vendase.
4.2 Aplikimi i HPMC në trashjen e lubrifikantëve mjekësorë
Për shkak të nevojave të inspektimit ose trajtimit të disa pajisjeve mjekësore sot, kur hyjnë ose dalin nga organet dhe indet e njeriut, sipërfaqja e pajisjes duhet të ketë veti të caktuara lubrifikuese, dhe HPMC ka veti të caktuara lubrifikuese. Krahasuar me lubrifikantët e tjerë të vajit, HPMC mund të përdoret si një material lubrifikues mjekësor, i cili jo vetëm që mund të zvogëlojë konsumin e pajisjeve, por gjithashtu të plotësojë nevojat e lubrifikimit mjekësor dhe të zvogëlojë kostot.
4.3 Aplikimi i HPMC si antioksidant natyral i paketimit të filmit të tretshëm në ujë dhe materialit për veshjen e filmit dhe material formues filmi
Krahasuar me materialet e tjera tradicionale të tabletave të veshura, HPMC ka avantazhe të dukshme në aspektin e fortësisë, fërkimit dhe thithjes së lagështirës. HPMC e klasave të ndryshme të viskozitetit mund të përdoret si paketim i tretshëm në ujë për tableta dhe pilula. Mund të përdoret gjithashtu si një film paketimi për sistemet e tretësve organikë. Mund të thuhet se HPMC është materiali më i përdorur për veshjen e filmit në vendin tim. Përveç kësaj, HPMC mund të përdoret gjithashtu si një material formues filmi në agjentin e filmit, dhe filmi i paketimit antioksidues i tretshëm në ujë i bazuar në HPMC përdoret gjerësisht në ruajtjen e ushqimit, veçanërisht frutave.
4.4 Aplikimi i HPMC si material i guaskës së kapsulës
HPMC mund të përdoret gjithashtu si material për përgatitjen e predhave të kapsulave. Përparësitë e kapsulave HPMC janë se ato kapërcejnë efektin ndërlidhës të kapsulave të xhelatinës, kanë përputhshmëri të mirë me barnat, kanë stabilitet të lartë, mund të rregullojnë dhe kontrollojnë sjelljen e lëshimit të barnave, përmirësojnë cilësinë e barit, Ka avantazhet e çlirimit të qëndrueshëm të barit. procesi. Funksionalisht, kapsulat HPMC mund të zëvendësojnë plotësisht kapsulat ekzistuese të xhelatinës, duke përfaqësuar drejtimin e ardhshëm të zhvillimit të kapsulave të forta.
4.5 Aplikimi i HPMC si agjent pezullues
HPMC përdoret si një agjent pezullues dhe efekti i tij pezullues është i mirë. Dhe eksperimentet tregojnë se përdorimi i materialeve të tjera të zakonshme polimer si një agjent pezullues për të përgatitur një suspension të thatë krahasohet me HPMC si një agjent pezullues për të përgatitur një suspension të thatë. Pezullimi i thatë përgatitet lehtë dhe ka qëndrueshmëri të mirë, dhe pezullimi i formuar plotëson kërkesat e treguesve të ndryshëm të cilësisë së pezullimit të thatë. Prandaj, HPMC shpesh përdoret si një agjent pezullues për preparatet okulistike.
4.6 Aplikimi i HPMC si bllokues, agjent me çlirim të ngadaltë dhe porogjen
HPMC mund të përdoret si agjent bllokues, agjent me çlirim të qëndrueshëm dhe agjent formues pore për të vonuar dhe kontrolluar lirimin e drogës. Në ditët e sotme, HPMC përdoret gjithashtu gjerësisht në përgatitjet me çlirim të qëndrueshëm dhe përgatitjet komplekse të ilaçeve tradicionale kineze, si p.sh. në tabletat matricë me çlirim të vazhdueshëm Tianshan Snow Lotus. Aplikimi, efekti i tij i lëshimit të qëndrueshëm është i mirë dhe procesi i përgatitjes është i thjeshtë dhe i qëndrueshëm.
4.7 Aplikimi i HPMC si trashës dhe ngjitës mbrojtës koloid
HPMC mund të përdoret si një trashës [9] për të formuar koloidet mbrojtëse dhe studimet eksperimentale përkatëse kanë treguar se përdorimi i HPMC si trashës mund të rrisë stabilitetin e karbonit të aktivizuar medicinal. Për shembull, përdoret zakonisht në përgatitjen e xhelit të gatshëm për përdorim të levofloxacin hydrochloride oftalmike të ndjeshme ndaj pH. HPMC përdoret si trashës.
4.8 Aplikimi i HPMC si bio ngjitës
Ngjitësit e përdorur në teknologjinë e bioadezionit janë komponime makromolekulare me veti bio ngjitëse. Duke u ngjitur në mukozën gastrointestinale, mukozën e gojës dhe pjesë të tjera, forcohet vazhdimësia dhe ngushtësia e kontaktit ndërmjet barit dhe mukozës për të arritur efekte më të mira terapeutike. . Një numër i madh shembujsh aplikimi tregojnë se HPMC mund të plotësojë fare mirë kërkesat e mësipërme si një ngjitës biologjik.
Përveç kësaj, HPMC mund të përdoret gjithashtu si një frenues i reshjeve për xhel topikalë dhe sisteme vetë-mikroemulsifikuese, dhe në industrinë PVC, HPMC mund të përdoret si një mbrojtës ndaj dispersionit në polimerizimin e VCM.
5 Përfundim
Me një fjalë, HPMC është përdorur gjerësisht në preparatet farmaceutike dhe aspekte të tjera për shkak të vetive të tij unike fiziko-kimike dhe biologjike. Edhe kështu, HPMC ka ende shumë probleme në preparatet farmaceutike. Cili është roli specifik i HPMC në aplikim; si të përcaktohet nëse ka një efekt farmakologjik; çfarë karakteristikash ka në mekanizmin e lëshimit, etj. Mund të shihet se ndërsa HPMC përdoret gjerësisht, më shumë probleme duhet të zgjidhen urgjentisht. Dhe gjithnjë e më shumë studiues po bëjnë shumë punë për aplikimin më të mirë të HPMC në mjekësi, duke promovuar kështu vazhdimisht zhvillimin e HPMC në fushën e eksipientëve farmaceutikë.
Koha e postimit: Nëntor-02-2022