Hidroksipropil celuloza, një lëndë ndihmëse farmaceutike, ndahet në celulozë hidroksipropil me zëvendësim të ulët (L-HPC) dhe celulozë hidroksipropil me zëvendësim të lartë (H-HPC) sipas përmbajtjes së zëvendësuesit të saj hidroksipropoksi. L-HPC bymehet në një tretësirë koloidale në ujë, ka vetitë e ngjitjes, formimit të filmit, emulsifikimit, etj., dhe përdoret kryesisht si agjent shpërbërës dhe lidhës; ndërsa H-HPC është i tretshëm në ujë dhe tretës organikë të ndryshëm në temperaturën e dhomës dhe ka termoplasticitet të mirë. , koheziviteti dhe vetitë e formimit të filmit, filmi i formuar është i fortë, me shkëlqim dhe plotësisht elastik, dhe përdoret kryesisht si material formues filmi dhe material veshja. Aplikimi specifik i celulozës hidroksipropil në preparatet e ngurta është prezantuar tani.
1. Si shpërbërës për preparate të ngurta si p.sh. tableta
Sipërfaqja e zëvendësuar të ulëthidroksipropil celulozëgrimcat kristalore janë të pabarabarta, me strukturë të dukshme si shkëmb të gërryer. Kjo strukturë e përafërt e sipërfaqes jo vetëm që e bën atë të ketë një sipërfaqe më të madhe, por gjithashtu kur ngjeshet në një tabletë së bashku me ilaçet dhe përbërësit e tjerë, poret dhe kapilarët e shumtë formohen në bërthamën e tabletës, në mënyrë që bërthama e tabletës të rrisë lagështinë. shkalla e përthithjes dhe Thithja e ujit rrit ënjtjen. Përdorimi i L-HPC si një lëndë ndihmëse mund të bëjë që tableta të shpërbëhet me shpejtësi në një pluhur uniform dhe të përmirësojë ndjeshëm shpërbërjen, shpërbërjen dhe biodisponueshmërinë e tabletës. Për shembull, përdorimi i L-HPC mund të përshpejtojë shpërbërjen e tabletave të paracetamolit, tabletave të aspirinës dhe tabletave të klorfeniraminës dhe të përmirësojë shkallën e tretjes. Shpërbërja dhe shpërbërja e barnave të dobëta të tretshme si tabletat ofloxacin me L-HPC si dezintegrues ishin më të mira se ato me PVPP të lidhura, CMC-Na dhe CMS-Na të lidhura si shpërbërës. Përdorimi i L-HPC si një zbërthyes i brendshëm i granulave në kapsula është i dobishëm për shpërbërjen e granulave, rrit sipërfaqen e kontaktit midis ilaçit dhe mediumit të tretjes, promovon shpërbërjen e ilaçit dhe përmirëson disponueshmërinë biologjike. Preparatet e ngurta me çlirim të menjëhershëm, të përfaqësuara nga preparatet e ngurta që shpërbëhen shpejt dhe preparatet e ngurta që shpërbëhen në çast, kanë efekte shpërbërëse të shpejtë, shpërbërëse, me veprim të shpejtë, biodisponueshmëri të lartë, acarim të reduktuar të drogës në ezofag dhe traktin gastrointestinal dhe janë të përshtatshme për t'u marrë. dhe kanë përputhshmëri të mirë. dhe avantazhe të tjera, duke zënë një pozicion të rëndësishëm në fushën e farmacisë. L-HPC është bërë një nga eksipientët më të rëndësishëm për përgatitjet e ngurta me çlirim të menjëhershëm për shkak të hidrofilitetit të tij të fortë, higroskopisë, zgjerimit, kohës së shkurtër të histerezës për thithjen e ujit, shpejtësisë së shpejtë të thithjes së ujit dhe ngopjes së shpejtë të thithjes së ujit. Është një dezintegrues ideal për tabletat që shpërbëhen nga goja. Tabletat shpërbërëse të paracetamolit u përgatitën me L-HPC si shpërbërës dhe tabletat u shpërbënë me shpejtësi brenda 20 sekondave. L-HPC përdoret si shpërbërës për tableta dhe doza e përgjithshme e tij është 2% deri në 10%, kryesisht 5%.
2. Si lidhës për preparate të tilla si tableta dhe granula
Struktura e përafërt e L-HPC gjithashtu e bën atë të ketë një efekt më të madh mozaik me ilaçet dhe grimcat, gjë që rrit shkallën e kohezionit dhe ka performancë të mirë të formimit me ngjeshje. Pasi shtypet në tableta, tregon më shumë fortësi dhe shkëlqim, duke përmirësuar kështu cilësinë e pamjes së tabletës. Veçanërisht për tabletat që nuk janë të lehta për t'u formuar, të lirshme ose të lehta për t'u zbuluar, shtimi i L-HPC mund të përmirësojë efektin. Tableta ciprofloxacin hydrochloride ka kompresibilitet të dobët, të lehtë për t'u ndarë dhe ngjitur dhe është e lehtë për t'u formuar pas shtimit të L-HPC, me fortësi të përshtatshme, pamje të bukur dhe shpejtësia e tretjes plotëson kërkesat standarde të cilësisë. Pas shtimit të L-HPC në tabletën e shpërndarjes, pamja e tij, brishtësia, uniformiteti i shpërndarjes dhe aspekte të tjera përmirësohen dhe përmirësohen shumë. Pasi niseshteja në recetën origjinale u zëvendësua me L-HPC, u rrit ngurtësia e tabletës së shpërndarjes së azitromicinës, u përmirësua shkrishmëria dhe u zgjidhën problemet e qosheve të munguara dhe skajeve të kalbura të tabletës origjinale. L-HPC përdoret si lidhës për tableta, dhe doza e përgjithshme është 5% deri në 20%; ndërsa H-HPC përdoret si lidhës për tableta, granula etj., dhe doza e përgjithshme është 1% deri në 5% e preparatit.
3. Aplikimi në veshje me film dhe preparate me çlirim të qëndrueshëm dhe të kontrolluar
Aktualisht, materialet e tretshme në ujë që përdoren zakonisht në veshjen e filmit përfshijnë hidroksipropilmetilcelulozë (HPMC), hidroksipropilcelulozë, polietilen glikol (PEG) dhe kështu me radhë. Celuloza hidroksipropil përdoret shpesh si një agjent formues filmi në materialet parapërzierëse të veshjes së filmit për shkak të filmit të tij të fortë, elastik dhe me shkëlqim. Nëse celuloza hidroksipropil përzihet me agjentë të tjerë mbulues rezistent ndaj temperaturës, performanca e veshjes së saj mund të përmirësohet më tej.
Përdorimi i eksipientëve dhe teknikave të përshtatshme për ta bërë ilaçin në tableta matricë, tableta lundruese të stomakut, tableta me shumë shtresa, tableta të veshura, tableta me pompë osmotike dhe tableta të tjera me çlirim të ngadaltë dhe të kontrolluar, rëndësia qëndron në: rritjen e shkallës së përthithjes së barit dhe stabilizimin e drogë në gjak. Përqendrimi, reduktimi i reaksioneve të padëshiruara, zvogëlimi i numrit të medikamenteve dhe përpjekja për të maksimizuar efektin kurues me dozën më të vogël dhe për të minimizuar reagimet negative. Hidroksipropil celuloza është një nga përbërësit kryesorë të preparateve të tilla. Shpërbërja dhe çlirimi i tabletave të natriumit diklofenak kontrollohet duke përdorur hidroksipropil celulozë dhe etilik celulozë si një material lidhës dhe skelet. Pas administrimit oral dhe kontaktit me lëngun gastrik, sipërfaqja e tabletave me diklofenak natriumi me çlirim të vazhdueshëm do të hidratohet në një xhel. Nëpërmjet shpërbërjes së xhelit dhe difuzionit të molekulave të barit në hendekun e xhelit, arrihet qëllimi i çlirimit të ngadaltë të molekulave të barit. Celuloza hidroksipropil përdoret si matricë me çlirim të kontrolluar të tabletës, kur përmbajtja e bllokuesit etilik celulozë është konstante, përmbajtja e tij në tabletë përcakton drejtpërdrejt shkallën e lëshimit të ilaçit dhe ilaçi nga tableta me një përmbajtje më të lartë. i hidroksipropil celulozës Çlirimi është më i ngadalshëm. Peletat e veshura u përgatitën duke përdorur L-HPC dhe një proporcion të caktuar të HPMC si një tretësirë mbuluese për veshjen si një shtresë fryrjeje dhe si një shtresë me çlirim të kontrolluar për veshjen me dispersion ujor celulozë etil. Kur fiksohet përshkrimi dhe doza e shtresës së fryrjes, duke kontrolluar trashësinë e shtresës së çlirimit të kontrolluar, peletat e veshura mund të lëshohen në kohë të ndryshme të pritshme. Disa lloje peletash të veshura me shtim të ndryshëm në peshë të shtresës së çlirimit të kontrolluar përzihen për të bërë kapsula me çlirim të vazhdueshëm Shuxiong. Në mjedisin e tretjes, peletat e ndryshme të veshura mund të lëshojnë ilaçe në mënyrë sekuenciale në kohë të ndryshme, në mënyrë që përbërësit me veti të ndryshme fizike dhe kimike të arrihet çlirimi i njëkohshëm në të njëjtën kohë me çlirimin e vazhdueshëm.
Koha e postimit: Dhjetor-28-2022