Waa maxay Hypromellose?

Hypromellose, loo yaqaan hydroxypropyl methylcellulose, HPMC. Qaaciddeeda kelli waa C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, miisaankeeduna wuxuu ku saabsan yahay 86000. Hypromellose waa walxo semi-synthetic ah, taas oo qayb ka ah methyl iyo qayb ka mid ah polyhydroxypropyl ether of cellulose. Waxaa lagu soo saari karaa laba hab: mid waa in heerka ku habboon ee methyl cellulose lagu daaweeyaa NaOH, ka dibna lagu falceliyo propylene oxide heerkul sare iyo cadaadis. Foomku wuxuu ku xiran yahay giraanta anhydroglucose ee cellulose, wuxuuna gaari karaa heerka ugu habboon; Midda kale waa in lagu daaweeyaa suufka suufka ah ama fiber saxarka alwaax leh soodhaha caustic, oo lagula falgalo methyl chloride iyo propylene oxide si isdaba joog ah si loo helo, ka dibna la sii sifeeyo, la jajabiyo si loo sameeyo budo fiican oo isku mid ah ama granules. HPMC waa noocyo kala duwan oo ah cellulose dhirta dabiiciga ah, sidoo kale waa daawo aad u fiican oo ka hortag ah, kaas oo leh ilo kala duwan. Waqtigan xaadirka ah, si weyn ayaa looga isticmaalaa gudaha iyo dibadda, waana mid ka mid ah dawooyinka ka faa'iidaysta ee heerka ugu badan ee isticmaalka daawooyinka afka.

Hypromellose waa caddaan ilaa caano cad midab, ma sun ah oo aan dhadhamin, waxayna u egtahay budada granular ama fibrous oo si fudud u socota. Way deggan tahay marka la eego iftiinka iftiinka iyo huurka. Waxay ku bararaan biyo qabow si ay u sameeyaan xal kolloidal cad oo caano ah, kaas oo leh heerka viscosity gaar ah, iyo ifafaale ee sol-gel interconversion ku dhici kartaa sababtoo ah heerkulka isbeddelka ee diirada gaar ah ee xalka. Aad bay ugu milmi kartaa 70% khamriga ama ketone dimethyl, kuma milmi doonto aalkolo dhammaystiran, chloroform ama ethoxyethane.

Marka pH-ga hypromellose u dhexeeya 4.0 iyo 8.0, waxay leedahay xasillooni wanaagsan, oo waxay u jiri kartaa si adag marka pH u dhexeeya 3.0 iyo 11.0. Marka heerkulku yahay 20°C, qoyaankuna yahay 80%, waxa la kaydiyaa 10 maalmood. Isku-dhafka nuugista qoyaanka ee HPMC waa 6.2%.

1. Tilmaamaha aasaasiga ah ee Hypromellose HPMC

Sababtoo ah maadooyinka kala duwan ee methoxy iyo hydroxypropyl ee qaabka hypromellose, noocyo kala duwan oo alaab ah ayaa soo muuqday. Qaybaha gaarka ah, noocyada kala duwan ee alaabadu waxay leeyihiin viscosity gaar ah iyo heerkulka gelation thermal, sidaas darteed, waxay leeyihiin sifooyin kala duwan waxaana loo isticmaali karaa ujeedooyin kala duwan. Farmashiyeyaasha dalal kala duwan waxay leeyihiin xeerar kala duwan iyo matalaad ku saabsan moodooyinka: Pharmacopoeia Yurub, marka loo eego darajooyinka kala duwan ee viscosities kala duwan iyo darajooyinka beddelka alaabada lagu iibiyo suuqa, waxaa matalaya darajooyin iyo lambarro, cutubkuna waa mPa · s; gudaha Maraykanka Pharmacopoeia, magaca caadiga ah Ku dar 4 nambar dhamaadka si aad u muujiso nuxurka iyo nooca beddel kasta oo hypromellose ah, sida hypromellose 2208, labada lambar ee ugu horreeya waxay matalaan boqolkiiba qiyaasta methoxy, iyo labada lambar ee ugu dambeeya waxay matalaan hydroxypropyl Qiyaasta boqolkiiba .

2. Habka lagu milmo Hypromellose HPMC ee biyaha

2.1 habka biyaha kulul
Maadaama hypromellose uusan ku milmin biyaha kulul, waxaa si isku mid ah loogu kala firdhi karaa biyaha kulul bilowga, ka dibna la qaboojiyo. Laba hab oo caadi ah ayaa lagu sifeeyaa sida soo socota:
(1) Ku rid qadarka biyaha kulul ee loo baahan yahay weelka, oo kuleyli ilaa 70 ° C, si tartiib ah ugu dar alaabtan si tartiib tartiib ah, bilawga, alaabtani waxay sabbaysaa biyaha dusheeda, ka dibna si tartiib tartiib ah u samee slurry, walaaqaya Hoos u qabooji qulqulka.
(2) Ku dar 1/3 ama 2/3 xadiga biyaha ah ee loo baahan yahay weelka oo ku dir ilaa 70°C si aad u kala daadiso alaabta si aad u diyaariso biyo kulul, ka dibna ku dar inta hartay ee biyo qabow ama biyo baraf ah ilaa Dhoobada biyaha kulul, isku dar ah ayaa la qaboojiyey ka dib marka la walaaqo.

2.2 Habka isku dhafka budada
Qaybaha budada ah ayaa si buuxda u kala firdhiyey isku darka qallalan oo la mid ah ama ka badan oo ah maaddooyinka kale ee budada ah, ka dibna lagu milmo biyo. Waqtigan xaadirka ah, hypromellose waa la kala diri karaa iyada oo aan la kicin.

3. Faa'iidooyinka Hypromellose HPMC

3.1 Biyo qabow
Ku milmay biyo qabow oo ka hooseeya 40 ° C ama 70% ethanol, asal ahaan aan lagu milmin biyaha kulul ee ka sarreeya 60 ° C, laakiin waa la dhalaali karaa.

3.2 Kiimiko la'aan
Hypromellose (HPMC) waa nooc ka mid ah eter cellulose aan ionic ahayn. Xalkeedu ma laha lacag ionic ah mana la falgalato cusbada birta ah ama xeryahooda organic ionic. Sidaa darteed, wax-soo-saarka kale kama falcelinayaan inta lagu jiro habka diyaarinta.

3.3 Xasilooni
Aad bay u deggan tahay aashitada iyo alkali, waxaana lagu kaydin karaa wakhti dheer inta u dhaxaysa pH 3 iyo 1l iyada oo aan isbeddel muuqda laga helin viscosity. Xalka biyaha leh ee hypromellose (HPMC) wuxuu leeyahay saameyn liddi ku ah caariyaysi wuxuuna ilaalin karaa xasiloonida viscosity wanaagsan inta lagu jiro kaydinta muddada dheer. Daawooyinka loo isticmaalo HPMC ka-faa'iidooyin ahaan waxay leeyihiin xasillooni tayo fiican leh marka loo eego kuwa isticmaala walxaha dhaqameed (sida dextrin, istaarijka, iwm.).

3.4 hagaajinta viscosity
Noocyada viscosity ee kala duwan ee HPMC waa la isku dari karaa iyadoo loo eegayo saamiyo kala duwan, oo mawjaddeeduna way isbeddeli kartaa si waafaqsan xeerar gaar ah, waxayna leedahay xiriir toosan oo wanaagsan, sidaas darteed saamiga waxaa lagu dooran karaa shuruudaha.

3.5 Metabolic inertia
HPMC laguma nuugo ama metabolized ee jirka, oo ma bixiso kuleyl, sidaas darteed waa u diyaargarowga dawooyinka badbaado leh.

3.6 Amniga
Waxaa guud ahaan la rumeysan yahay in HPMC ay tahay wax aan sun ahayn oo aan xanaaq lahayn. Qiyaasta dhexdhexaadka ah ee dilaaga ah ee jiirarka waa 5g/kg, iyo qiyaasta dilaaga dhexe ee jiirarka waa 5.2g/kg. Qiyaasta maalinlaha ah dhib kuma laha bini'aadamka.

4. Codsiga Hypromellose HPMC ee diyaarinta

4.1 Sida walxaha daahan filimada iyo walxaha samaynta filimada
Isticmaalka hypromellose (HPMC) sida walxaha kiniiniga ah ee filimka, marka la barbar dhigo kaniiniyada dahaarka dhaqameed sida kiniiniyada sonkorta leh, kiniinnada dahaarka leh ma laha faa'iidooyin cad oo lagu daboolayo dhadhanka daawada iyo muuqaalka, laakiin qallafsanaantooda iyo friability, nuugista qoyaanka, Burburinta, korodhka miisaanka dahaarka iyo tilmaamayaasha tayada kale ayaa ka wanaagsan. Heerka viscosity-yar ee alaabtan waxaa loo isticmaalaa sida walxaha dahaarka filimka biyaha-milmi leh ee kiniiniyada iyo kiniiniyada, iyo heerka viscosity-sare waxaa loo isticmaalaa sida walxaha dahaarka ah ee hababka dareeraha organic. Inta badan fiirsashada waa 2.0% ilaa 20%.

4.2 Sida xidhidhka iyo kala daadsanaanta
Heerka viscosity hoose ee alaabtan waxa loo isticmaali karaa sidii xidheyaal iyo kala daadinta kiniiniyada, kiniiniyada, iyo granules, iyo heerka viscosity sare waxaa loo isticmaali karaa oo kaliya sida binder ah. Qiyaasta waxay ku kala duwan tahay noocyo iyo shuruudo kala duwan. Guud ahaan, qiyaasta binder ee kiniinnada qallalan qallalan waa 5%, iyo qiyaasta kiniinka granulation-ka qoyan waa 2%.

4.3 Sida wakiilka ka joojinta
Walaxda hakinta waa walax jel viscous leh hydrophilicity, taas oo hoos u dhigi karta xawaaraha sedimentation ee qayb ka marka loo isticmaalo wakiilka ganaaxa, oo waxaa lagu dhejin karaa oogada sare ee qayb ka mid ah si looga hortago in qayb ka mid ah isku urursan iyo yaraanaya galay kubadda. . Wakiilada cayrinta ayaa door muhiim ah ka ciyaara samaynta ka joojinta. HPMC waa noocyo kala duwan oo aad u fiican oo ah wakiilada joojinta, iyo xalkeeda kolloidal ee kala diri kara waxay yareyn kartaa xiisadda dareeraha adag ee dareeraha ah iyo tamarta bilaashka ah ee walxaha yar yar ee adag, taas oo kor u qaadeysa xasiloonida nidaamka kala-baxa kala duwan. Heerka viscosity-sare ee alaabtan waxaa loo isticmaalaa diyaarinta dareeraha nooca cayriinka ah oo loo diyaariyey sidii wakiilka laalida. Waxay leedahay saameyn laalid wanaagsan, way fududahay in dib loo kala firdhiyo, kuma dhejin derbiga, waxayna leedahay qaybo yaryar oo jilicsan. Qiyaasta caadiga ah waa 0.5% ilaa 1.5%.

4.4 Sida xannibaadaha, wakiilka sii-deynta joogtada ah iyo wakiilka daldabada sababa
Heerka viscosity-sare ee alaabtan waxaa loo isticmaalaa in lagu diyaariyo kaniiniyada sii-deynta joogtada ah ee hydrophilic gel matrix, xannibayaasha iyo wakiilada sii-daynta la xakameeyey ee kiniiniyada matrix-ka-isku-dhafka ah ee sii-deynta, waxayna leedahay saamaynta dib u dhigista sii-deynta daroogada. Isticmaalkeedu waa 10% ~ 80% (W / W). Darajooyinka viscosity-hoose waxaa loo isticmaalaa sidii wakiilada dalool-samaynta ee sii-deynta joogtada ah ama diyaarinta sii-deynta la kantaroolay. Qiyaasta bilowga ah ee looga baahan yahay saameynta daaweynta ee noocaan ah ee kiniiniga ah ayaa si dhakhso ah loo gaari karaa, ka dibna waxay sameeyaan sii-deynta joogtada ah ama saameynta sii-deynta, iyo xoojinta daawada dhiigga ee waxtarka leh ayaa lagu hayaa jirka. Marka hypromellose uu la kulmo biyaha, way fuuqbaxdaa si ay u sameeyaan lakabka jel. Habka lagu sii daayo daroogada ee kiniinka matrixka inta badan waxaa ka mid ah faafinta lakabka jel iyo nabaad-guurka lakabka jel.

4.5 Xabagta ilaalinta sida dhumuc iyo kolloid
Marka alaabtan loo isticmaalo sidii dhumuc ahaan, xoojinta inta badan la isticmaalo waa 0.45% ~ 1.0%. Alaabtani waxay sidoo kale kordhin kartaa xasiloonida xabagta hydrophobic, samee kolloid ilaalin ah, waxay ka hortagtaa walxaha ka soo baxa iyo kor u kaca, taas oo joojinaysa samaynta sediment-ka, iyo xoojinta caadiga ah waa 0.5% ~ 1.5%.

4.6 Qalabka kaabsal ee kaabsalka
Caadiyan maaddada kaabsoosha ee kaabsalku waxay ku salaysan tahay jelatin. Habka wax soo saarka qolof kaabsal jelatin waa mid fudud, laakiin waxaa jira qaar ka mid ah dhibaatooyinka iyo ifafaale ay ka mid yihiin ilaalinta liidata ee ka hortagga qoyaanka iyo dawooyinka xasaasiga ah ee ogsajiinta, heerka milmin ee daroogada oo hooseeyo, iyo daahday kala firdhinta qolof kaabsulka inta lagu jiro kaydinta. Sidaa darteed, hypromellose, sida beddelka kaabsal jelatin, waxaa loo isticmaalaa diyaarinta kaabsoosha, taas oo wanaajisaa qaabaynta iyo isticmaalka saamaynta kaabsoosha, oo si weyn kor loogu qaaday gudaha iyo dibadda.

4.7 sida bioadhesive
Tiknoolajiyada bioadhesion, isticmaalka walxaha leh polymers bioadhesive, iyada oo loo marayo adhesion ee xuubka noolaha, waxay kor u qaadeysaa sii wadida iyo adkeynta xiriirka ka dhexeeya diyaarinta iyo xuubka xuubka, si daroogadu si tartiib ah loo sii daayo oo loo nuugo xuubka xuubka si loo gaaro ujeedooyinka daaweynta. Hadda si weyn ayaa loo isticmaalaa Waxaa loo isticmaalaa in lagu daaweeyo cudurrada sanka, xuubka afka iyo qaybaha kale. Tiknoolajiyada bioadhesion ee xiidmaha mindhicirka waa hab cusub oo gudbinta daawada oo la sameeyay sanadihii ugu dambeeyay. Ma aha oo kaliya in ay kordhiso wakhtiga degenaanshaha ee diyaargarowga dawooyinka ee mareenka caloosha iyo mindhicirka, laakiin sidoo kale waxay wanaajisaa waxqabadka xiriirka ka dhexeeya daroogada iyo xuubka unugyada ee goobta nuugista, beddelidda dareeraha xuubka unugyada, Kor u gelinta daroogada ee mindhicirka. Unugyada epithelial, si kor loogu qaado bioavailability ee daawada.

4.8 Sida jel jirka la mariyo
Sida diyaarinta koollada ee maqaarka, jelku wuxuu leeyahay faa'iidooyin taxane ah sida badbaadada, quruxda, nadiifinta fudud, kharash yar, habka diyaarinta fudud, iyo ku habboonaanta daroogada. jihada.

4.9 Sida xannibaadaha roobka ee nidaamka emulsification