1. O meatotino autu o le HPMC
Hypromellose, igoa atoa hydroxypropyl methylcellulose, igoa HPMC. O lona fua mole mole C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ma lona mamafa mole e tusa ma le 86000. O lenei oloa o se mea semi-synthetic, o se vaega o le methyl ma se vaega o le polyhydroxypropyl ether o le cellulose. E mafai ona gaosia i ni auala se lua: tasi o le vasega talafeagai o le methyl cellulose e togafitia i le NaOH, ona tali atu lea i le propylene oxide i lalo o le maualuga o le vevela ma le mamafa. E fesoʻotaʻi le fomu i le mama anhydroglucose o le cellulose, ma e mafai ona oʻo i le tulaga lelei; o le isi o le togafitia o le cotton linter po o le alava pulp laupapa i le soda caustic, ma tali atu i le methyl chloride ma propylene oxide faasolosolo ina ia maua ai, ona toe faaleleia atili ai lea, nutimomoia e fai lelei ma toniga pauta po granules. O le HPMC o se ituaiga o cellulose la'au masani, ma o se vaila'au sili ona lelei, lea ei ai le tele o punaoa. I le taimi nei, o loʻo faʻaaogaina lautele i le fale ma fafo, ma o se tasi lea o vailaʻau faʻapitoa e sili ona maualuga le faʻaaogaina o vailaʻau.
O lenei oloa e pa'epa'e i le pa'epa'e susu i le lanu, e le o'ona ma leai se tofo, ma o lo'o i ai i foliga o le pa'u pa'u po'o le fibrous e faigofie ona tafe. E fai si mautu i lalo o le malamalama ma le susu. E fufula i le vai malulu e fausia ai se vaifofo colloidal paʻepaʻe susu, o loʻo i ai se tikeri faapitoa o le viscosity, ma o le mea faʻapitoa o le sol-gel interconversion e mafai ona tupu ona o le suiga o le vevela o se faʻatonuga o le fofo. E matua soluble i le 70% ava malosi po'o le dimethyl ketone, ma o le a le solo i le ava malosi, chloroform po'o le ethoxyethane.
A iai le pH o le hypromellose i le va o le 4.0 ma le 8.0, e lelei le mautu, ma e mafai ona tumau pe a iai le pH i le va o le 3.0 ma le 11.0. A oʻo i le 20°C le vevela ma le susū faʻatatau e 80%, e teuina mo le 10 aso. Ole fua ole susū ole HPMC ole 6.2%.
Ona o mea eseese o le methoxy ma le hydroxypropyl i le fausaga o le hypromellose, ua aliali mai ituaiga eseese o oloa. I faʻasalalauga faʻapitoa, o ituaiga eseese o oloa e iai le viscosity faʻapitoa ma le vevela vevela, o le mea lea, e iai mea eseese ma e mafai ona faʻaaogaina mo faamoemoega eseese. O pharmacopoeias o atunuu eseese e eseese tulafono faatonutonu ma faʻataʻitaʻiga i luga o faʻataʻitaʻiga: o le European Pharmacopoeia, e tusa ai ma vasega eseese o viscosities eseese ma tikeri o le suia o oloa faʻatau atu i le maketi, o loʻo faʻatusalia e togi faʻaopoopo numera, ma le iunite o le mPa ·s; i le United States Pharmacopoeia, le igoa masani Fa'aopoopo numera 4 i le pito e faʻaalia ai le anotusi ma le ituaiga o mea taʻitasi o le hypromellose, e pei o le hypromellose 2208, o numera muamua e lua o loʻo faʻatusalia ai le pasene o le methoxy, ma o numera mulimuli e lua e faʻatusalia hydroxypropyl Fa'atatau pasene.
2. Le auala e faʻamavaeina ai le HPMC i le vai
2.1 auala vai vevela
Talu ai e le faʻafefeteina le hypromellose i le vai vevela, e mafai ona faʻasalalau tutusa i le vai vevela i le amataga, ona faʻamafanafanaina lea. E lua auala masani o loʻo faʻamatalaina e faapea:
(1) Tuu le aofaʻi manaʻomia o le vai vevela i totonu o le atigipusa, ma faʻamafanafana i le tusa ma le 70 ° C, faʻasolosolo faʻaopoopo lenei oloa i lalo o le faʻagesegese faʻavevesi, i le amataga, o lenei oloa e tafe i luga o le vai, ona faasolosolo malie ai lea o se slurry, fa'avevesi Fa'alili le slurry i lalo.
(2) Faaopopo le 1/3 poʻo le 2/3 o le vai manaʻomia i totonu o le atigipusa ma vevela i le 70 ° C e faʻasalalau ai le oloa e saunia ai se vai vevela, ona faʻaopopo lea o le vai malulu poʻo le vai aisa seia oʻo. lilt le vai vevela I se slurry, e fa'alili le paluga pe a uma ona fa'aoso.
2.2 auala fa'afefiloi pa'u
O vaega o le pauta e taape atoa e ala i le faʻafefiloi mago ma se aofaiga tutusa pe sili atu foi o isi mea paʻu, ona faʻaumatia lea i le vai. I le taimi nei, e mafai ona faʻamavae le hypromellose e aunoa ma le faʻapipiʻiina.
3. Tulaga lelei o le HPMC
3.1 Suavai malulu
Solu i le vai malulu i lalo ole 40°C po'o le 70% ethanol, e le mafai ona solu i le vai vevela i luga a'e o le 60°C, ae mafai ona fa'afefeteina.
3.2 Fa'aleti vaila'au
O le Hypromellose (HPMC) o se ituaiga o ether cellulose e le ionic. O lona vaifofo e leai se totogi fa'aona ma e le fegalegaleai ma masima u'amea po'o fa'aputu fa'aola ionic. O le mea lea, o isi mea faʻapitoa e le tali atu i ai i le taimi o sauniuniga.
3.3 Mausali
E matua mautu i le acid ma le alkali, ma e mafai ona teuina mo se taimi umi i le va o le pH 3 ma le 1l e aunoa ma se suiga manino i le viscosity. O le vaifofo vai o le hypromellose (HPMC) e iai le a'afiaga o le pala ma e mafai ona fa'amautu lelei le viscosity i le taimi e teu ai mo se taimi umi. O vaila'au o lo'o fa'aogaina le HPMC e fai ma mea fa'aoga e sili atu le mautu nai lo i latou o lo'o fa'aogaina mea fa'aleaganu'u (e pei o le dextrin, starch, etc.).
3.4 Viscosity fetuutuunai fetuutuunai
Eseese viscosity derivatives o le HPMC e mafai ona fefiloi e tusa ai ma fua faatatau eseese, ma e mafai ona suia lona viscosity e tusa ai ma nisi o tulafono, ma e iai se sootaga lelei laina, o lea e mafai ona filifilia le fua faatatau e tusa ai ma manaoga.
3.5 Metabolic inertia
HPMC e le mitiia pe metabolized i totonu o le tino, ma e le maua ai le vevela, o lea o se vailaʻau saogalemu excipient.
3.6 Puipuiga
E masani ona talitonu o le HPMC ose mea e le o'ona ma e le fa'aita. Ole fua ole fa'agata mo isumu o le 5g/kg, ma le fua ole fa'agata mo isumu e 5.2g/kg. Ole tui ile aso e le afaina ile tagata.
4. Fa'aaogāina ole HPMC ile tapenaga
4.1 E pei o mea e ufiufi ai ata ma mea e fai ai ata
O le faʻaaogaina o le hypromellose (HPMC) e pei o mea faʻapipiʻi faʻapipiʻi ata, pe a faʻatusatusa i papa faʻapipiʻi masani e pei o paʻu paʻu suka, e leai se aoga o le paʻu faʻapipiʻiina i le ufiufiina o le tofo o vailaʻau ma foliga vaaia, ae o lo latou maaa ma faʻafefe, faʻafefe susu, fa'amavaega, fa'alavaina le mamafa o le mamafa ma isi fa'ailoga lelei e sili atu. O le maualalo o le viscosity grade o lenei oloa o loʻo faʻaaogaina e avea o se mea e faʻapipiʻi ai ata tifaga vai mo papa ma fualaau, ma o le maualuga o le viscosity e faʻaaogaina e avea o se mea faʻapipiʻi ata mo faiga faʻamalieina. Ole fa'atonuga e masani lava ile 2.0% ile 20%.
4.2 E pei o le fusifusia ma le malepelepe
O le maualalo o le viscosity grade o lenei oloa e mafai ona faʻaaogaina e fai ma fusi ma faʻamaʻi mo papa, fualaau, ma granules, ma o le maualuga-viscosity grade e mafai ona faʻaaogaina e fai ma fusi. Ole fua ole vaila'au e eseese ma fa'ata'ita'iga eseese ma mana'oga. E masani lava, o le fua o le faʻapipiʻi mo pepa faʻamago faʻamago e 5%, ma o le vailaʻau o faʻapipiʻi mo papa faʻasusu susu e 2%.
4.3 I le avea ai o se sooupu e le tumau
O le sui faʻamalolo o se vailaʻau gel viscous ma le hydrophilicity, lea e mafai ona faʻagesegese ai le saoasaoa o le palapala o vaega pe a faʻaaogaina i le mea faʻapipiʻi, ma e mafai ona faʻapipiʻi i luga o le vaega e puipuia ai vaega mai le faʻapipiʻiina ma faʻaitiitia i se polo. . E taua tele le sao o sui fa'amalolo i le faia o fa'amalologa. O le HPMC o se ituaiga sili ona lelei o sui faʻagata, ma o lona fofo colloidal faʻamavae e mafai ona faʻaitiitia ai le faʻalavelave o le faʻaogaina o le vai-malosi ma le malosi saoloto i luga o ni mea laiti mautu, ma faʻaleleia atili ai le mautu o le faʻasalalauga faʻapitoa. O le maualuga-viscosity grade o lenei oloa o loʻo faʻaaogaina e avea o se vailaʻau faʻapipiʻi-ituaiga ua saunia e fai ma sui faʻamalolo. E i ai se aafiaga lelei le tumau, e faigofie ona toe faʻasalalau, e le pipii i le puipui, ma o loʻo i ai ni mea faʻapipiʻi lelei. Ole fua masani ole 0.5% ile 1.5%.
4.4 I le avea ai ma se poloka, so'o fa'asa'oloto ma so'o fa'atupu pore
O le maualuga-viscosity grade o lenei oloa o loʻo faʻaaogaina e saunia ai le hydrophilic gel matrix sustained-release tablets, blockers and controlled-release agents for mixed material matrix sustained-release tablets, ma ei ai le aafiaga o le tolopoina o le tatalaina o fualaau faasaina. O lona faʻaogaina o le 10% ~ 80% (W / W). E fa'aogaina togi maualalo-viscosity e fai ma pore-forming agents mo sauniuniga-fa'asa'oloto po'o le fa'atonu-fa'asa'oloto. O le fua muamua e manaʻomia mo le togafitiga o lenei ituaiga o fualaau e mafai ona ausia vave, ona faʻaaogaina lea o se faʻamalologa faʻasaʻo poʻo le faʻasaʻoina-faʻasaʻo, ma o loʻo tumau pea le faʻaogaina o vailaʻau toto i totonu o le tino. A fetaui le hypromellose ma le vai, e sua le vai e fai ai se vaega o gel. O le faiga o le fa'asa'olotoina o vaila'au mai le matrix tablet e masani lava ona aofia ai le fa'asalalauina o le gel layer ma le tafia o le gel layer.
4.5 Kelu puipuia e pei o le mafiafia ma le colloid
A faʻaaogaina lenei oloa e avea o se mafiafia, o le faʻaogaina masani o le 0.45% ~ 1.0%. O lenei oloa e mafai foi ona faateleina ai le mautu o le kelu hydrophobic, fausia se colloid puipuia, puipuia vaega mai le agglomerating ma agglomerating, faapea ona taofia ai le fausia o le palapala, ma lona tulaga masani o le 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Mea fa'apipi'i mo capsules
E masani lava o mea fa'apipi'i atigi capsule e fa'avae ile gelatin. O le faagasologa o le gaosiga o le atigi capsule gelatin e faigofie, ae o loʻo i ai nisi o faʻafitauli ma mea faʻapitoa e pei o le le lelei o le puipuiga mai le susu ma le okesene maʻaleʻale vailaʻau, maualalo fua faʻamaʻi faʻamaʻi, ma faʻatuai le faʻamavaeina o le atigi capsule i le taimi o le teuina. O le mea lea, o le hypromellose, e fai ma sui mo gelatin capsules, e faʻaaogaina i le sauniuniga o capsules, lea e faʻaleleia ai le faʻaogaina ma le faʻaogaina o capsules, ma ua faʻalauiloaina lautele i le fale ma fafo.
4.7 pei o le bioadhesive
Bioadhesion tekinolosi, o le faʻaaogaina o mea faʻaoga ma bioadhesive polymers, e ala i le pipii i le mucosa biological, faʻaleleia le faʻaauau ma le faʻamalosi o le fesoʻotaʻiga i le va o le sauniuniga ma le mucosa, ina ia faʻagasolo malie le vailaʻau ma faʻafefe e le mucosa e ausia ai faʻamoemoega togafitiga. O loʻo faʻaaogaina lautele i le taimi nei E faʻaaogaina e togafitia ai faʻamaʻi o le nasal cavity, oral mucosa ma isi vaega. Tekinolosi bioadhesion Gastrointestinal ose faiga fou tu'uina atu fualaau fa'atupuina i tausaga talu ai nei. E le gata ina faʻaumiina le taimi e nofo ai vailaʻau i totonu o le gastrointestinal tract, ae faʻaleleia atili ai le fesoʻotaʻiga i le va o le vailaʻau ma le membrane cell i le nofoaga o le absorption, suia le suavai o le membrane cell, Faʻaleleia le ulu atu o le vailaʻau i le intestinal. sela epithelial, ma faʻaleleia atili ai le bioavailability o le vailaʻau.
4.8 E pei o gel autu
I le avea ai o se sauniuniga faʻapipiʻi mo le paʻu, o loʻo i ai i le gel se faʻasologa o mea lelei e pei o le saogalemu, matagofie, faʻamamaina faigofie, tau maualalo, faiga sauniuni faigofie, ma le fetaui lelei ma vailaʻau. faasinomaga.
Taimi meli: Tes-15-2022