Taulai atu ile Cellulose ethers

Fa'aaogāina ole Vasega Fa'afoma'i Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC)

1. Meatotino autu o le HPMC

Hydroxypropyl methylcellulose, o le igoa Peretania o le hydroxypropyl methylcellulose, e lauiloa foi o le HPMC. O lona fua mole mole o le C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, ma lona mamafa mole e tusa ma le 86,000. O le oloa e semi-synthetic, e aofia ai vaega methyl ma vaega cellulose polyhydroxypropyl ether. E mafai ona faia i ni auala se lua: o le tasi o le togafitia o le vasega talafeagai o le methyl cellulose ma NaOH, ona tali atu lea i le propylene oxide i lalo o le vevela maualuga ma le maualuga. Ole taimi ole tali e tatau ona fa'atumauina ina ia mafai ona liua vaega methyl ma hydroxypropyl ile ethers. O lo'o iai le fomu ma o lo'o pipi'i i le mama o le kulukose fa'amama o le cellulose i le tulaga mana'omia; o le isi o le togafitia o le cotton lint po'o le alava pulupulu laupapa i le sua suamalie e tali atu ai e maua ai le methane chloride ma le propylene oxide, lea e mafai ona fa'amamaina atili ma fa'apalapala. Fai i se pauta lelei ma tutusa po'o ni mea'ai. O le HPMC o se la'au fa'anatura cellulose ma o se vaila'au sili ona lelei ma le tele o punaoa. O lo'o fa'aoga lautele i le taimi nei i totonu ma fafo ma o se tasi o mea e masani ona fa'aaogaina vaila'au fa'aoga i vaila'au tu'u.

O lenei oloa e pa'epa'e i le susu papa'e, e le o'ona, e leai se manogi, fa'ato'aga po'o fibrous, e faigofie ona tafe le pauta. E mautu i lalo o le malamalama ma le susu. E faʻalauteleina i le vai malulu e fausia ai se vaifofo colloidal susu ma se viscosity patino, ma o le sol-gel interconversion mea e tupu ona o le suiga o le vevela o le fofo ma se faʻatonuga faapitoa. E matua soluble i le 70% ethanol po'o le dimethyl ketone, ae le mafai ona fa'aogaina i le ethanol atoatoa, chloroform po'o le ethoxyethane.

Ole tau ole pH ole hydroxypropyl methylcellulose ile va ole 4.0 ma le 8.0, ma e lelei le mautu. Ole tau ole pH e mautu ile va ole 3.0 ma le 11.0. E mafai ona teuina i le 20°C ma le susu e 80% mo le 10 aso. Ole fua ole susū ole HPMC ole 6.2%.

Hydroxypropyl methylcellulose o loʻo i ai ituaiga eseese o oloa ona o le eseese o mea o loʻo i totonu o le methoxy ma le hydroxypropyl vaega i totonu o le fausaga. I faʻasalalauga faʻapitoa, o ituaiga oloa eseese e iai le viscosity faʻapitoa ma mea faʻamafanafana. Gel vevela ma o lea e iai mea eseese e mafai ona faʻaaogaina mo faamoemoega eseese. Ole pharmacopoeia a atunuu taʻitasi e eseese faʻataʻitaʻiga manaʻoga ma faʻaaliga: o le European Pharmacopoeia e faʻavae i luga ole viscosities eseese, tikeri eseese o suiga, tulaga faʻaoga ma numera o togi eseese o oloa faʻatau atu i luga o le maketi. O le iunite a le United States Pharmacopoeia o le mPa·s, ma o igoa masani o loʻo mulimuli mai Faʻaaoga numera e fa e fai ma sui o mea o loʻo i totonu o le hydroxypropyl methylcellulose ma sui eseese ma ituaiga, e pei o le hydroxypropyl methylcellulose, 2208. O numera muamua e lua o loʻo faʻatusalia le pasene faʻatatau. o vaega methoxy, ma o numera mulimuli e lua e fai ma sui o le vaega hydroxyl. Pe tusa o le pasene o propyl.

 

2. HPMC fa'amavae ile vai

2.1 Auala vai vevela

Talu ai o le hydroxypropyl cellulose e le mafai ona faʻafefe i le vai vevela, e mafai ona faʻasalalau tutusa i le vai vevela ona faʻamafanafanaina lea. E lua auala masani o loʻo faʻaalia e pei ona taua i lalo:

(1) Tuu le aofaʻi o vai vevela manaʻomia i totonu o le atigipusa ma faʻamafanafana i le tusa ma le 70°C. Fa'aopoopo malie le oloa a'o fa'agasolo malie. I le taimi muamua, o le oloa e opeopea i luga o le vai ona faasolosolo malie ai lea ona fausia se slurry.

(2) Faʻaopoopo le 1/3 poʻo le 2/3 o le vai manaʻomia i totonu o le atigipusa ma faʻamafanafana i le 70 ° C e faʻasalalau ai le oloa, saunia se vai vevela, ona faʻaopopo lea o le vai malulu o totoe pe faʻaopopo ai le aisa. vai i le slurry vai vevela. slurry i le vai, faʻafefiloi le paluga pe a maeʻa le malulu.

2.2 auala fa'afefiloi pa'u

O vaega o le paʻu o loʻo faʻasalalau maeʻaeʻa e ala i le faʻafefiloi mago ma le tutusa poʻo le sili atu o isi mea faʻapipiʻi ona faʻafefeteina lea i le vai, lea e faʻamavae ai le HMCS e aunoa ma le faʻafefe.

 

3. Tulaga lelei o le HPMC

3.1 Solu i le vai malulu

E solu i le vai malulu i lalo ole 40 ℃ poʻo le 70% ethanol, ma e matua le mafai ona faʻafefe i le vai vevela i luga ole 60 ℃, ae mafai ona gel.

3.2 Fa'aleti vaila'au

O le HPMC o se ether cellulose e le ionic. O lona vaifofo e leai se totogi fa'aona ma e le fegalegaleai ma masima u'amea po'o fa'aputu fa'aola ionic. O le mea lea, o isi mea faʻapitoa e le tali atu i ai i le taimi o le gaosiga o sauniuniga.

 

3.3 Mausali

E mautu i le acid ma le alkali ma e mafai ona teuina mo se taimi umi i le va o le pH 3 ma le 1l e aunoa ma se suiga tele i le viscosity. O vaifofo vai o le hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) e antifungal ma fa'atumauina lelei le mautu viscosity i taimi umi teuina. O le mautu lelei o le HPMC e sili atu nai lo mea faʻapitoa masani (e pei o le dextrin, starch, ma isi).

 

3.4 Viscositas fetuutuunai

Eseese viscosity derivatives o le HPMC e mafai ona i vaega eseese, ma o latou viscosity e mafai ona suia e tusa ai ma manaoga ina ia tausisia nisi tulafono ma maua se sootaga lelei laina, o lea e mafai ona filifilia le fua faatatau e tusa ai ma manaoga.

 

3.5 Metabolic inertness

O le HPMC e le faʻafefe pe faʻafefe i totonu o le tino ma e le maua ai le vevela, o lea o se mea saogalemu mo sauniuniga vailaʻau.

 

3.6 Puipuiga

E masani ona manatu le HPMC ose mea e le o'ona, e le fa'aitaitagofie, ma le LD50 o le 5g/kg i isumu ma le 5.2g/kg i isumu. O tui i aso taitasi e le afaina i tagata.

 

4 Fa'aaogāina ole HPMC ile tapenaga

4.1 Mea e fa'apipi'i ata ma mea e fai ai ata

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) o loʻo faʻaaogaina e fai ma mea e ufiufi ai ata. O ona laupepa faʻapipiʻi e leai ni faʻamanuiaga manino i luga o laupepa faʻapipiʻi masani e pei o pepa faʻapipiʻi suka i le tulaga o le ufiufi o le tofo ma foliga o le vailaʻau, ae o lona maaa, brittleness, ma le hygroscopicity, leaga le faʻamavaeina. , faʻapipiʻiina le mamafa o le mamafa ma isi faʻailoga lelei e sili atu. O le maualalo o le viscosity grade o lenei oloa o loʻo faʻaaogaina e avea o se mea e faʻapipiʻi ai ata tifaga e mafai ona faʻafefe vai mo papa ma fualaau, ma o le maualuga maualuga o le viscosity e faʻaaogaina e fai ma mea faʻapipiʻi ata mo faiga faʻafefete. O le faʻatonuga e masani lava 2.0% ~ 20%.

 

4.2 E pei o se fusifusia ma fa'amavae

O le maualalo o le viscosity grade o lenei oloa e mafai ona faʻaaogaina e fai ma fusi ma faʻamaʻi mo papa, fualaau, ma granules, ae o le maualuga o le viscosity grade e mafai ona faʻaaogaina e fai ma fusi. Ole fua ole fua e eseese e tusa ai ma le faʻataʻitaʻiga ma manaʻoga, e masani lava 5% mo paʻu faʻamago faʻamago ma 2% mo papa faʻasusu susu.

 

4.3 I le avea o se fesoasoani fa'amalolo

O le mea faʻapipiʻi o se vailaʻau gel viscous e hydrophilic ma e mafai ona faʻaaogaina e faʻagesegese ai le faʻamautuina o le saoasaoa o vaega ma pipii i luga o le vaega e puipuia ai vaega mai le faʻapipiʻiina i polo. O fesoasoani fa'amalolo e iai sona sao taua i le gaosiga o vaila'au fa'amalolo. O le HPMC o se mea fa'aopoopo fa'amalolo lelei. O lona fofo colloidal fa'amavae e mafai ona fa'aitiitia ai le va'ava'a fa'ava-o-malo ma le malosi fua o ni mea laiti malo, ma fa'aleleia atili ai le mautu o le fa'asalalauga fa'asalalau. O lenei oloa o se sauniuniga faʻamalolo maualuga-viscosity faʻatasi ai ma le faʻamalologa lelei, faʻasalalau faigofie, puipui e le faʻapipiʻi, ma mea faʻapipiʻi lelei. O lona fua masani e 0.5% i le 1.5%.

 

4.4 I le avea ai o se mea e fa'asa'o, fa'asa'o fa'atumauina ma le porogen

O le maualuga o le viscosity grade o lenei oloa e fa'aaogaina e saunia ai le hydrophilic gel matrix sustained-release tablets, mea fefiloi matrix sustained-release tablets of retarders and controlled-release agents. E iai le a'afiaga o le fa'atuai o le tu'uina atu o vaila'au. O lona fa'aogaina o le fa'aogaina o le 10% -80% ( W/W). Ole maualuga ole viscosity maualalo e fa'aogaina e fai ma pore inducers ile fa'atumauina pe fa'atonu fa'asa'olotoga. O ia fualaau e mafai ona vave ausia le fua muamua e manaʻomia mo le togafitiga, ona maua ai lea o se faʻamalologa tumau pe faʻatonutonuina, ma faʻamautu lelei le faʻaogaina o vailaʻau toto i totonu o le tino. Hydroxypropyl methylcellulose hydrates i le vai e fai ai se fa'aafu gel. O le faʻaogaina o vailaʻau faʻamalolo o matrix tablets e masani lava ona aofia ai le faʻasalalauina o le gel layer ma le faʻamavaeina o le gel layer.

 

4.5 Mea mafiafia ma colloids puipuia

A faʻaaogaina lenei oloa e avea o se mafiafia, o le faʻaogaina masani o le 0.45% ~ 1.0%. O lenei oloa e mafai foi ona faateleina le mautu o le kelu hydrophobic, fausia se colloid puipuia, puipuia vaega mai le agglomeration ma agglomeration, ma taofia ai le fausia o timuga. O lona fa'atonuga masani o le 0.5% ~ 1.5%.

 

4.6 Fa'aoga e fai ma mea fa'a pusa

E masani lava o mea faʻapipiʻi atigi capsules o le gelatin. O le faʻagasologa o le gaosiga o atigi capsule gelatin e faigofie, ae o loʻo i ai faʻafitauli ma mea faʻapitoa e pei o le le lelei o le puipuiga mai le susu-ma le okesene-maʻaleʻale vailaʻau, faʻaitiitia le faʻamavaeina o vailaʻau, ma le tolopoina o le faʻamavaeina o atigi capsule i le taimi o le teuina. O le mea lea, o le hydroxypropyl methylcellulose o loʻo faʻaaogaina e fai ma sui mo mea faʻapipiʻi i le sauniuniga o capsules, lea e faʻaleleia ai le gaosiga, faʻaleleia ma le faʻaogaina o aʻafiaga o capsules, ma ua faʻalauiloaina lautele i le fale ma fafo.

 

4.7 E pei o se bioadhesive

Bioadhesion technology e faʻaogaina mea faʻaoga ma bioadhesive polymers e pipii i le mucosa ola ma faʻaleleia le faʻaogaina ma le faʻamalosi o fesoʻotaʻiga i le va o le sauniuniga ma le mucosa, faʻatagaina le vailaʻau e faʻagasolo malie ma faʻafefe e le mucosa e ausia ai faʻamoemoega togafitiga. Ina ia ausia le faʻamoemoega o togafitiga, o loʻo faʻaaogaina i le taimi nei e togafitia ai faʻamaʻi i totonu o le nasal cavity, oral mucosa ma isi vaega o le tino. Tekinolosi bioadhesion Gastrointestinal o se ituaiga fou o le tuʻuina atu o vailaʻau na atiaʻe i tausaga talu ai nei. E le gata ina faʻaumiina le taimi e nofo ai sauniuniga o vailaʻau i le gastrointestinal tract, ae faʻaleleia atili ai le faʻafesoʻotaʻi i le va o le vailaʻau ma le nofoaga e faʻaogaina ai le sela ma suia ai le fausaga o le sela sela. Mobility, o lona uiga, o le permeability o le fualaau faasaina i le intestinal epithelial sela, lea


Taimi meli: Feb-01-2024
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