Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je polimerni material, ki se običajno uporablja v farmacevtskih pripravkih. Zaradi odličnih fizikalnih in kemijskih lastnosti ima pomembno vlogo pri izdelavi tablet. HPMC se lahko uporablja kot oblikovalec filma, sredstvo za nadzorovano sproščanje, lepilo, zgoščevalec itd., kar daje tabletam dobro strukturo in delovanje.
1. Filmski nekdanji
Vloga HPMC kot oblikovalca filma se odraža predvsem v površinskem premazu tablet z nadzorovanim sproščanjem. Oblaganje tablet se izvaja z namenom nadzora hitrosti sproščanja zdravil, zaščite zdravil pred vplivi okolja in izboljšanja videza zdravil. Pri pripravkih z nadzorovanim sproščanjem lahko film, ki ga tvori HPMC, prilagodi hitrost sproščanja zdravil, zagotovi sproščanje zdravil v določenih delih prebavil in doseže najboljši terapevtski učinek.
Mehanizem delovanja: Film, ki ga oblikuje HPMC filmski oblikovalec, lahko doseže nadzorovano sproščanje zdravil z nadzorovanjem vstopa topil in raztapljanja zdravil. Debelina in sestava filma lahko prilagodita stopnjo raztapljanja, da izpolnita zahteve glede sproščanja različnih zdravil.
Vpliv: Tablete, ki uporabljajo HPMC kot sredstvo za tvorbo filma, se lahko počasi raztopijo v želodcu, preprečijo nenadno sproščanje zdravila, izboljšajo uporabo zdravila in zmanjšajo draženje zdravila v prebavilih.
2. Sredstvo za nadzorovano sproščanje
HPMC se pogosto uporablja kot matrični material v tabletah z nadzorovanim sproščanjem za uravnavanje hitrosti sproščanja zdravil z oblikovanjem gelne pregrade. Vloga sredstva z nadzorovanim sproščanjem je zagotoviti, da se zdravilo enakomerno sprošča v določenem času, da se ohrani učinkovita koncentracija zdravila v telesu, zmanjša število odmerkov in izboljša sodelovanje bolnika.
Mehanizem delovanja: V vodnem mediju lahko HPMC hitro hidrira in tvori koloidno mrežno strukturo, ki nadzoruje difuzijo in hitrost sproščanja zdravila. Ko tableta pride v stik z vodo, HPMC absorbira vodo in nabrekne ter tvori plast gela, skozi katero zdravilo difundira iz telesa, hitrost sproščanja pa je odvisna od debeline in gostote plasti gela.
Vpliv: HPMC kot sredstvo z nadzorovanim sproščanjem lahko stabilizira hitrost sproščanja zdravila, zmanjša nihanje koncentracije zdravila v krvi in zagotovi stabilnejši terapevtski učinek, zlasti pri zdravilih za zdravljenje kroničnih bolezni.
3. Veziva
V procesu priprave tablet se HPMC pogosto uporablja kot vezivo za povečanje mehanske trdnosti tablet in zagotavljanje celovitosti tablet med shranjevanjem, transportom in dajanjem.
Mehanizem delovanja: HPMC kot vezivo lahko tvori močno vez med delci, tako da se praški ali delci povežejo in oblikujejo v trdno tableto. Ta postopek se običajno izvaja s tehnologijo mokre granulacije, kjer se HPMC raztopi v vodni raztopini, da nastane viskozna raztopina in po sušenju tvori stabilno tableto.
Vpliv: HPMC veziva lahko izboljšajo tlačno trdnost in trdoto tablet, zmanjšajo tveganje razpadanja ali drobljenja in tako izboljšajo kakovost in stabilnost tablet.
4. Sredstva za zgoščevanje
HPMC se lahko uporablja tudi kot zgoščevalec v tekočih pripravkih za prilagoditev reoloških lastnosti pripravkov in povečanje viskoznosti.
Mehanizem delovanja: HPMC ima visoko viskoznost v vodi in lahko učinkovito poveča viskoznost tekočine, izboljša suspenzijo in stabilnost zdravila ter prepreči usedanje.
Vpliv: Dodajanje HPMC tekočim zdravilom lahko izboljša enotnost zdravila, omogoči enakomerno porazdelitev komponent zdravila po celotnem pripravku in zagotovi dosledno odmerjanje vsakič.
Značilnosti hidroksipropil metilceluloze
1. Fizikalne in kemijske lastnosti
HPMC je neionski celulozni eter z dobro topnostjo v vodi in toplotnim geliranjem. V hladni vodi se hitro raztopi in tvori prozorno raztopino, pri segrevanju pa se raztopina spremeni v gel.
2. Biokompatibilnost
HPMC ima dobro biokompatibilnost in varnost ter ni nagnjen k povzročanju imunskega odziva ali toksičnih učinkov, zato se pogosto uporablja na farmacevtskem in prehrambenem področju.
3. Okoljska stabilnost
HPMC ima dobro stabilnost na okoljske dejavnike, kot sta temperatura in pH vrednost, in ni nagnjena k razgradnji ali denaturaciji, kar zagotavlja stabilnost pripravkov zdravil med skladiščenjem.
Primeri uporabe HPMC v tablicah
1. Tablete z nadzorovanim sproščanjem
Na primer, v tabletah nifedipina s podaljšanim sproščanjem, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije, se HPMC uporablja kot matrični material za nadzor počasnega sproščanja zdravila, zmanjšanje pogostosti dajanja in izboljšanje bolnikove pripravljenosti.
2. Enterično obložene tablete
V enterično obloženih tabletah zaviralcev protonske črpalke (kot je omeprazol) HPMC deluje kot sredstvo za tvorbo filma, ki ščiti zdravilo pred uničenjem z želodčno kislino in zagotavlja, da se zdravilo učinkovito sprošča v črevesju.
3. Peroralne hitrotopne tablete
V peroralnih hitro topljivih tabletah za zdravljenje alergijskega rinitisa HPMC deluje kot zgoščevalec in lepilo, ki zagotavlja hitro raztapljanje in enakomerno sproščanje, izboljša okus in uživanje zdravila.
Hidroksipropil metilceluloza se pogosto uporablja pri pripravi različnih tablet zaradi odličnih lastnosti tvorbe filma, nadzorovanega sproščanja, lepljivosti in zgoščevanja. HPMC ne more samo izboljšati fizikalnih lastnosti in stabilnosti tablet, temveč tudi optimizirati terapevtski učinek zdravil s prilagajanjem hitrosti sproščanja zdravil. Z razvojem farmacevtske tehnologije bo uporaba HPMC postala bolj raznolika, kar bo dalo več možnosti za inovativnost pripravkov zdravil.
Čas objave: 27. junija 2024