(1). Uvod
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC), znana tudi kot hidroksipropil metilceluloza, je vsestranski polsintetični celulozni eter z različnimi farmacevtskimi aplikacijami. Uporaba HPMC na farmacevtskem področju je predvsem posledica njegovih odličnih fizikalnih in kemijskih lastnosti, vključno z oblikovanjem filma, želiranjem, zgoščevanjem, adhezijo in stabilnostjo. Kot inertna in neionska spojina lahko HPMC učinkovito zagotavlja nadzorovano sproščanje, maskiranje okusa, oblikovanje filma, adhezijo in zaščitne funkcije v farmacevtskih pripravkih.
(2). Sestava in priprava
HPMC je modificiran z delno metilacijo in hidroksipropilacijo celuloze z eterifikacijo celuloze z metanolom in propilen oksidom v alkalnih pogojih. Na lastnosti HPMC, kot so viskoznost, temperatura geliranja in topnost, vpliva vsebnost substituentov in molekulska masa. Proizvodnja HPMC farmacevtske kakovosti mora izpolnjevati stroge standarde kakovosti, da se zagotovi njegova čistost in konsistenca za izpolnjevanje zahtev farmacevtskih pripravkov.
(3). Fizikalne in kemijske lastnosti
Lastnost tvorjenja filma: HPMC lahko tvori prozoren, brezbarven, upogljiv film.
Topnost v vodi: V hladni vodi se hitro raztopi, v vroči vodi pa tvori gel.
Nadzor viskoznosti: Viskoznost raztopine HPMC je mogoče nadzorovati s prilagajanjem njene koncentracije in molekulske mase.
Kemična inertnost: Je kemično stabilen v večini pogojev in ne reagira s sestavinami zdravila.
(4). Farmacevtske aplikacije
4.1 Pripravki z nadzorovanim sproščanjem
HPMC ima pomembno vlogo v pripravkih s podaljšanim in nadzorovanim sproščanjem. Lahko tvori gelsko pregrado, nadzoruje hitrost raztapljanja zdravila in doseže namen podaljšanja časa delovanja zdravila.
Peroralne tablete z nadzorovanim sproščanjem: Z mešanjem z zdravilom tvori matriko za počasno sproščanje zdravila. Kot glavna pomožna snov v nekaterih tabletah s podaljšanim sproščanjem lahko HPMC postopoma hidrira in tvori plast gela za nadzor sproščanja zdravila.
Mikrosfere in mikrokapsule: kot sredstvo za tvorbo filma ali stabilizator suspenzije se uporablja za inkapsulacijo delcev zdravil in zmanjšanje stopnje sproščanja.
4.2 Materiali za prevleke
Kot premazni material lahko HPMC zagotovi zaščito zdravil, nadzor sproščanja, izboljša videz in prikrije neprijetne vonjave ali okuse.
Črevesna prevleka: HPMC se kombinira z drugimi polimeri za izdelavo enteričnih prevlek, ki so odporne na želodčni sok, kar zagotavlja, da se zdravilo sprosti v črevesju in ne v želodcu.
Filmska obloga: Filmska obloga, ki se uporablja za tablete ali zrnca za izboljšanje stabilnosti in udobja pri požiranju.
4.3 Veziva
Zaradi vezivnih lastnosti HPMC je idealno vezivo za pripravo tablet. Lahko izboljša stisljivost praškov in mehansko trdnost tablet.
Tablete: Uporablja se kot vezivo pri mokrem granuliranju, da se praške lahko stisne v močne in enotne tablete.
Zrnati pripravki: HPMC lahko izboljša enotnost in trdnost zrnc ter skrajša čas razpadanja.
4.4 Sredstva za zgoščevanje in suspendiranje
Kot zgoščevalci in suspendirna sredstva lahko HPMC izboljša stabilnost in enotnost tekočih pripravkov.
Peroralne tekočine: izboljšajo okus in stabilnost ter preprečujejo obarjanje sestavin.
Lokalna uporaba: Uporablja se kot zgoščevalec v kremah in gelih za zagotavljanje ustrezne viskoznosti in otipa.
4.5 Oftalmološke aplikacije
HPMC se pogosto uporablja v oftalmoloških pripravkih, zlasti v umetnih solzah in oftalmoloških gelih.
Umetne solze: kot lubrikant nudi prijeten vlažilni učinek in lajša simptome suhega očesa.
Oftalmološki gel: Podaljša čas zadrževanja zdravila na očesni površini in izboljša učinkovitost.
4.6 Kapsule
HPMC se lahko uporablja za proizvodnjo vegetarijanskih kapsul (HPMC kapsul) kot nadomestek za želatinske kapsule, primerne za vegetarijance ali bolnike, ki so alergični na sestavine živalskega izvora.
Vegetarijanske kapsule: Zagotavljajo podobne lastnosti raztapljanja kot želatinske kapsule in nanje ne vplivajo etična vprašanja sestavin živalskega izvora.
(5). Prednosti
Biokompatibilnost: HPMC je netoksičen in ne draži, primeren za različne pripravke zdravil.
Kemijska stabilnost: Ne reagira s farmacevtskimi učinkovinami in ohranja aktivnost zdravila.
Vsestranskost: Lahko se uporablja pri nadzorovanem sproščanju, premazovanju, lepljenju, zgoščevanju in suspenziji.
Okolju prijazen: HPMC je narejen iz naravne celuloze in je obnovljiv in biorazgradljiv.
6. Izzivi in obeti
Čeprav ima HPMC veliko prednosti pri pripravi zdravil, so v nekaterih primerih tudi izzivi. Na primer, njegove fizikalne lastnosti je morda treba optimizirati, da se zagotovi enakomerno sproščanje zdravila pri visokih obremenitvah z zdravilom. Poleg tega se lahko prihodnje raziskave osredotočijo na nadaljnje izboljšanje uporabe HPMC v visoko zmogljivih sistemih za dostavo zdravil z molekularno modifikacijo ali kombiniranjem z drugimi pomožnimi snovmi za izboljšanje njegove učinkovitosti.
Hidroksipropil metilceluloza farmacevtske kakovosti (HPMC) ima zaradi svoje vsestranskosti in odličnih fizikalno-kemijskih lastnosti nenadomestljivo vlogo v sodobnih farmacevtskih formulacijah. Od nadzorovanega sproščanja, prevleke do lepljenja in zgoščevanja je obseg uporabe HPMC širok in se širi. Z napredkom tehnologije in razvojem novih zdravil bo imel HPMC pomembnejšo vlogo v prihodnjih sistemih za dostavo zdravil.
Čas objave: 14. junij 2024