Običajne pomožne snovi trdnih peroralnih farmacevtskih oblik

Trdni pripravki so trenutno najbolj razširjene in najpogosteje uporabljene farmacevtske oblike na trgu in so običajno sestavljeni iz dveh glavnih snovi in ​​pomožnih snovi. Pomožne snovi, znane tudi kot ekscipienti, se nanašajo na splošni izraz za vse dodatne snovi v trdnih pripravkih, razen glavnega zdravila. Glede na različne lastnosti in funkcije pomožnih snovi pomožne snovi trdnih pripravkov pogosto delimo na: polnila, veziva, razgrajevala, maziva, regulatorje sproščanja, včasih pa lahko glede na zahteve pripravka dodamo tudi barvila in arome. izboljšati ali prilagoditi videz in okus formulacije.
Pomožne snovi trdnih pripravkov morajo izpolnjevati zahteve za uporabo v medicini in imeti naslednje lastnosti: ①Imeti mora visoko kemično stabilnost in ne sme imeti fizikalnih in kemičnih reakcij z glavnim zdravilom; ②Ne sme vplivati ​​na terapevtski učinek in določanje vsebine glavnega zdravila; ③Brez škode za človeško telo. Škodljivo, pet strupov, brez neželenih učinkov.
1. Polnilo (razredčilo)
Zaradi majhnega odmerka glavnega zdravila je odmerek nekaterih zdravil včasih le nekaj miligramov ali manj, kar ni ugodno za oblikovanje tablet ali klinično uporabo. Če je torej glavna vsebnost zdravila manjša od 50 mg, je treba dodati določen odmerek polnila, znanega tudi kot razredčilo.
Idealno polnilo mora biti fiziološko in kemično inertno in ne sme vplivati ​​na biološko uporabnost učinkovine zdravila. Običajno uporabljena polnila vključujejo predvsem: ① škrob, vključno s pšeničnim škrobom, koruznim škrobom in krompirjevim škrobom, med katerimi je najpogosteje uporabljen koruzni škrob; stabilne narave, nizke higroskopnosti, vendar slabe stisljivosti; ② Laktoza, odlične lastnosti in stisljivost, dobra tekočnost; ③ saharoza, ima močno higroskopičnost; ④ preželatiniziran škrob, znan tudi kot stisljiv škrob, ima dobro stisljivost, tekočnost in samomazljivost; ⑤ mikrokristalna celuloza, imenovana MCC, ima močno sposobnost vezave in dobro stisljivost; znan kot "suho vezivo"; ⑥Manitol je v primerjavi z zgornjimi polnili nekoliko dražji in se pogosto uporablja v žvečljivih tabletah, ki imajo tudi nežen okus; ⑦ Anorganske soli, v glavnem vključno s kalcijevim sulfatom, kalcijevim fosfatom, kalcijevim karbonatom itd., z relativno stabilnimi fizikalnimi in kemijskimi lastnostmi.
2. Omočilno sredstvo in lepilo
Omočilna sredstva in veziva so pomožne snovi, dodane med korakom granulacije. Omočilno sredstvo samo po sebi ni viskozno, temveč tekočina, ki povzroči viskoznost materiala z omočenjem materiala. Običajno uporabljena vlažilna sredstva vključujejo predvsem destilirano vodo in etanol, med katerimi je destilirana voda prva izbira.
Lepila se nanašajo na pomožne materiale, ki se zanašajo na lastno viskoznost, da zagotovijo neviskoznim ali nezadostno viskoznim materialom ustrezno viskoznost. Običajno uporabljena lepila vključujejo predvsem: ① škrobno brozgo, ki je eno najpogosteje uporabljenih lepil, je poceni in ima dobro delovanje, običajno uporabljena koncentracija pa je 8%-15%; ②Metilceluloza, imenovana MC, ima dobro topnost v vodi; ③Hidroksipropilceluloza, imenovana HPC, se lahko uporablja kot vezivo za neposredno tabletiranje v prahu; ④Hidroksipropilmetilceluloza, imenovana HPMC, material je topen v hladni vodi; ⑤Natrijeva karboksimetilceluloza, imenovana CMC-Na, primerna za zdravila s slabo stisljivostjo; ⑥Etilceluloza, označen kot EC, je material netopen v vodi, vendar topen v etanolu; ⑦Povidon, imenovan PVP, material je izjemno higroskopičen, topen v vodi in etanolu; ⑧ Poleg tega obstajajo polietilen glikol (imenovan PEG), materiali, kot je želatina.
3. Dezintegrator
Sredstva za razgrajevanje se nanašajo na pomožne snovi, ki spodbujajo hitro razgradnjo tablet na drobne delce v gastrointestinalnih tekočinah. Razen za peroralne tablete s posebnimi zahtevami, kot so tablete s podaljšanim sproščanjem, tablete z nadzorovanim sproščanjem in žvečljive tablete, je na splošno treba dodati sredstva za razgrajevanje. Običajno uporabljena sredstva za razgrajevanje so: ① suh škrob, primeren za netopna ali slabo topna zdravila; ② natrijev karboksimetil škrob, imenovan CMS-Na, ta material je visoko učinkovit razpad; ③ nizko substituirana hidroksipropil celuloza, imenovana L-HPC, ki lahko po absorpciji vode hitro nabrekne; ④Premrežena natrijeva metilceluloza, imenovana CCMC-Na; material najprej nabrekne v vodi in se nato raztopi ter je netopen v etanolu; Pomanjkljivost je, da ima močno higroskopičnost in se običajno uporablja pri granulaciji šumečih tablet ali žvečljivih tablet; ⑥ Šumeča sredstva za razpadanje vključujejo predvsem mešanico natrijevega bikarbonata in citronske kisline, lahko pa se uporabljajo tudi citronska kislina, fumarna kislina in natrijev karbonat, kalijev karbonat in kalijev bikarbonat itd.
4. Mazivo
Maziva lahko na splošno razdelimo v tri kategorije, vključno z drsnimi sredstvi, sredstvi proti sprijemanju in mazivi v ožjem smislu. ① Drsenje: njegova glavna funkcija je zmanjšati trenje med delci, izboljšati fluidnost prahu in pomagati zmanjšati razliko v teži tablete; ② sredstvo proti sprijemanju: njegova glavna funkcija je preprečiti lepljenje med stiskanjem tablete. Da bi zagotovili nemoteno delovanje stiskanja tablet, lahko izboljša tudi videz tablet; ③ viteško mazivo: zmanjšajte trenje med materialom in steno kalupa, da zagotovite nemoteno delovanje stiskanja in potiskanja tablet. Običajno uporabljena maziva (v širšem smislu) vključujejo smukec, magnezijev stearat (MS), mikroniziran silikagel, polietilen glikole, natrijev lavril sulfat, hidrogenirano rastlinsko olje itd.
5. Sprostite modulator
Regulatorji sproščanja v peroralnih tabletah so primerni za nadzor hitrosti in stopnje sproščanja zdravila v peroralnih pripravkih s podaljšanim sproščanjem, da zagotovijo, da se zdravilo na mesto bolnika dostavi z določeno hitrostjo in ohranja določeno koncentracijo v tkivih ali telesnih tekočinah. , s čimer pridobite pričakovani terapevtski učinek in zmanjšate toksične in stranske učinke. Običajno uporabljeni regulatorji sproščanja so v glavnem razdeljeni na matrični tip, filmsko obložen polimer s počasnim sproščanjem in zgoščevalec.
(1) Modulator sproščanja matričnega tipa
①Hidrofilni gelski skeletni material: nabrekne, ko je izpostavljen vodi, da tvori gelno pregrado za nadzor sproščanja zdravil, pogosto uporabljene so metil celuloza, karboksimetil celuloza, hidroksipropil celuloza, povidon, karbomer, sol alginske kisline, hitozan itd.
② Netopen skeletni material: netopen skeletni material se nanaša na visokomolekularni polimer, ki je netopen v vodi ali ima minimalno topnost v vodi. Običajno se uporabljajo predvsem etil celuloza, polietilen, pettoksični polietilen, polimetakrilna kislina, kopolimer etilen-vinil acetata, silikonska guma itd.
③ Bioerodibilni okvirni materiali: Običajno uporabljeni bioerodibilni okvirni materiali v glavnem vključujejo živalsko maščobo, hidrogenirano rastlinsko olje, čebelji vosek, stearil alkohol, karnauba vosek, gliceril monostearat itd. Lahko upočasnijo raztapljanje in sproščanje vodotopnih zdravil.
(2) Obložen modifikator sproščanja
① Netopni polimerni materiali: pogosti netopni skeletni materiali, kot je EC.
②Enterični polimerni materiali: običajni enterični polimerni materiali vključujejo predvsem akrilno smolo, L-tip in S-tip, hidroksipropilmetilcelulozni acetat sukcinat (HPMCAS), celulozni acetat ftalat (CAP), hidroksipropilmetilcelulozni ftalat (HPMCP) itd. Uporablja lastnosti raztapljanja zgornjih materialov v črevesnem soku in se raztopi v določenih delih, da igra vlogo.
6. Drugi dodatki
Poleg zgoraj navedenih pogosto uporabljenih pomožnih snovi se včasih dodajo druge pomožne snovi, da bi bolje izpolnili potrebe po dajanju zdravil, izboljšali prepoznavanje zdravil ali izboljšali skladnost. Na primer barvila, arome in sladila.
①Barvilo: glavni namen dodajanja tega materiala je izboljšanje videza tablice ter olajšanje prepoznave in razlikovanja. Običajno uporabljeni pigmenti morajo ustrezati farmacevtskim specifikacijam, dodana količina pa na splošno ne sme presegati 0,05 %.
②Aromati in sladila: Glavni namen arom in sladil je izboljšanje okusa zdravil, kot so žvečljive tablete in peroralno razpadljive tablete. Pogosto uporabljene dišave vključujejo predvsem esence, različna aromatična olja itd.; običajno uporabljena sladila vključujejo predvsem saharozo, aspartam itd.