S poglabljanjem raziskav dostavnih sistemov zdravil in strožjimi zahtevami se pojavljajo nove farmacevtske pomožne snovi, med katerimi je hidroksipropil metilceluloza široko uporabljena. Ta članek obravnava domačo in tujo uporabo hidroksipropil metilceluloze. Metoda proizvodnje in njene prednosti in slabosti, tehnologija opreme in možnosti domačega izboljšanja ter njena uporaba na področju farmacevtskih pomožnih snovi.
Ključne besede: farmacevtske pomožne snovi; hidroksipropil metilceluloza; proizvodnja; aplikacija
1 Uvod
Farmacevtske pomožne snovi se nanašajo na splošen izraz za vse druge zdravilne snovi, dodane pripravku, razen glavnemu zdravilu, da bi rešili oblikovanje, razpoložljivost in varnost pripravka v procesu izdelave in oblikovanja pripravka. Farmacevtske pomožne snovi so zelo pomembne v farmacevtskih pripravkih. V domačih in tujih pripravkih obstaja veliko vrst farmacevtskih pomožnih snovi, vendar so v zadnjih letih zahteve po čistosti, raztapljanju, stabilnosti, biološki uporabnosti in vivo, izboljšanju terapevtskega učinka in zmanjševanju neželenih učinkov zdravil vedno višje. , kar omogoča hiter nastanek novih pomožnih snovi in raziskovalnih procesov z namenom izboljšanja učinkovitosti priprave zdravil in kakovosti uporabe. Veliko število primerov podatkov kaže, da lahko hidroksipropil metilceluloza izpolnjuje zgornje zahteve kot visokokakovostna farmacevtska pomožna snov. Nadalje je povzeto trenutno stanje tujih raziskav in proizvodnje ter njena uporaba na področju farmacevtskih pripravkov.
2 Pregled lastnosti HPMC
HPMC je bel ali rahlo rumen, brez vonja, netoksičen prah, pridobljen z eterifikacijo alkalne celuloze, propilen oksida in alkil klorida. Zlahka topen v vodi pod 60 °C in 70% etanola in mešanega topila acetona, izoacetona in diklorometana; HPMC ima močno stabilnost, ki se kaže predvsem: prvič, njegova vodna raztopina nima naboja in ne reagira s kovinskimi solmi ali ionskimi organskimi spojinami; drugič, odporen je tudi na kisline ali baze. Relativno stabilen. Zaradi lastnosti stabilnosti HPMC je kakovost zdravil s HPMC kot pomožno snovjo stabilnejša od tistih s tradicionalnimi pomožnimi snovmi. V toksikološki študiji HPMC kot pomožne snovi je dokazano, da se HPMC ne presnavlja v telesu in ne sodeluje pri presnovi človeškega telesa. Oskrba z energijo, brez toksičnosti in stranskih učinkov zdravil, varne farmacevtske pomožne snovi.
3 Raziskave domače in tuje proizvodnje HPMC
3.1 Pregled proizvodne tehnologije HPMC doma in v tujini
Da bi se bolje spopadali z vedno večjimi in naraščajočimi zahtevami po farmacevtskih pripravkih doma in v tujini, se tudi proizvodna tehnologija in proces HPMC nenehno razvijata na ovinkasti in dolgi poti. Proizvodni proces HPMC lahko razdelimo na serijsko metodo in kontinuirano metodo. Glavne kategorije. Kontinuirani postopek se na splošno uporablja v tujini, medtem ko se šaržni postopek večinoma uporablja na Kitajskem. Priprava HPMC vključuje korake priprave alkalne celuloze, reakcijo eterifikacije, obdelavo rafiniranja in obdelavo končnega izdelka. Med njimi obstajata dve vrsti procesnih poti za reakcijo eterifikacije. : Metoda plinske faze in metoda tekoče faze. Relativno gledano ima metoda plinske faze prednosti velike proizvodne zmogljivosti, nizke reakcijske temperature, kratkega reakcijskega časa in natančnega nadzora reakcije, vendar je reakcijski tlak velik, naložba je velika in ko se pojavi težava, je enostavno povzročajo večje nesreče. Metoda tekoče faze ima na splošno prednosti nizkega reakcijskega tlaka, nizkega tveganja, nizkih investicijskih stroškov, enostavnega nadzora kakovosti in enostavne zamenjave sort; hkrati pa reaktor, ki ga zahteva metoda tekoče faze, ne sme biti prevelik, kar prav tako omejuje reakcijsko zmogljivost. V primerjavi z metodo plinske faze je reakcijski čas dolg, proizvodna zmogljivost je majhna, potrebna oprema je številna, delovanje je zapleteno, avtomatski nadzor in natančnost pa nižji kot pri metodi plinske faze. Trenutno razvite države, kot sta Evropa in ZDA, večinoma uporabljajo metodo plinske faze. Tehnološke in investicijske zahteve so visoke. Sodeč po dejanskem stanju pri nas je bolj razširjen postopek tekoče faze. Vendar pa obstaja veliko območij na Kitajskem, ki še naprej reformirajo in uvajajo tehnologije, se učijo od tujih naprednih ravni in se lotevajo polkontinuiranih procesov. Ali pot uvajanja tuje metode plinske faze.
3.2 Izboljšanje proizvodne tehnologije domačih HPMC
HPMC v moji državi ima ogromen razvojni potencial. Ob tako ugodnih priložnostih je cilj vsakega raziskovalca nenehno izboljševati proizvodno tehnologijo HPMC in zmanjševati vrzel med domačo industrijo HPMC in tujimi naprednimi državami. Postopek HPMC Vsak člen v procesu sinteze je zelo pomemben za končni produkt, med katerimi sta najpomembnejši reakciji alkalizacije in eterifikacije [6]. Zato se lahko obstoječa domača proizvodna tehnologija HPMC izvaja iz teh dveh smeri. Preoblikovanje. Najprej je treba pripravo alkalne celuloze izvajati pri nizki temperaturi. Če pripravimo izdelek z nizko viskoznostjo, lahko dodamo nekaj oksidantov; če je pripravljen izdelek z visoko viskoznostjo, se lahko uporabi metoda zaščite inertnega plina. Drugič, reakcija eterifikacije poteka pri visoki temperaturi. Vnaprej vstavite toluen v opremo za eterifikacijo, pošljite alkalno celulozo v opremo s črpalko in dodajte določeno količino izopropanola glede na potrebe. Zmanjšajte razmerje med trdno in tekočino. In uporabite računalniški nadzorni sistem, ki lahko hitro sporoči temperaturo, parametri procesa, kot sta tlak in pH, se samodejno prilagodijo. Seveda je mogoče izboljšanje proizvodne tehnologije HPMC izboljšati tudi glede na procesno pot, uporabo surovin, obdelavo rafiniranja in druge vidike.
4 Uporaba HPMC na področju medicine
4.1 Uporaba HPMC pri pripravi tablet s podaljšanim sproščanjem
V zadnjih letih je z nenehnim poglabljanjem raziskav sistema za dostavo zdravil razvoj HPMC z visoko viskoznostjo pri uporabi pripravkov s podaljšanim sproščanjem pritegnil veliko pozornosti in učinek podaljšanega sproščanja je dober. Za primerjavo, še vedno obstaja velika vrzel pri uporabi matričnih tablet s podaljšanim sproščanjem. Na primer, ko primerjamo domačo in tujo HPMC za tablete s podaljšanim sproščanjem nifedipina in kot matriks za tablete z matriko s propranololijevim kloridom s podaljšanim sproščanjem, je ugotovljeno, da so potrebne nadaljnje izboljšave za stalno izboljšanje raven domačih priprav.
4.2 Uporaba HPMC pri zgoščevanju medicinskih maziv
Zaradi potreb pregleda ali zdravljenja nekaterih medicinskih pripomočkov v današnjem času mora imeti površina pripomočka ob vstopu ali izstopu iz človeških organov in tkiv določene mazalne lastnosti, HPMC pa ima določene mazalne lastnosti. V primerjavi z drugimi oljnimi mazivi se HPMC lahko uporablja kot medicinski mazalni material, ki lahko ne le zmanjša obrabo opreme, temveč tudi zadovolji potrebe medicinskega mazanja in zmanjša stroške.
4.3 Uporaba HPMC kot naravnega antioksidanta vodotopne embalažne folije in materiala za filmsko prevleko ter materiala, ki tvori film
V primerjavi z drugimi tradicionalnimi prevlečenimi materiali za tablete ima HPMC očitne prednosti v smislu trdote, drobljivosti in absorpcije vlage. HPMC različnih viskoznih stopenj se lahko uporablja kot vodotopna embalaža za tablete in pilule. Lahko se uporablja tudi kot embalažna folija za sisteme organskih topil. Lahko rečemo, da je HPMC najpogosteje uporabljen filmski premazni material v moji državi. Poleg tega se HPMC lahko uporablja tudi kot material, ki tvori film v filmskem sredstvu, in antioksidativna vodotopna embalažna folija na osnovi HPMC se pogosto uporablja pri konzerviranju hrane, zlasti sadja.
4.4 Uporaba HPMC kot materiala za ovoj kapsule
HPMC se lahko uporablja tudi kot material za pripravo lupin kapsul. Prednosti HPMC kapsul so, da premagajo učinek navzkrižnega povezovanja želatinskih kapsul, imajo dobro združljivost z zdravili, imajo visoko stabilnost, lahko prilagodijo in nadzorujejo sproščanje zdravil, izboljšajo kakovost zdravil, ima prednost stabilnega sproščanja zdravil postopek. HPMC kapsule lahko funkcionalno popolnoma nadomestijo obstoječe želatinske kapsule in predstavljajo prihodnjo smer razvoja trdih kapsul.
4.5 Uporaba HPMC kot sredstva za suspendiranje
HPMC se uporablja kot sredstvo za suspendiranje in njegov učinek suspendiranja je dober. In poskusi kažejo, da se uporaba drugih običajnih polimernih materialov kot suspendirnega sredstva za pripravo suhe suspenzije primerja s HPMC kot suspendirnim sredstvom za pripravo suhe suspenzije. Suha suspenzija je enostavna za pripravo in ima dobro stabilnost, oblikovana suspenzija pa izpolnjuje zahteve različnih indikatorjev kakovosti suhe suspenzije. Zato se HPMC pogosto uporablja kot suspendirno sredstvo za oftalmološke pripravke.
4.6 Uporaba HPMC kot blokatorja, sredstva za počasno sproščanje in porogena
HPMC se lahko uporablja kot blokirno sredstvo, sredstvo za podaljšano sproščanje in sredstvo za tvorbo por za odložitev in nadzor sproščanja zdravila. Danes se HPMC pogosto uporablja tudi v pripravkih s podaljšanim sproščanjem in sestavljenih pripravkih tradicionalnih kitajskih zdravil, na primer v matričnih tabletah s podaljšanim sproščanjem Tianshan Snow Lotus. Uporaba, njegov učinek podaljšanega sproščanja je dober, postopek priprave pa preprost in stabilen.
4.7 Uporaba HPMC kot zgoščevalca in koloidnega zaščitnega lepila
HPMC se lahko uporablja kot zgoščevalec [9] za tvorbo zaščitnih koloidov, ustrezne eksperimentalne študije pa so pokazale, da lahko uporaba HPMC kot zgoščevalca poveča stabilnost medicinskega aktivnega oglja. Običajno se na primer uporablja pri pripravi pH-občutljivega levofloksacinijevega kloridnega oftalmičnega gela, pripravljenega za uporabo. HPMC se uporablja kot zgoščevalec.
4.8 Uporaba HPMC kot bioadheziva
Lepila, ki se uporabljajo v tehnologiji bioadhezije, so makromolekularne spojine z lastnostmi bioadhezije. Z oprijemom na sluznico prebavil, ustno sluznico in druge dele se okrepi kontinuiteta in tesnost stika med zdravilom in sluznico za doseganje boljših terapevtskih učinkov. . Veliko število primerov uporabe kaže, da lahko HPMC dobro izpolnjuje zgornje zahteve kot bioadheziv.
Poleg tega se lahko HPMC uporablja tudi kot inhibitor obarjanja za topikalne gele in samomikroemulgirajoče sisteme, v industriji PVC pa se lahko HPMC uporablja kot zaščitno sredstvo za disperzijo pri polimerizaciji VCM.
5 Zaključek
Z eno besedo, HPMC se pogosto uporablja v farmacevtskih pripravkih in drugih vidikih zaradi svojih edinstvenih fizikalno-kemijskih in bioloških lastnosti. Kljub temu ima HPMC še vedno veliko težav v farmacevtskih pripravkih. Kakšna je posebna vloga HPMC pri uporabi; kako ugotoviti, ali ima farmakološki učinek; kakšne značilnosti ima v mehanizmu za sproščanje itd. Vidimo lahko, da je HPMC sicer široko uporabljen, vendar je treba nujno rešiti več težav. Vse več raziskovalcev pa si veliko prizadeva za boljšo uporabo HPMC v medicini in tako nenehno spodbuja razvoj HPMC na področju farmacevtskih pomožnih snovi.
Čas objave: Nov-02-2022