Zamerajte sa na étery celulózy

Aké je použitie hydroxypropylmetylcelulózy v tabletách?

Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je polymérny materiál bežne používaný vo farmaceutických prípravkoch. Vďaka svojim vynikajúcim fyzikálnym a chemickým vlastnostiam hrá dôležitú úlohu pri výrobe tabliet. HPMC sa môže použiť ako filmotvorný prostriedok, činidlo s riadeným uvoľňovaním, lepidlo, zahusťovadlo atď., čo dáva tabletám dobrú štruktúru a funkciu.

1. Filmový tvorca

Úloha HPMC ako filmotvornej látky sa odráža hlavne v povrchovom poťahu tabliet s riadeným uvoľňovaním. Poťahovanie tabliet sa uskutočňuje za účelom kontroly rýchlosti uvoľňovania liečiv, ochrany liečiv pred vplyvmi prostredia a zlepšenia vzhľadu liečiv. V prípravkoch s riadeným uvoľňovaním môže film tvorený HPMC upraviť rýchlosť uvoľňovania liečiv, zabezpečiť, aby sa liečivá uvoľnili v špecifických častiach gastrointestinálneho traktu, a dosiahnuť najlepší terapeutický účinok.

Mechanizmus účinku: Film tvorený filmotvornou látkou HPMC môže dosiahnuť riadené uvoľňovanie liečiv riadením vstupu rozpúšťadiel a rozpúšťania liečiv. Hrúbka a zloženie filmu môže upraviť rýchlosť rozpúšťania tak, aby vyhovovala požiadavkám na uvoľňovanie rôznych liečiv.

Vplyv: Tablety používajúce HPMC ako filmotvornú látku sa môžu pomaly rozpúšťať v žalúdku, vyhnúť sa náhlemu uvoľneniu liečiva, zlepšiť využitie liečiva a znížiť podráždenie gastrointestinálneho traktu liečivom.

2. Činidlo s riadeným uvoľňovaním

HPMC sa často používa ako matricový materiál v tabletách s riadeným uvoľňovaním na reguláciu rýchlosti uvoľňovania liečiv vytvorením gélovej bariéry. Úlohou činidla s riadeným uvoľňovaním je zabezpečiť, aby sa liečivo uvoľnilo rovnomerne v špecifickom čase, aby sa udržala účinná koncentrácia liečiva v tele, znížil sa počet dávkovacích časov a zlepšila sa kompliancia pacienta.

Mechanizmus účinku: Vo vodnom médiu môže HPMC rýchlo hydratovať a vytvárať koloidnú sieťovú štruktúru, ktorá riadi difúziu a rýchlosť uvoľňovania liečiva. Keď sa tableta dostane do kontaktu s vodou, HPMC absorbuje vodu a napučiava za vzniku gélovej vrstvy, cez ktorú liečivo difunduje von z tela, pričom rýchlosť uvoľňovania závisí od hrúbky a hustoty gélovej vrstvy.

Vplyv: HPMC ako činidlo s riadeným uvoľňovaním môže stabilizovať rýchlosť uvoľňovania liečiva, znížiť kolísanie koncentrácie liečiva v krvi a poskytnúť stabilnejší terapeutický účinok, najmä pri liečivách na liečbu chronických ochorení.

3. Spojivá

V procese prípravy tabliet sa HPMC často používa ako spojivo na zvýšenie mechanickej pevnosti tabliet a zabezpečenie integrity tabliet počas skladovania, prepravy a podávania.

Mechanizmus účinku: HPMC ako spojivo môže vytvoriť silnú väzbu medzi časticami, takže prášky alebo častice sa spoja a vytvarujú do pevnej tablety. Tento proces sa zvyčajne uskutočňuje technológiou vlhkej granulácie, kde sa HPMC rozpúšťa vo vodnom roztoku za vzniku viskózneho roztoku a po vysušení tvorí stabilnú tabletu.

Vplyv: HPMC spojivá môžu zlepšiť pevnosť v tlaku a tvrdosť tabliet, znížiť riziko rozpadu alebo fragmentácie, a tým zlepšiť kvalitu a stabilitu tabliet.

4. Zahusťovadlá

HPMC možno použiť aj ako zahusťovadlo v tekutých prípravkoch na úpravu reologických vlastností prípravkov a zvýšenie viskozity.

Mechanizmus účinku: HPMC má vysokú viskozitu vo vode a môže účinne zvýšiť viskozitu kvapaliny, zlepšiť suspenziu a stabilitu liečiva a zabrániť sedimentácii.

Vplyv: Pridanie HPMC do tekutých liečiv môže zlepšiť jednotnosť liečiva, zabezpečiť rovnomerné rozloženie zložiek liečiva v rámci prípravku a zabezpečiť vždy konzistentné dávkovanie.

Charakteristika hydroxypropylmetylcelulózy

1. Fyzikálne a chemické vlastnosti

HPMC je neiónový éter celulózy s dobrou rozpustnosťou vo vode a tepelnou želatináciou. V studenej vode sa rýchlo rozpúšťa za vzniku priehľadného roztoku, pričom pri zahriatí sa roztok mení na gél.

2. Biokompatibilita

HPMC má dobrú biologickú kompatibilitu a bezpečnosť a nie je náchylný na vyvolanie imunitnej reakcie alebo toxických účinkov, preto sa široko používa vo farmaceutickej a potravinárskej oblasti.

3. Stabilita prostredia

HPMC má dobrú stabilitu voči environmentálnym faktorom, ako je teplota a hodnota pH, a nie je náchylná na degradáciu alebo denaturáciu, čo zaisťuje stabilitu liekových prípravkov počas skladovania.

Príklady aplikácie HPMC v tabletách

1. Tablety s riadeným uvoľňovaním

Napríklad v tabletách s predĺženým uvoľňovaním nifedipínu používaných na liečbu hypertenzie sa HPMC používa ako matricový materiál na kontrolu pomalého uvoľňovania liečiva, zníženie frekvencie podávania a zlepšenie kompliancie pacienta.

2. Enterosolventné tablety

V enterosolventných tabletách inhibítorov protónovej pumpy (ako je omeprazol) pôsobí HPMC ako filmotvorné činidlo na ochranu liečiva pred zničením žalúdočnou kyselinou a na zabezpečenie účinného uvoľňovania liečiva v čreve.

3. Perorálne rýchlo rozpustné tablety

V perorálnych rýchlo sa rozpúšťajúcich tabletách na liečbu alergickej rinitídy pôsobí HPMC ako zahusťovadlo a lepidlo, ktoré poskytuje rýchle rozpúšťanie a rovnomerné uvoľňovanie, čím zlepšuje chuť a užívanie lieku.

Hydroxypropylmetylcelulóza je široko používaná pri príprave rôznych tabliet vďaka svojej vynikajúcej filmotvornosti, riadenému uvoľňovaniu, priľnavosti a zahusťovacím vlastnostiam. HPMC môže nielen zlepšiť fyzikálne vlastnosti a stabilitu tabliet, ale tiež optimalizovať terapeutický účinok liečiv úpravou rýchlosti uvoľňovania liečiv. S rozvojom farmaceutickej technológie sa aplikácia HPMC stane diverzifikovanejšia a poskytne viac možností pre inováciu liekových prípravkov.


Čas odoslania: 27. júna 2024
WhatsApp online chat!