(1). Úvod
Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC), tiež známa ako hydroxypropylmetylcelulóza, je všestranný polosyntetický éter celulózy s rôznymi farmaceutickými aplikáciami. Použitie HPMC vo farmaceutickej oblasti je spôsobené najmä jej vynikajúcimi fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami, vrátane tvorby filmu, gélovatenia, zahusťovania, adhézie a stability. Ako inertná a neiónová zlúčenina môže HPMC účinne poskytovať riadené uvoľňovanie, maskovanie chuti, tvorbu filmu, priľnavosť a ochranné funkcie vo farmaceutických prípravkoch.
(2). Zloženie a príprava
HPMC sa modifikuje čiastočnou metyláciou a hydroxypropyláciou celulózy éterifikáciou celulózy metanolom a propylénoxidom za alkalických podmienok. Vlastnosti HPMC, ako je viskozita, teplota gélovatenia a rozpustnosť, sú ovplyvnené obsahom substituentov a molekulovou hmotnosťou. Výroba HPMC farmaceutickej kvality musí spĺňať prísne normy kvality, aby sa zabezpečila jej čistota a konzistencia, aby spĺňala požiadavky farmaceutických prípravkov.
(3). Fyzikálne a chemické vlastnosti
Filmotvorná vlastnosť: HPMC môže tvoriť priehľadný, bezfarebný, flexibilný film.
Rozpustnosť vo vode: V studenej vode sa rýchlo rozpúšťa, ale v horúcej vode tvorí gél.
Kontrola viskozity: Viskozitu roztoku HPMC je možné kontrolovať úpravou jeho koncentrácie a molekulovej hmotnosti.
Chemická inertnosť: Je chemicky stabilný vo väčšine podmienok a nereaguje so zložkami liečiva.
(4). Farmaceutické aplikácie
4.1 Prípravky s riadeným uvoľňovaním
HPMC hrá dôležitú úlohu v prípravkoch s predĺženým a riadeným uvoľňovaním. Môže vytvárať gélovú bariéru, kontrolovať rýchlosť rozpúšťania liečiva a dosiahnuť účel predĺženia času účinku liečiva.
Perorálne tablety s riadeným uvoľňovaním: Zmiešaním s liečivom sa vytvorí matrica na pomalé uvoľňovanie liečiva. Ako hlavný excipient v niektorých tabletách s predĺženým uvoľňovaním môže HPMC postupne hydratovať a vytvárať gélovú vrstvu na riadenie uvoľňovania liečiva.
Mikrosféry a mikrokapsuly: Ako filmotvorné činidlo alebo stabilizátor suspenzie sa používa na zapuzdrenie častíc liečiva a zníženie rýchlosti uvoľňovania.
4.2 Náterové materiály
Ako poťahové materiály môžu HPMC poskytovať ochranu liečiva, kontrolovať uvoľňovanie, zlepšovať vzhľad a maskovať nepríjemné pachy alebo chute.
Enterický povlak: HPMC sa kombinuje s inými polymérmi, aby sa vytvorili enterické povlaky, ktoré sú odolné voči žalúdočnej šťave, čím sa zabezpečí, že sa liek uvoľní skôr v čreve než v žalúdku.
Filmový povlak: Filmový povlak používaný pre tablety alebo granule na zlepšenie stability a pohodlia pri prehĺtaní.
4.3 Spojivá
Väzbové vlastnosti HPMC z neho robia ideálne spojivo na prípravu tabliet. Môže zlepšiť stlačiteľnosť práškov a mechanickú pevnosť tabliet.
Tablety: Používa sa ako spojivo pri vlhkej granulácii, aby sa zabezpečilo, že prášky sa dajú stlačiť do pevných a jednotných tabliet.
Granulované prípravky: HPMC môže zlepšiť rovnomernosť a pevnosť granúl a skrátiť čas rozpadu.
4.4 Zahusťovadlá a suspendačné činidlá
Ako zahusťovadlá a suspendačné činidlá môžu HPMC zlepšiť stabilitu a jednotnosť kvapalných prípravkov.
Orálne tekutiny: Zlepšujú chuť a stabilitu a zabraňujú zrážaniu prísad.
Miestna aplikácia: Používa sa ako zahusťovadlo v krémoch a géloch na zabezpečenie vhodnej viskozity a dotyku.
4.5 Očné aplikácie
HPMC sa široko používa v očných prípravkoch, najmä v umelých slzách a očných géloch.
Umelé slzy: Ako lubrikant poskytuje pohodlný zvlhčujúci účinok a zmierňuje príznaky suchého oka.
Očný gél: Predlžuje čas zotrvania liečiva na povrchu oka a zlepšuje účinnosť.
4.6 Kapsuly
HPMC možno použiť na výrobu vegetariánskych kapsúl (HPMC kapsúl) ako náhradu želatínových kapsúl, vhodných pre vegetariánov alebo pacientov, ktorí sú alergickí na zložky živočíšneho pôvodu.
Vegetariánske kapsuly: Poskytujú podobné rozpúšťacie vlastnosti ako želatínové kapsuly a nie sú ovplyvnené etickými problémami zložiek živočíšneho pôvodu.
(5). Výhody
Biokompatibilita: HPMC je netoxická a nedráždivá, vhodná pre rôzne liekové prípravky.
Chemická stabilita: Nereaguje s aktívnymi farmaceutickými zložkami a zachováva aktivitu liečiva.
Všestrannosť: Môže byť použitý na riadené uvoľňovanie, poťahovanie, lepenie, zahusťovanie a suspenziu.
Šetrné k životnému prostrediu: HPMC je vyrobený z prírodnej celulózy a je obnoviteľný a biologicky odbúrateľný.
6. Výzvy a vyhliadky
Hoci HPMC má mnoho výhod v prípravkoch liečiv, v niektorých prípadoch existujú aj problémy. Napríklad môže byť potrebné optimalizovať jeho fyzikálne vlastnosti, aby sa zabezpečilo rovnomerné uvoľňovanie liečiva pri vysokých dávkach liečiva. Okrem toho sa budúci výskum môže zamerať na ďalšie zlepšenie aplikácie HPMC vo vysokovýkonných systémoch dodávania liekov molekulárnou modifikáciou alebo kombináciou s inými pomocnými látkami na zvýšenie jej účinnosti.
Farmaceutická kvalita hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC) hrá nezastupiteľnú úlohu v moderných farmaceutických formuláciách vďaka svojej všestrannosti a vynikajúcim fyzikálno-chemickým vlastnostiam. Od riadeného uvoľňovania, poťahovania až po lepenie a zahusťovanie, rozsah použitia HPMC je široký a rozširuje sa. S pokrokom technológie a vývojom nových liekov bude HPMC hrať dôležitejšiu úlohu v budúcich systémoch podávania liekov.
Čas odoslania: 14. júna 2024