Farmaceutické pomocné látky éter celulózy

Prírodný éter celulózy je všeobecný pojem pre radderiváty celulózyvyrába sa reakciou alkalickej celulózy a éterifikačného činidla za určitých podmienok. Ide o produkt, v ktorom sú hydroxylové skupiny na makromolekulách celulózy čiastočne alebo úplne nahradené éterovými skupinami. Étery celulózy sú široko používané v oblasti ropy, stavebných materiálov, náterov, potravín, medicíny a každodenných chemikálií. V rôznych oblastiach sú produkty farmaceutickej kvality v podstate v stredných a špičkových odvetviach priemyslu s vysokou pridanou hodnotou. Vzhľadom na prísne požiadavky na kvalitu je pomerne náročná aj výroba éteru celulózy farmaceutickej kvality. Dá sa povedať, že kvalita produktov farmaceutickej kvality môže v zásade predstavovať technickú silu podnikov na výrobu éterov celulózy. Éter celulózy sa zvyčajne pridáva ako blokátor, matricový materiál a zahusťovadlo na výrobu matricových tabliet s predĺženým uvoľňovaním, poťahových materiálov rozpustných v žalúdku, poťahových materiálov s predĺženým uvoľňovaním mikrokapsúl, filmových materiálov s predĺženým uvoľňovaním atď.

Sodná soľ karboxymetylcelulózy:

Sodná soľ karboxymetylcelulózy (CMC-Na) je odrodou éterov celulózy s najväčšou produkciou a spotrebou doma iv zahraničí. Je to iónový éter celulózy vyrobený z bavlny a dreva alkalizáciou a éterifikáciou kyselinou chlóroctovou. CMC-Na je bežne používaný farmaceutický excipient. Často sa používa ako spojivo pre tuhé prípravky, zahusťovadlo, zahusťovadlo a suspenzné činidlo pre tekuté prípravky. Môže sa použiť aj ako vo vode rozpustná matrica a filmotvorný materiál. Často sa používa ako filmový materiál liečiva s predĺženým uvoľňovaním a matricová tableta s predĺženým uvoľňovaním v prípravkoch s predĺženým (riadeným) uvoľňovaním.

Okrem sodnej soli karboxymetylcelulózy ako farmaceutického excipientu možno ako farmaceutický excipient použiť aj sodnú soľ kroskarmelózy. Sodná soľ kroskarmelózy (CCMC-Na) je vo vode nerozpustný produkt karboxymetylcelulózy, ktorý reaguje so sieťovacím činidlom pri určitej teplote (40-80 °C) pôsobením katalyzátora anorganickej kyseliny a čistí sa. Ako sieťovacie činidlo sa môže použiť propylénglykol, anhydrid kyseliny jantárovej, anhydrid kyseliny maleínovej a anhydrid kyseliny adipovej. Sodná soľ kroskarmelózy sa používa ako dezintegračné činidlo pre tablety, kapsuly a granuly v perorálnych prípravkoch. Pri rozpade sa spolieha na kapilárne a opuchové účinky. Má dobrú stlačiteľnosť a silnú dezintegračnú silu. Štúdie ukázali, že stupeň napučiavania sodnej soli kroskarmelózy vo vode je vyšší ako u bežných dezintegračných činidiel, ako je napríklad nízko substituovaná sodná soľ karmelózy a hydratovaná mikrokryštalická celulóza.

Metylcelulóza:

Metylcelulóza (MC) je neiónový jednoduchý éter celulózy vyrobený z bavlny a dreva alkalizáciou a éterifikáciou metylchloridom. Metylcelulóza má vynikajúcu rozpustnosť vo vode a je stabilná v rozmedzí pH 2,0 až 13,0. Je široko používaný vo farmaceutických pomocných látkach a používa sa v sublingválnych tabletách, intramuskulárnych injekciách, očných prípravkoch, perorálnych kapsulách, perorálnych suspenziách, perorálnych tabletách a topických prípravkoch. Okrem toho sa v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním môže MC použiť ako prípravky s predĺženým uvoľňovaním s hydrofilnou gélovou matricou, poťahové materiály rozpustné v žalúdku, poťahové materiály s predĺženým uvoľňovaním mikrokapsúl, filmové materiály s predĺženým uvoľňovaním atď.

Hydroxypropylmetylcelulóza:

Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je neiónový zmesový éter celulózy vyrobený z bavlny a dreva alkalizáciou, propylénoxidom a éterifikáciou metylchloridu. Je bez zápachu, chuti, netoxický, rozpustný v studenej vode a gélový v horúcej vode. Hydroxypropylmetylcelulóza je odroda zmesového éteru celulózy, ktorej produkcia, dávkovanie a kvalita sa v Číne za posledných 15 rokov rýchlo zvyšuje. Je tiež jednou z najpoužívanejších farmaceutických pomocných látok doma aj v zahraničí. rokov histórie. V súčasnosti sa aplikácia HPMC odráža najmä v týchto piatich aspektoch:

Jeden je ako spojivo a dezintegrátor. Ako spojivo môže HPMC spôsobiť, že liek sa ľahko zmáča a po absorpcii vody sa môže stokrát roztiahnuť, takže môže výrazne zlepšiť rýchlosť rozpúšťania alebo rýchlosť uvoľňovania tablety. HPMC má silnú viskozitu, ktorá môže zvýšiť viskozitu častíc a zlepšiť stlačiteľnosť surovín s krehkou alebo krehkou textúrou. HPMC s nízkou viskozitou sa môže použiť ako spojivo a dezintegračné činidlo a tie s vysokou viskozitou sa môžu použiť iba ako spojivo.

Druhý je ako materiál s predĺženým a riadeným uvoľňovaním pre orálne prípravky. HPMC je bežne používaný materiál hydrogélovej matrice v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním. HPMC s nízkou viskozitou (5-50 mPa·s) možno použiť ako spojivo, viskozifikátor a suspendačné činidlo a HPMC s vysokou viskozitou (4000-100000 mPa·s) možno použiť na prípravu zmiešaného materiálu Blokovacie činidlo pre kapsuly, hydrogélová matrica tablety s predĺženým uvoľňovaním. HPMC je rozpustná v gastrointestinálnej tekutine, má výhody dobrej stlačiteľnosti, dobrej tekutosti, silnej kapacity liečiva a vlastností uvoľňovania liečiva, ktoré nie je ovplyvnené PH. Je mimoriadne dôležitým hydrofilným nosným materiálom v prípravných systémoch s predĺženým uvoľňovaním a často sa používa ako hydrofilná gélová matrica a poťahové materiály pre prípravky s predĺženým uvoľňovaním, ako aj pomocné materiály pre prípravky na uvoľnenie žalúdka a filmové prípravky s predĺženým uvoľňovaním.

Tretia je ako činidlo tvoriace povlakový film. HPMC má dobré filmotvorné vlastnosti. Fólia, ktorú tvorí, je rovnomerná, priehľadná a húževnatá a pri výrobe nie je ľahké ju nalepiť. Najmä v prípade liekov, ktoré ľahko absorbujú vlhkosť a sú nestabilné, môže použitie ako izolačnej vrstvy výrazne zlepšiť stabilitu lieku a zabrániť zmene farby filmu. HPMC má rôzne špecifikácie viskozity. Pri správnom výbere je kvalita a vzhľad poťahovaných tabliet lepší ako u iných materiálov. Zvyčajná koncentrácia je 2 % až 10 %.

Štvrtý je ako materiál kapsuly. V posledných rokoch, s častým prepuknutím celosvetových epidémií zvierat, sa v porovnaní so želatínovými kapsulami stali rastlinné kapsuly novým miláčikom farmaceutického a potravinárskeho priemyslu. Spoločnosť Pfizer zo Spojených štátov amerických úspešne extrahovala HPMC z prírodných rastlín a pripravila rastlinné kapsuly VcapTM. V porovnaní s tradičnými želatínovými dutými kapsulami majú rastlinné kapsuly výhody širokej prispôsobivosti, bez rizika zosieťovacích reakcií a vysokej stability. Rýchlosť uvoľňovania liečiva je relatívne stabilná a individuálne rozdiely sú malé. Po rozpade v ľudskom tele sa nevstrebáva a môže sa vylučovať Látka sa z tela vylučuje. Pokiaľ ide o podmienky skladovania, po veľkom počte testov nie je takmer krehký v podmienkach nízkej vlhkosti a vlastnosti obalu kapsuly sú stále stabilné v podmienkach vysokej vlhkosti a indikátory toboliek rastlín nie sú ovplyvnené pri extrémnom skladovaní. podmienky. S tým, ako ľudia rozumejú rastlinným kapsulám a transformácii koncepcií verejnej medicíny doma aj v zahraničí, dopyt na trhu po rastlinných kapsulách bude rýchlo rásť.

Piaty je suspenzačný prostriedok. Kvapalný prípravok suspenzného typu je bežne používaná klinická dávková forma, ktorá je heterogénnym disperzným systémom, v ktorom sú nerozpustné pevné liečivá dispergované v kvapalnom disperznom médiu. Stabilita systému určuje kvalitu suspenzného kvapalného prípravku. Koloidný roztok HPMC môže znížiť medzifázové napätie tuhá látka-kvapalina, znížiť voľnú povrchovú energiu pevných častíc a stabilizovať heterogénny disperzný systém. Je to vynikajúci suspendačný prostriedok. HPMC sa používa ako zahusťovadlo očných kvapiek s obsahom 0,45 % až 1,0 %.

Hydroxypropylcelulóza:

Hydroxypropylcelulóza (HPC) je neiónový jednoduchý éter celulózy vyrobený z bavlny a dreva alkalizáciou a éterifikáciou propylénoxidu. HPC je zvyčajne rozpustný vo vode pod 40 °C a vo veľkom množstve polárnych rozpúšťadiel a jeho výkonnosť súvisí s obsahom hydroxypropylovej skupiny a stupňom polymerizácie. HPC môže byť kompatibilný s rôznymi liekmi a má dobrú zotrvačnosť.

Nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza (L-HPC) sa používa hlavne ako dezintegrátor tabliet a spojivo. -HPC môže zlepšiť tvrdosť a jas tablety a môže tiež spôsobiť, že sa tableta rýchlo rozpadne, zlepší vnútornú kvalitu tablety a zlepší liečebný účinok.

Vysoko substituovaná hydroxypropylcelulóza (H-HPC) sa môže použiť ako spojivo pre tablety, granule a jemné granule vo farmaceutickej oblasti. H-HPC má vynikajúce filmotvorné vlastnosti a získaný film je húževnatý a elastický, čo možno porovnať so zmäkčovadlami. Výkon filmu sa môže ďalej zlepšiť zmiešaním s inými poťahovacími činidlami odolnými voči vlhkosti a často sa používa ako poťahovací materiál pre tablety. H-HPC môže byť tiež použitý ako matricový materiál na prípravu matricových tabliet s predĺženým uvoľňovaním, peliet s predĺženým uvoľňovaním a dvojvrstvových tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Hydroxyetylcelulóza

Hydroxyetylcelulóza (HEC) je neiónový jednoduchý éter celulózy vyrobený z bavlny a dreva alkalizáciou a éterifikáciou etylénoxidu. V oblasti medicíny sa HEC používa hlavne ako zahusťovadlo, koloidné ochranné činidlo, lepidlo, dispergačné činidlo, stabilizátor, suspendačné činidlo, filmotvorné činidlo a materiál s predĺženým uvoľňovaním a môže sa aplikovať na topické emulzie, masti, očné kvapky, Perorálna tekutina, tuhá tableta, kapsula a iné dávkové formy. Hydroxyetylcelulóza bola zaznamenaná v americkom liekopise/americkom národnom receptúre a európskom liekopise.

Etylcelulóza:

Etylcelulóza (EC) je jedným z najpoužívanejších vo vode nerozpustných derivátov celulózy. EC je netoxický, stabilný, nerozpustný vo vode, kyslom alebo alkalickom roztoku a rozpustný v organických rozpúšťadlách, ako je etanol a metanol. Bežne používaným rozpúšťadlom je toluén/etanol ako zmesové rozpúšťadlo 4/1 (hmotnosť). EC má mnohostranné využitie v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním liečiv, ktoré sa široko používajú ako nosiče, mikrokapsuly a poťahové filmotvorné materiály pre prípravky s predĺženým uvoľňovaním, ako sú blokátory tabliet, lepidlá a filmové poťahové materiály, používané ako film matricového materiálu na prípravu rôzne typy matricových tabliet s predĺženým uvoľňovaním, ktoré sa používajú ako zmiešaný materiál na prípravu poťahovaných prípravkov s predĺženým uvoľňovaním, peliet s predĺženým uvoľňovaním a používaných ako pomocné materiály na enkapsuláciu na prípravu mikrokapsúl s predĺženým uvoľňovaním; môže byť tiež široko používaný ako nosný materiál na prípravu pevných disperzií; široko používaný vo farmaceutickej technológii ako filmotvorná látka a ochranný povlak, ako aj spojivo a plnivo. Ako ochranný povlak tablety môže znížiť citlivosť tablety na vlhkosť a zabrániť ovplyvneniu liečiva vlhkosťou, odfarbením a znehodnotením; môže tiež tvoriť vrstvu gélu s pomalým uvoľňovaním, mikroenkapsulovať polymér a umožniť predĺžené uvoľňovanie účinku liečiva.