HPMC in Pharmaceuticals

Farmaceutická pomocná látka hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je neiónová pomocná látka éteru celulózy, ktorá je v súčasnosti najväčším domácim a zahraničným využitím liečivých pomocných látok — a, ako liečivá pomocná látka má viac ako 30-ročnú históriu. Je bez zápachu, bez chuti, netoxický, rozpustný v studenej vode, géluje v horúcej vode, HPMC s nízkou úrovňou viskozity sa môže použiť ako lepidlo, lepkavé činidlo a suspenzné činidlo HPMC s vysokou úrovňou viskozity sa môže použiť na prípravu rámca zmiešaných materiálov s predĺženým uvoľňovaním tablety, kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, blokátor tabliet s predĺženým uvoľňovaním na báze hydrofilného gélu, činidlo s riadeným uvoľňovaním a činidlo s pórovými kanálikmi.

Farmaceutické pomocné látky sa týkajú pomocných látok a doplnkov používaných pri výrobe a vydávaní liekov. Látka iná ako aktívna zložka, ktorej bezpečnosť bola primerane posúdená a je zahrnutá vo farmaceutickom výrobku. Farmaceutické excipienty majú okrem formovania, plnenia nosičov a zlepšovania stability dôležité funkcie solubilizácie, napomáhania rozpúšťaniu, pomalého a riadeného uvoľňovania, čo môže ovplyvniť kvalitu, bezpečnosť a účinnosť liečiv.

Hydroxypropylmetylcelulóza HPMC je jedným z najväčších farmaceutických excipientov doma aj v zahraničí, ktorý sa ako liečivé excipienty používa už roky. Je bez zápachu, chuti a netoxický, rozpustný v studenej vode a želatínový v horúcej vode. HPMC ako prírodné hydrofilné polymérne farmaceutické pomocné materiály, nielenže sa môžu použiť ako tablety, granule, lepidlo na pilulky a dezintegračné činidlo, filmový poťahový materiál, môžu sa tiež použiť ako koloidné činidlo a suspenzné činidlo, blokátor prípravku s pomalým uvoľňovaním a riadeným uvoľňovaním, riadené uvoľňovacie činidlo a činidlo tvoriace póry, ako aj nosič tuhej disperzie.

HPMC ako spojivo a dezintegračné činidlo. HPMC ako spojivo môže znížiť kontaktný uhol liečiv, takže liečivá sa ľahko zmáčajú a jej vlastná voda sa môže stonásobne roztiahnuť, takže môže výrazne zlepšiť rozpúšťanie alebo uvoľňovanie tabliet. HPMC má silnú viskozitu, pretože textúra chrumkavých alebo krehkých tvrdých surovín môže zvýšiť viskozitu častíc, zlepšiť ich stlačiteľnosť. HPMC s nízkou viskozitou sa môže použiť ako spojivo a dezintegračné činidlo, s vysokou viskozitou len ako spojivo, množstvo sa mení podľa modelu a požiadaviek, všeobecné množstvo je 2 % - 5 %.

HPMC sa používa ako materiál s riadeným uvoľňovaním na perorálnu prípravu. HPMC je hydrogélový kostrový materiál bežne používaný v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním. HPMC s nízkou úrovňou viskozity (5~50 mPa•s) sa môže použiť ako spojivo, činidlo zlepšujúce adhezívum a suspenzná pomôcka, zatiaľ čo HPMC s vysokou úrovňou viskozity (4000~100000 mPa•s) sa môže použiť na prípravu rámca zmiešaných materiálov s predĺženým uvoľňovaním tablety, kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, tablety s predĺženým uvoľňovaním na báze hydrofilného gélu ako blokátor. HPMC sa môže rozpustiť v žalúdočnej enterickej tekutine, má výhody dobrej lisovateľnosti, dobrej tekutosti, silnej schopnosti naplnenia liečiva a charakteristiky uvoľňovania liečiva nie sú ovplyvnené pH atď., Je veľmi dôležitým hydrofilným nosným materiálom v prípravnom systéme s predĺženým uvoľňovaním, bežne používa sa ako hydrofilná gélová kostra a poťahový materiál prípravku s predĺženým uvoľňovaním a používa sa v prípravku plávajúceho v žalúdku, ako pomocné látky filmového činidla s predĺženým uvoľňovaním.

HPMC ako činidlo tvoriace povlakový film. HPMC má dobrú filmotvornosť, tvorí priehľadný film, húževnatý, výroba sa nedá ľahko prilepiť, najmä kvôli ľahkej absorpcii vlhkosti, nestabilné lieky, s tým ako izolačná vrstva môže výrazne zlepšiť stabilitu liekov, zabrániť odfarbeniu filmu. V porovnaní s tvorbou želatínového filmu má HPMC film dobrú rovnomernosť a priepustnosť svetla. HPMC má rôzne špecifikácie viskozity, vhodný výber, kvalitu náteru, vzhľad je lepší ako pri použití iných materiálov, jeho bežne používaná koncentrácia 2%-10%.

HPMC ako suspenzné činidlo. Suspendované kvapalné prípravky sa bežne používajú v klinických dávkových formách, čo sú heterogénne disperzné systémy nerozpustných pevných liečiv v kvapalných disperzných médiách. Stabilita systému určuje kvalitu suspendovaného kvapalného prípravku. Koloidný roztok HPMC môže znížiť napätie rozhrania tuhá látka-kvapalina, znížiť voľnú povrchovú energiu pevných častíc, takže heterogénny disperzný systém má tendenciu byť stabilný, je vynikajúcim suspenzným činidlom. HPMC sa používa ako zahusťovadlo do očných kvapiek s obsahom 0,45 % – 1,0 %.