hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC)je vo vode rozpustný derivát celulózy, ktorý sa široko používa vo farmaceutických prípravkoch, najmä pri orálnych tuhých prípravkoch, prípravkoch na perorálne kvapaliny a oftalmických prípravkov. Ako dôležitá farmaceutická pomocná pulzná má Kimacell®HPMC viacero funkcií, ako je lepidlo, zahusťovadlo, kontrolné činidlo s trvalým uvoľňovaním, gellingové činidlo atď. Vo farmaceutických prípravkoch, HPMC môže zlepšiť iba fyzikálne vlastnosti liekov, ale tiež zvyšuje účinnosť liekov, takže zaberá dôležitú polohu pri vývoji príprav.
Vlastnosti HPMC
HPMC je vo vode rozpustných alebo rozpustných celulózových éter rozpustných rozpúšťadiel získaných nahradením časti hydroxylových skupín v celulózových molekulách metyl a hydroxypropylovými skupinami. Má dobrú rozpustnosť a viskozitu vo vode a roztok je priehľadný alebo mierne zakalený. HPMC má dobrú stabilitu voči faktorom, ako je napríklad environmentálne pH a zmeny teploty, takže sa široko používa pri príprave liečiva.
HPMC má dobrú biologickú odbúrateľnosť v gastrointestinálnom trakte, dobrú biokompatibilitu a netoxicitu a jeho prípravky nie sú ľahké spôsobiť alergické reakcie, vďaka čomu je bezpečnejšie používať vo farmaceutických prípravkoch.
Hlavné aplikácie HPMC vo farmaceutických prípravkoch
Aplikácia v prípravách na trvalé uvoľnenie
HPMC sa široko používa pri prípravách na trvalé uvoľnenie, najmä pri orálnych tuhých prípravkoch. HPMC môže regulovať rýchlosť uvoľňovania liečiv prostredníctvom štruktúry gélovej siete, ktorú tvorí. Pri vo vode rozpustných liekov môže HPMC ako činidlo s trvalým uvoľňovaním oddialiť mieru uvoľňovania liekov, čím predĺži trvanie účinnosti liečiva, skrátenie počtu dávkovacích časov a zlepšenie dodržiavania predpisov pacienta.
Princíp aplikácie HPMC v prípravkoch na trvalé uvoľnenie je založený na jeho rozpustnosti a opuchových vlastnostiach vo vode. Keď tablety alebo kapsuly vstupujú do gastrointestinálneho traktu, HPMC prichádza do styku s vodou, absorbuje vodu a napučiavanie za vzniku gélovej vrstvy, ktorá môže spomaliť rozpustenie a uvoľňovanie liekov. Miera uvoľňovania liekov sa môže upraviť podľa typu HPMC (ako sú rôzne stupne substitúcie hydroxypropylových a metylových skupín) a jeho koncentrácie.
Spojivá a agenti tvoriace filmy
V pevných prípravkoch, ako sú tablety, kapsuly a granule, môže HPMC ako spojivo zlepšiť tvrdosť a integritu prípravkov. Väzbový účinok HPMC v príprave môže nielen pripájať častice liečiva alebo prášky navzájom, ale tiež zvýšiť stabilitu prípravy a jeho rozpustnosť v tele.
Ako činidlo tvoriace filmy môže HPMC tvoriť jednotný film a často sa používa na povlak drog. Počas procesu náteru prípravy môže film Kimacell®HPMC nielen chrániť liek pred vplyvom vonkajšieho prostredia, ale tiež kontrolovať mieru uvoľňovania lieku. Napríklad pri príprave tabliet potiahnutých enteričným potiahnutím môže HPMC ako materiálu poťahovania zabrániť uvoľňovaniu liečiva v žalúdku a zabezpečiť, aby sa liek uvoľnil v čreve.
Žiarovacie činidlo a zahusťovadlo
HPMC sa široko používa v oftalmických prípravkoch a iných kvapalných prípravkoch ako gelové činidlo. V oftalmických liekoch sa HPMC môže použiť ako zložka gelov v umelých slzách na zlepšenie doby retencie lieku a mazací účinok oka a zníženie rýchlosti odparovania očí. Okrem toho má HPMC tiež silné zahusťovacie vlastnosti, ktoré môžu zvýšiť viskozitu prípravy v určitej koncentrácii a je vhodné na zhrubnutie rôznych prípravkov kvapaliny.
Pri prípravkoch na orálne kvapaliny môže HPMC ako zahusťovadlo zlepšiť stabilitu prípravy, zabrániť zrážkam a stratifikácii častíc a zlepšiť chuť a vzhľad.
Stabilizátor pre prípravky na perorálne kvapaliny
HPMC môže tvoriť stabilný koloidný roztok v kvapalinových prípravkoch, čím sa zvýši stabilita prípravy. Môže zlepšiť rozpustnosť a rovnomernosť liečiv v tekutých prípravkoch a zabrániť kryštalizácii a zrážkam liečiva. Pri príprave niektorých ľahko rozložených a podliehajúcich drog môže pridanie HPMC účinne predĺžiť trvanlivosť drog.
Ako emulgátor
HPMC sa môže tiež použiť ako emulgátor na stabilizáciu emulzie a rozptýlenie liečiva pri príprave liekov typu emulzie. Reguláciou molekulovej hmotnosti a koncentrácie HPMC je možné nastaviť stabilitu a reologické vlastnosti emulzie tak, aby bola vhodná pre rôzne formy prípravkov liečiva.
Aplikačné výhody HPMC
Vysoká biokompatibilita a bezpečnosť: HPMC, ako prírodný derivát celulózy, má dobrú biokompatibilitu, je netoxický a nerepristátný, a preto je veľmi vhodný na použitie pri prípravách liečiva.
Funkcia riadenia uvoľňovania: HPMC môže kontrolovať mieru uvoľňovania liekov prostredníctvom svojich gelových vlastností, predĺžiť účinnosť liekov, znížiť frekvenciu podávania a zlepšiť dodržiavanie predpisov pacientov.
Široký rozsah aplikácií:HpmcMôže sa používať v rôznych dávkových formách, ako sú tablety, kapsuly, granule a tekuté prípravky, ktoré uspokojujú potreby rôznych prípravkov na lieky.
Hydroxypropylmetylcelulóza má dôležitú hodnotu použitia pri prípravách liečiva. Môže sa použiť nielen ako činidlo s trvalým uvoľňovaním, lepidlo a činidlo tvoriace filmy, ale aj ako zahusťovadlo a stabilizátor v kvapalinových prípravkoch. Jeho vynikajúce fyzikálne a chemické vlastnosti z neho robia jednu z nevyhnutných pomocných látok vo farmaceutickom priemysle, najmä vykazujú veľký potenciál pri zlepšovaní stability liečiva a kontrole miery uvoľňovania liečiva. Vďaka nepretržitému rozvoju farmaceutickej technológie sa vyhliadky na aplikáciu Kimacell®HPMC budú naďalej rozširovať, čím sa poskytne podpora bezpečnejších a účinnejších prípravkov na drogy.
Čas príspevku: január-27-2025