Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je polosyntetický, inertný, vysokoviskózny polymér široko používaný v liekových formuláciách. Jeho jedinečné fyzikálne a chemické vlastnosti z neho robia nepostrádateľnú pomocnú látku vo farmaceutickom priemysle s tvorbou filmu, zahusťovaním, stabilitou a biokompatibilitou.
Základné vlastnosti HPMC
HPMC sa vyrába metyláciou a hydroxypropyláciou celulózy. Má dobrú rozpustnosť vo vode a termoplasticitu a rýchlo sa rozpúšťa v studenej vode za vzniku priehľadného koloidného roztoku. Jeho rozpustnosť a viskozitu je možné kontrolovať úpravou stupňa substitúcie a stupňa polymerizácie, čo umožňuje HPMC spĺňať potreby rôznych liekových formulácií.
Oblasti použitia
1. Lieky s riadeným uvoľňovaním
HPMC sa široko používa pri príprave liekov s riadeným uvoľňovaním. Vďaka svojej rozpustnosti vo vode a schopnosti vytvárať gély môže HPMC regulovať rýchlosť uvoľňovania liečiv. Jeho napučiavacie vlastnosti v gastrointestinálnom trakte umožňujú postupné uvoľňovanie liečiva počas špecifického časového obdobia, čím sa účinne kontroluje koncentrácia liečiva v plazme, znižuje sa frekvencia podávania liekov a zlepšuje sa kompliancia pacienta.
2. Spojivá a dezintegračné činidlá pre tablety
Ako spojivo a dezintegračné činidlo pre tablety môže HPMC zvýšiť mechanickú pevnosť tabliet a zároveň zabezpečiť, aby sa tablety rozpadli a uvoľnili aktívne zložky vo vhodnom čase. Jeho adhézne vlastnosti pomáhajú spájať častice liečiva dohromady, aby vytvorili silnú tabletu, zatiaľ čo jeho napučiavacie vlastnosti umožňujú, aby sa tablety rýchlo rozpadli vo vode.
3. Činidlá na poťahovanie filmom
HPMC je dôležitý materiál na prípravu liekových filmových poťahov. Môže sa použiť ako ochranný filmový povlak na ochranu lieku pred vlhkosťou, kyslíkom a svetlom, čím sa zlepší stabilita lieku. Okrem toho možno HPMC použiť aj ako enterosolventný povlak na ochranu liečiva pred uvoľnením v žalúdku a zabezpečenie absorpcie liečiva v čreve.
4. Očné prípravky
V oftalmologických prípravkoch sa HPMC často používa na prípravu umelých sĺz a očných kvapiek. Jeho vysoká viskozita a biokompatibilita mu umožňujú vytvárať ochranný film na povrchu oka, lubrikovať oko a zmierňovať príznaky suchého oka.
5. Kapsuly
HPMC sa môže použiť na prípravu tvrdých kapsúl a mäkkých kapsúl. V porovnaní s tradičnými želatínovými kapsulami majú kapsuly HPMC lepšiu chemickú stabilitu, nie je ľahké absorbovať vlhkosť a sú priateľskejšie k vegetariánom a veriacim.
Ovplyvňujúce faktory
1. Viskozita
Viskozita HPMC je jedným z dôležitých ukazovateľov jeho výkonnosti. Vysokoviskózna HPMC sa môže použiť na liečivá s riadeným uvoľňovaním a prípravky potiahnuté filmom, zatiaľ čo HPMC s nízkou viskozitou je vhodnejšia na použitie ako spojivo a dezintegrant.
2. Stupeň substitúcie
Stupeň substitúcie (DS) a molárna substitúcia (MS) HPMC priamo ovplyvňuje jej rozpustnosť a schopnosť vytvárať gél. Vhodná úprava stupňa substitúcie môže optimalizovať aplikačný účinok HPMC v rôznych liekových formuláciách.
3. Faktory prostredia
Výkon HPMC je tiež ovplyvnený faktormi prostredia, ako je teplota, hodnota pH a iónová sila. Tieto faktory je potrebné vziať do úvahy pri príprave liekových formulácií, aby sa zabezpečilo, že HPMC funguje optimálne.
Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC), ako multifunkčná, vysoko účinná farmaceutická pomocná látka, je široko používaná v mnohých oblastiach, ako sú liečivá s riadeným uvoľňovaním, tablety, filmom potiahnuté prípravky, oftalmologické prípravky a kapsuly. Úpravou svojej viskozity a stupňa substitúcie môže spĺňať potreby rôznych liekových formulácií a výrazne zlepšiť stabilitu a biologickú dostupnosť liekov. S neustálym pokrokom vo farmaceutickej technológii budú aplikačné vyhliadky HPMC širšie.
Čas odoslania: 11. júl 2024