Hydroxypropylcelulóza, farmaceutická pomocná látka, sa delí na nízko substituovanú hydroxypropylcelulózu (L-HPC) a vysoko substituovanú hydroxypropylcelulózu (H-HPC) podľa obsahu svojej substitučnej hydroxypropoxylovej skupiny. L-HPC napučiava do koloidného roztoku vo vode, má vlastnosti priľnavosti, tvorby filmu, emulgácie atď., a používa sa hlavne ako dezintegračné činidlo a spojivo; zatiaľ čo H-HPC je rozpustný vo vode a rôznych organických rozpúšťadlách pri teplote miestnosti a má dobrú termoplasticitu. , súdržnosť a filmotvorné vlastnosti, tvarovaný film je tvrdý, lesklý a plne elastický a používa sa hlavne ako filmotvorný materiál a náterový materiál. Teraz sa zavádza špecifická aplikácia hydroxypropylcelulózy v pevných prípravkoch.
1. Ako dezintegračné činidlo pre pevné prípravky, ako sú tablety
Povrch kryštalických častíc hydroxypropylcelulózy s nízkou substitúciou je nerovný so zjavnou štruktúrou podobnou zvetranej hornine. Vďaka tejto drsnej povrchovej štruktúre má nielen väčší povrch, ale aj keď sa zlisuje do tablety spolu s liečivami a inými pomocnými látkami, v jadre tablety sa vytvoria početné póry a kapiláry, takže jadro tablety môže zvýšiť vlhkosť. rýchlosť absorpcie a absorpcia vody zvyšuje opuch. Použitie L-HPC ako pomocnej látky môže spôsobiť, že sa tableta rýchlo rozpadne na jednotný prášok a výrazne zlepší rozpad, rozpustenie a biologickú dostupnosť tablety. Napríklad použitie L-HPC môže urýchliť rozpad paracetamolových tabliet, aspirínových tabliet a chlórfeniramínových tabliet a zlepšiť rýchlosť rozpúšťania. Dezintegrácia a rozpúšťanie zle rozpustných liečiv, ako sú tablety ofloxacínu s L-HPC ako dezintegračnými činidlami, boli lepšie ako tie so zosieťovaným PVPP, zosieťovaným CMC-Na a CMS-Na ako dezintegračnými činidlami. Použitie L-HPC ako vnútorného dezintegračného činidla granúl v kapsulách je prospešné pre dezintegráciu granúl, zväčšuje kontaktnú povrchovú plochu medzi liečivom a rozpúšťacím médiom, podporuje rozpúšťanie liečiva a zlepšuje biologickú dostupnosť. Pevné prípravky s okamžitým uvoľňovaním reprezentované rýchlo sa rozpadajúcimi pevnými prípravkami a rýchlo sa rozpúšťajúcimi tuhými prípravkami majú rýchlo sa rozpadajúce, okamžite rozpustné, rýchlo pôsobiace účinky, vysokú biologickú dostupnosť, zníženú dráždivosť pažeráka a gastrointestinálneho traktu a sú vhodné na užívanie a majú dobrú zhodu. a ďalšie výhody, zaujímajúce významné postavenie v oblasti farmácie. L-HPC sa stal jedným z najdôležitejších excipientov pre pevné prípravky s okamžitým uvoľňovaním vďaka svojej silnej hydrofilnosti, hygroskopickosti, rozpínavosti, krátkej dobe hysterézie na absorpciu vody, rýchlej rýchlosti absorpcie vody a rýchlej saturácii absorpciou vody. Je ideálnym dezintegrantom pre tablety rozpadajúce sa v ústach. Paracetamolové orálne dezintegračné tablety sa pripravili s L-HPC ako dezintegračným činidlom a tablety sa rýchlo rozpadli v priebehu 20 s. L-HPC sa používa ako dezintegračné činidlo pre tablety a jeho všeobecná dávka je 2 % až 10 %, väčšinou 5 %.
2. Ako spojivo pre prípravky, ako sú tablety a granule
Hrubá štruktúra L-HPC tiež spôsobuje, že má väčší mozaikový efekt s liečivami a časticami, čo zvyšuje stupeň súdržnosti a má dobrý výkon pri lisovaní. Po zlisovaní do tabliet vykazuje väčšiu tvrdosť a lesk, čím zlepšuje kvalitu vzhľadu tablety. Najmä v prípade tabliet, ktoré sa nedajú ľahko formovať, uvoľňujú sa alebo sa ľahko odkrývajú, môže pridanie L-HPC zlepšiť účinok. Tableta ciprofloxacín hydrochloridu má zlú lisovateľnosť, ľahko sa štiepi a lepí a po pridaní L-HPC sa ľahko formuje, s vhodnou tvrdosťou, krásnym vzhľadom a rýchlosťou rozpúšťania spĺňa požiadavky normy kvality. Po pridaní L-HPC do dispergovateľnej tablety sa jej vzhľad, drobivosť, rovnomernosť disperzie a ďalšie aspekty výrazne zlepšili a zlepšili. Po nahradení škrobu v pôvodnom predpise L-HPC sa zvýšila tvrdosť azitromycínovej dispergovateľnej tablety, zlepšila sa drobivosť a vyriešili sa problémy s chýbajúcimi rohmi a hnilými okrajmi pôvodnej tablety. L-HPC sa používa ako spojivo pre tablety a všeobecná dávka je 5 % až 20 %; zatiaľ čo H-HPC sa používa ako spojivo pre tablety, granule atď. a všeobecná dávka je 1 % až 5 % prípravku.
3. Aplikácia vo filmových poťahoch a prípravkoch s predĺženým a riadeným uvoľňovaním
V súčasnosti vo vode rozpustné materiály bežne používané pri poťahovaní filmom zahŕňajú hydroxypropylmetylcelulózu (HPMC), hydroxypropylcelulózu, polyetylénglykol (PEG) atď. , elastický a lesklý film. Ak sa hydroxypropylcelulóza zmieša s inými tepelne odolnými poťahovými činidlami, výkon jej poťahu sa môže ďalej zlepšiť.
Použitie vhodných pomocných látok a techník na výrobu matricových tabliet, žalúdočných plávajúcich tabliet, viacvrstvových tabliet, poťahovaných tabliet, tabliet s osmotickou pumpou a iných tabliet s pomalým a riadeným uvoľňovaním, význam spočíva v: zvýšení stupňa absorpcie liečiva a stabilizácii liek v krvi. Koncentrujte sa, znížte nežiaduce reakcie, znížte počet liekov a snažte sa maximalizovať účinnosť s najmenšou dávkou a minimalizovať nežiaduce reakcie. Hydroxypropylcelulóza je jednou z hlavných pomocných látok takýchto prípravkov. Rozpúšťanie a uvoľňovanie tabliet sodnej soli diklofenaku je riadené použitím hydroxypropylcelulózy a etylcelulózy ako materiálu kĺbov a kostry. Po perorálnom podaní a kontakte so žalúdočnou šťavou bude povrch tabliet sodnej soli diklofenaku s predĺženým uvoľňovaním hydratovaný do gélu. Prostredníctvom rozpustenia gélu a difúzie molekúl liečiva v gélovej medzere sa dosiahne účel pomalého uvoľňovania molekúl liečiva. Ako matrica s riadeným uvoľňovaním sa používa hydroxypropylcelulóza tablety, kedy je obsah blokátora etylcelulózy konštantný, jej obsah v tablete priamo určuje rýchlosť uvoľňovania liečiva a liečivo z tablety s vyšším obsahom hydroxypropylcelulózy Uvoľňovanie je pomalšie. Potiahnuté pelety sa pripravili použitím L-HPC a určitého podielu HPMC ako poťahovacieho roztoku na poťahovanie ako napučiavacia vrstva a ako vrstva s riadeným uvoľňovaním na poťahovanie vodnou disperziou etylcelulózy. Keď je predpis a dávkovanie napučiavajúcej vrstvy zafixované, riadením hrúbky vrstvy s riadeným uvoľňovaním sa potiahnuté pelety môžu uvoľňovať v rôznych očakávaných časoch. Niekoľko druhov potiahnutých peliet s rôznym prírastkom hmotnosti vrstvy s riadeným uvoľňovaním sa zmieša, aby sa vytvorili kapsuly Shuxiong s predĺženým uvoľňovaním. V rozpúšťacom médiu môžu rôzne potiahnuté pelety uvoľňovať liečivá postupne v rôznych časoch, takže zložky s rôznymi fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami sa dosiahne súčasné uvoľňovanie pri postupnom uvoľňovaní
Čas odoslania: 28. januára 2023