HPMC K4M (hydroxypropylmetylcelulóza K4M) je bežný farmaceutický excipient široko používaný vo farmaceutickom priemysle, najmä v tabletách s predĺženým uvoľňovaním, prípravkoch s riadeným uvoľňovaním a iných perorálnych pevných prípravkoch.
Základné vlastnosti HPMC K4M
HPMC K4M je bežný typ hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC). HPMC je polosyntetický multifunkčný polymérny materiál s vysokou molekulovou hmotnosťou vyrobený z chemicky modifikovanej celulózy s dobrými fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami, ako sú vynikajúce zahusťovacie, gélové, filmotvorné a adhézne vlastnosti.
HPMC K4M je široko používaný vo farmaceutickej oblasti pre svoju strednú viskozitu a vynikajúce zahusťovacie a filmotvorné vlastnosti. „K“ v K4M znamená celulózu s vysokou viskozitou a „4M“ znamená, že jej viskozita je približne 4000 centipoise (merané v 2 % vodnom roztoku).
Hlavné aplikácie HPMC K4M vo farmaceutickom priemysle
1. Aplikácia v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním
Hlavnou funkciou HPMC K4M v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním je slúžiť ako matricový materiál s riadeným uvoľňovaním. Jeho jedinečná hydrofilnosť a schopnosť vytvárať gél z neho robí jednu z najčastejšie používaných pomocných látok v systémoch s postupným uvoľňovaním liečiva. HPMC K4M môže rýchlo absorbovať vodu a napučať pri kontakte s vodou a vytvoriť gélovú vrstvu na povrchu tablety, čím sa oneskorí rýchlosť uvoľňovania liečiva, čím sa dosiahne účinok riadeného uvoľňovania.
Táto vlastnosť je obzvlášť vhodná pre perorálne tablety s predĺženým uvoľňovaním, ako sú antihypertenzíva, antidiabetiká a analgetiká. Použitím HPMC K4M môže byť liečivo kontinuálne uvoľňované v tele, pričom sa udržiava konštantná koncentrácia liečiva v krvi, znižuje sa frekvencia medikácie a zlepšuje sa kompliancia pacienta.
2. Kapsuly a poťahové materiály
HPMC K4M ako poťahový materiál môže vytvoriť ochranný film na povrchu prípravku. Film má dobré bariérové vlastnosti, ktoré môžu účinne zabrániť znehodnoteniu lieku vlhkosťou, oxidáciou alebo svetlom a predĺžiť stabilitu a skladovateľnosť lieku. Na rozdiel od tradičnej želatíny je HPMC rastlinného pôvodu, takže je vhodná pre vegetariánov a pacientov, ktorí sú alergickí na zložky živočíšneho pôvodu.
HPMC K4M sa môže použiť aj ako prípravný materiál pre obaly kapsúl, ktoré nahrádzajú želatínové kapsuly a používa sa pri enkapsulácii vegetariánskych kapsúl a citlivých liekov s dobrou biokompatibilitou a bezpečnosťou.
3. Ako zahusťovadlo a spojivo
Vo farmaceutickom priemysle sa HPMC K4M široko používa v procesoch mokrej granulácie ako spojivo na podporu tvorby častíc. Jeho vynikajúce väzbové vlastnosti môžu zaistiť, že častice budú mať dobrú tvrdosť a rozpadavosť, čím sa zabezpečí, že tablety sa môžu rýchlo rozpadnúť a uvoľniť liečivo, keď sa užijú. Okrem toho možno HPMC K4M použiť aj ako zahusťovadlo v kvapalných prípravkoch, ako sú suspenzie a očné prípravky, na zvýšenie viskozity a stability prípravkov.
4. Stabilizátor a ochranný prostriedok
HPMC K4M môže pôsobiť ako stabilizátor a ochranné činidlo v niektorých prípravkoch, najmä vo viacfázových systémoch, ako sú emulzie a suspenzie. Jeho zahusťovacie a gélotvorné schopnosti môžu zabrániť usadzovaniu alebo stratifikácii liečiva počas skladovania, čím sa zabezpečuje rovnomernosť a stabilita prípravku. Okrem toho v niektorých biologických liečivách alebo proteínových liečivách možno HPMC K4M použiť ako ochranné činidlo na zabránenie denaturácie alebo degradácie proteínu počas prípravy alebo skladovania, čím sa zabezpečí biologická aktivita liečiva.
5. Zosilňovač absorpcie slizníc
Štúdie v posledných rokoch ukázali, že HPMC K4M možno použiť ako zosilňovač mukóznej absorpcie, aby pomohol zlepšiť biologickú dostupnosť niektorých ťažko vstrebateľných liečiv. Napríklad kombináciou s HPMC K4M môžu byť určité proteínové a peptidové liečivá lepšie absorbované v slizničných miestach, ako je ústna dutina, nosná dutina alebo konečník, čím sa vyhne tradičnej injekčnej ceste a poskytne sa pohodlnejší a neinvazívny spôsob podávania.
6. Funkcia regulácie uvoľňovania liečiva
HPMC K4M možno použiť nielen ako jednu matricu s riadeným uvoľňovaním, ale možno ho použiť aj v kombinácii s inými materiálmi s riadeným uvoľňovaním (ako je karbomér, etylcelulóza atď.) na synergickú reguláciu uvoľňovania liečiva. Zmenou koncentrácie, molekulovej hmotnosti alebo pomeru HPMC K4M s inými pomocnými látkami môžu farmaceutickí procesní inžinieri presne upraviť rýchlosť uvoľňovania liečiv tak, aby vyhovovali terapeutickým potrebám rôznych liečiv.
Výhody HPMC K4M vo liečivách
Dobrá bezpečnosť a biokompatibilita: HPMC K4M je netoxický, nedráždivý materiál a jeho zdrojom je prírodná celulóza, ktorá je vhodná na dlhodobé používanie. Keďže HPMC K4M sa nespolieha na degradáciu črevných enzýmov, jeho metabolická dráha v tele je veľmi mierna, čím sa znižuje potenciálne riziko vedľajších účinkov.
Jednoduché použitie: HPMC K4M možno rozpustiť v studenej aj horúcej vode a roztok má dobrú stabilitu a ľahko sa používa. Jeho filmotvorné a gélotvorné schopnosti mu dávajú dobrú prispôsobivosť procesu vo farmaceutickom procese.
Široká škála aplikácií: HPMC K4M nie je vhodný len pre perorálne tuhé prípravky, ale aj pre množstvo iných dávkových foriem, ako sú topické prípravky, očné prípravky, injekcie a inhalačné prípravky.
Ako multifunkčný farmaceutický excipient zaujíma HPMC K4M významné postavenie vo farmaceutickom priemysle so svojimi vynikajúcimi fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami a širokou škálou aplikačných scenárov. Má výrazný účinok v mnohých aspektoch ako prípravky s predĺženým uvoľňovaním, zahusťovadlá, poťahové hmoty, stabilizátory a pod., najmä na prípravu perorálnych tabliet s predĺženým uvoľňovaním má nenahraditeľné výhody. S neustálym pokrokom vo farmaceutickej technológii budú aplikačné vyhliadky HPMC K4M širšie a jeho pozícia v nových liekových prípravkoch sa bude naďalej zlepšovať.
Čas odoslania: 29. septembra 2024