Hydroxypropylcelulóza, farmaceutický excipient, sa delí na nízko substituovanú hydroxypropylcelulózu (L-HPC) a vysoko substituovanú hydroxypropylcelulózu (H-HPC) podľa obsahu jej substituenta hydroxypropoxy. L-HPC napučiava do koloidného roztoku vo vode, má vlastnosti priľnavosti, tvorby filmu, emulgácie atď., a používa sa hlavne ako dezintegračné činidlo a spojivo; zatiaľ čo H-HPC je rozpustný vo vode a rôznych organických rozpúšťadlách pri teplote miestnosti a má dobrú termoplasticitu. , súdržnosť a filmotvorné vlastnosti, tvarovaný film je tvrdý, lesklý a plne elastický a používa sa hlavne ako filmotvorný materiál a náterový materiál. Teraz sa zavádza špecifická aplikácia hydroxypropylcelulózy v pevných prípravkoch.
1. Ako dezintegračné činidlo pre pevné prípravky, ako sú tablety
Povrch nízko substituovanéhohydroxypropylcelulózakryštalické častice sú nerovnomerné, so zjavnou zvetranou horninou podobnou štruktúrou. Vďaka tejto drsnej povrchovej štruktúre má nielen väčší povrch, ale aj keď sa zlisuje do tablety spolu s liečivami a inými pomocnými látkami, v jadre tablety sa vytvoria početné póry a kapiláry, takže jadro tablety môže zvýšiť vlhkosť. rýchlosť absorpcie a absorpcia vody zvyšuje opuch. Použitie L-HPC ako pomocnej látky môže spôsobiť, že sa tableta rýchlo rozpadne na jednotný prášok a výrazne zlepší rozpad, rozpustenie a biologickú dostupnosť tablety. Napríklad použitie L-HPC môže urýchliť rozpad paracetamolových tabliet, aspirínových tabliet a chlórfeniramínových tabliet a zlepšiť rýchlosť rozpúšťania. Dezintegrácia a rozpúšťanie zle rozpustných liečiv, ako sú tablety ofloxacínu s L-HPC ako dezintegračnými činidlami, boli lepšie ako tie so zosieťovaným PVPP, zosieťovaným CMC-Na a CMS-Na ako dezintegračnými činidlami. Použitie L-HPC ako vnútorného dezintegračného činidla granúl v kapsulách je prospešné pre dezintegráciu granúl, zväčšuje kontaktnú povrchovú plochu medzi liečivom a rozpúšťacím médiom, podporuje rozpúšťanie liečiva a zlepšuje biologickú dostupnosť. Pevné prípravky s okamžitým uvoľňovaním reprezentované rýchlo sa rozpadajúcimi pevnými prípravkami a rýchlo sa rozpúšťajúcimi tuhými prípravkami majú rýchlo sa rozpadajúce, okamžite rozpustné, rýchlo pôsobiace účinky, vysokú biologickú dostupnosť, zníženú dráždivosť pažeráka a gastrointestinálneho traktu a sú vhodné na užívanie a majú dobrú zhodu. a ďalšie výhody, zaujímajúce významné postavenie v oblasti farmácie. L-HPC sa stal jedným z najdôležitejších excipientov pre pevné prípravky s okamžitým uvoľňovaním vďaka svojej silnej hydrofilnosti, hygroskopickosti, rozpínavosti, krátkej dobe hysterézie na absorpciu vody, rýchlej rýchlosti absorpcie vody a rýchlej saturácii absorpciou vody. Je ideálnym dezintegrantom pre tablety rozpadajúce sa v ústach. Paracetamolové orálne dezintegračné tablety sa pripravili s L-HPC ako dezintegračným činidlom a tablety sa rýchlo rozpadli v priebehu 20 s. L-HPC sa používa ako dezintegračné činidlo pre tablety a jeho všeobecná dávka je 2 % až 10 %, väčšinou 5 %.
2. Ako spojivo pre prípravky, ako sú tablety a granule
Hrubá štruktúra L-HPC tiež spôsobuje, že má väčší mozaikový efekt s liečivami a časticami, čo zvyšuje stupeň súdržnosti a má dobrý výkon pri lisovaní. Po zlisovaní do tabliet vykazuje väčšiu tvrdosť a lesk, čím zlepšuje kvalitu vzhľadu tablety. Najmä v prípade tabliet, ktoré sa nedajú ľahko formovať, uvoľňujú sa alebo sa ľahko odkrývajú, môže pridanie L-HPC zlepšiť účinok. Tableta ciprofloxacín hydrochloridu má zlú lisovateľnosť, ľahko sa štiepi a lepí a po pridaní L-HPC sa ľahko formuje, s vhodnou tvrdosťou, krásnym vzhľadom a rýchlosťou rozpúšťania spĺňa požiadavky normy kvality. Po pridaní L-HPC do dispergovateľnej tablety sa jej vzhľad, drobivosť, rovnomernosť disperzie a ďalšie aspekty výrazne zlepšili a zlepšili. Po nahradení škrobu v pôvodnom predpise L-HPC sa zvýšila tvrdosť azitromycínovej dispergovateľnej tablety, zlepšila sa drobivosť a vyriešili sa problémy s chýbajúcimi rohmi a hnilými okrajmi pôvodnej tablety. L-HPC sa používa ako spojivo pre tablety a všeobecná dávka je 5 % až 20 %; zatiaľ čo H-HPC sa používa ako spojivo pre tablety, granule atď. a všeobecná dávka je 1 % až 5 % prípravku.
3. Aplikácia vo filmových poťahoch a prípravkoch s predĺženým a riadeným uvoľňovaním
V súčasnosti vo vode rozpustné materiály bežne používané na poťahovanie filmom zahŕňajú hydroxypropylmetylcelulózu (HPMC), hydroxypropylcelulózu, polyetylénglykol (PEG) a tak ďalej. Hydroxypropylcelulóza sa často používa ako filmotvorné činidlo v materiáloch na predmiešanie filmového poťahu, pretože má pevný, elastický a lesklý film. Ak sa hydroxypropylcelulóza zmieša s inými tepelne odolnými poťahovými činidlami, výkon jej poťahu sa môže ďalej zlepšiť.
Použitie vhodných pomocných látok a techník na výrobu matricových tabliet, žalúdočných plávajúcich tabliet, viacvrstvových tabliet, poťahovaných tabliet, tabliet s osmotickou pumpou a iných tabliet s pomalým a riadeným uvoľňovaním, význam spočíva v: zvýšení stupňa absorpcie liečiva a stabilizácii liek v krvi. Koncentrujte sa, znížte nežiaduce reakcie, znížte počet liekov a snažte sa maximalizovať liečebný účinok s najmenšou dávkou a minimalizovať nežiaduce reakcie. Hydroxypropylcelulóza je jednou z hlavných pomocných látok takýchto prípravkov. Rozpúšťanie a uvoľňovanie tabliet sodnej soli diklofenaku je riadené použitím hydroxypropylcelulózy a etylcelulózy ako materiálu kĺbov a kostry. Po perorálnom podaní a kontakte so žalúdočnou šťavou bude povrch tabliet sodnej soli diklofenaku s predĺženým uvoľňovaním hydratovaný do gélu. Prostredníctvom rozpustenia gélu a difúzie molekúl liečiva v gélovej medzere sa dosiahne účel pomalého uvoľňovania molekúl liečiva. Ako matrica s riadeným uvoľňovaním sa používa hydroxypropylcelulóza tablety, kedy je obsah blokátora etylcelulózy konštantný, jej obsah v tablete priamo určuje rýchlosť uvoľňovania liečiva a liečivo z tablety s vyšším obsahom hydroxypropylcelulózy Uvoľňovanie je pomalšie. Potiahnuté pelety sa pripravili použitím L-HPC a určitého podielu HPMC ako poťahovacieho roztoku na poťahovanie ako napučiavacia vrstva a ako vrstva s riadeným uvoľňovaním na poťahovanie vodnou disperziou etylcelulózy. Keď je predpis a dávkovanie napučiavajúcej vrstvy zafixované, riadením hrúbky vrstvy s riadeným uvoľňovaním sa potiahnuté pelety môžu uvoľňovať v rôznych očakávaných časoch. Niekoľko druhov potiahnutých peliet s rôznym prírastkom hmotnosti vrstvy s riadeným uvoľňovaním sa zmieša, aby sa vytvorili kapsuly Shuxiong s predĺženým uvoľňovaním. V rozpúšťacom médiu môžu rôzne potiahnuté pelety uvoľňovať liečivá postupne v rôznych časoch, takže zložky s rôznymi fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami sa dosiahne súčasné uvoľňovanie v rovnakom čase ako postupné uvoľňovanie
Čas odoslania: 28. decembra 2022