1. HPMC හි මූලික ගුණාංග
Hydroxypropyl methylcellulose, ඉංග්‍රීසි නම hydroxypropyl methylcellulose, එය HPMC ලෙසද හැඳින්වේ. එහි අණුක සූත්‍රය C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8 වන අතර එහි අණුක බර ආසන්න වශයෙන් 86,000 වේ. නිෂ්පාදිතය අර්ධ සින්තටික් වන අතර, කොටසක් මෙතිල් සහ කොටසක් සෙලියුලෝස් පොලිහයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් ඊතර් වලින් සමන්විත වේ. එය ක්රම දෙකකින් සෑදිය හැක: එකක් නම් සුදුසු ශ්‍රේණියේ මෙතිල් සෙලියුලෝස් NaOH සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීම, පසුව ඉහළ උෂ්ණත්වය සහ අධික පීඩනය යටතේ ප්‍රොපිලීන් ඔක්සයිඩ් සමඟ ප්රතික්රියා කිරීමයි. මෙතිල් සහ හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් කාණ්ඩ ඊතර් බවට පරිවර්තනය කළ හැකි පරිදි ප්රතික්රියා කාලය පවත්වා ගත යුතුය. පෝරමය පවතින අතර අවශ්ය ප්රමාණයට සෙලියුලෝස් හි විජලනය වූ ග්ලූකෝස් වළල්ල සමඟ බැඳී ඇත; අනෙක නම් මීතේන් ක්ලෝරයිඩ් සහ ප්‍රොපිලීන් ඔක්සයිඩ් ලබා ගැනීමට ප්රතික්රියා කිරීමට කෝස්ටික් සෝඩා සමඟ කපු ලින්ට් හෝ ලී පල්ප් තන්තු ප්‍රතිකාර කිරීම, එය තවදුරටත් පිරිපහදු කර ඇඹරීම කළ හැකිය. එය සිහින් සහ ඒකාකාර කුඩු හෝ කැටිති බවට පත් කරන්න. HPMC යනු ස්වභාවික ශාක සෙලියුලෝස් සහ පුළුල් පරාසයක ප්‍රභවයන් සහිත විශිෂ්ට ඖෂධීය සහායකයකි. වර්තමානයේ එය දේශීය හා විදේශීය වශයෙන් බහුලව භාවිතා වන අතර මුඛ ඖෂධවල බහුලව භාවිතා වන ඖෂධීය සහායකයකි.
මෙම නිෂ්පාදනය සුදු සිට කිරි සුදු, විෂ නොවන, ගන්ධ රහිත, කැට හෝ තන්තුමය, පහසුවෙන් ගලා යන කුඩු වේ. ආලෝකය සහ ආර්ද්රතාවය යටතේ සාපේක්ෂව ස්ථායී වේ. එය සීතල වතුරේ දී ප්‍රසාරණය වී යම් දුස්ස්‍රාවිතාවක් සහිත ක්ෂීරපායී කොලොයිඩල් ද්‍රාවණයක් සාදයි, සහ සෝල්-ජෙල් අන්තර් පරිවර්තන සංසිද්ධිය සිදුවන්නේ නිශ්චිත සාන්ද්‍රණයක් සහිත ද්‍රාවණයේ උෂ්ණත්වය වෙනස් වීම හේතුවෙනි. 70% එතනෝල් හෝ ඩයිමීතයිල් කීටෝන් වල ඉතා ද්‍රාව්‍ය වන නමුත් නිරපේක්ෂ එතනෝල්, ක්ලෝරෝෆෝම් හෝ එතොක්සිතේන් වල දිය නොවේ.
හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් වල pH අගය 4.0 සහ 8.0 අතර වන අතර එය හොඳ ස්ථායීතාවයක් ඇත. pH අගය 3.0 සහ 11.0 අතර ස්ථායී වේ. එය 20 ° C සහ 80% සාපේක්ෂ ආර්ද්රතාවය දින 10 ක් ගබඩා කළ හැක. HPMC හි තෙතමනය අවශෝෂණ සංගුණකය 6.2% කි.
Hydroxypropyl methylcellulose ව්‍යුහයේ මෙතොක්සි සහ හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපිල් කාණ්ඩවල විවිධ අන්තර්ගතයන් නිසා විවිධ වර්ගයේ නිෂ්පාදන ඇත. නිශ්චිත සාන්ද්රණයන්හිදී, විවිධ වර්ගයේ නිෂ්පාදන විශේෂිත දුස්ස්රාවීතාවය සහ තාප ගුණ ඇත. ජෙල් උෂ්ණත්වය සහ එබැවින් විවිධ අරමුණු සඳහා භාවිතා කළ හැකි විවිධ ගුණාංග ඇත. සෑම රටකම ඖෂධවේදයට විවිධ ආදර්ශ අවශ්‍යතා සහ ප්‍රකාශන ඇත: යුරෝපීය Pharmacopoeia පදනම් වී ඇත්තේ විවිධ දුස්ස්‍රාවීතාවයන්, විවිධ ආදේශන මට්ටම්, භාවිත මට්ටම් සහ වෙළඳපොලේ අලෙවි වන විවිධ ශ්‍රේණිවල නිෂ්පාදන සංඛ්‍යාව මත ය. එක්සත් ජනපදයේ Pharmacopoeia ඒකකය mPa·s වන අතර, පොදු නම් පහත පරිදි වේ, hydroxypropyl methylcellulose, 2208 වැනි විවිධ ආදේශක සහ වර්ග සමඟ hydroxypropyl methylcellulose අන්තර්ගතය නියෝජනය කිරීමට ඉලක්කම් හතරක් භාවිතා කරන්න. පළමු ඉලක්කම් දෙක දළ වශයෙන් ප්රතිශතය නියෝජනය කරයි. මෙතොක්සි කාණ්ඩවල සහ අවසාන ඉලක්කම් දෙකෙන් හයිඩ්‍රොක්සයිල් කාණ්ඩය නියෝජනය වේ. Propyl හි ආසන්න ප්රතිශතය.
2. ජල ක්‍රමයේ දියකර ඇති HPMC
2.1 උණු වතුර ක්රමය
හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් සෙලියුලෝස් උණු වතුරේ දිය නොවන බැවින් එය උණු වතුරේ ඒකාකාරව විසුරුවා හැර සිසිල් කළ හැක. සාමාන්ය ක්රම දෙකක් පහත පරිදි හඳුන්වා දෙනු ලැබේ:
(1) අවශ්ය ප්‍රමාණය උණු වතුර භාජනයට දමා 70°C පමණ රත් කරන්න. සෙමින් ඇවිස්සීමත් සමඟ නිෂ්පාදන ක්රමයෙන් එකතු කරන්න. මුලදී, නිෂ්පාදිතය ජලය මත පාවෙන අතර පසුව ක්රමයෙන් පොහොරක් සාදයි.
(2) අවශ්ය ජල ප්‍රමාණයෙන් 1/3 හෝ 2/3 කන්ටේනරයට එකතු කර එය 70 ° C දක්වා රත් කර නිෂ්පාදිතය විසුරුවා හැරීමට, උණු වතුර පොහොරක් පිළියෙළ කරන්න, ඉන්පසු ඉතිරි ප්‍රමාණය සීතල වතුර එකතු කරන්න හෝ අයිස් එකතු කරන්න. උණු වතුර පොහොරට ජලය. ජලයේ පොහොරමය කොටස, සිසිලනයෙන් පසු මිශ්රණය කලවම් කරන්න.
2.2 කුඩු මිශ්ර කිරීමේ ක්රමය
කුඩු අංශු අනෙකුත් කුඩු කරන ලද අමුද්‍රව්‍ය සමාන හෝ වැඩි ප්‍රමාණයක් සමඟ වියළි මිශ්ර කිරීමෙන් හොඳින් විසුරුවා හරිනු ලබන අතර පසුව ජලය සමඟ දියකරනු ලැබේ, එහිදී HMCS කැටි ගැසීමකින් තොරව දිය වේ.
3. HPMC හි වාසි
3.1 සීතල වතුරේ දිය වේ
එය 40℃ හෝ 70% එතනෝල් වලට වඩා අඩු සීතල ජලයේ ද්‍රාව්‍ය වන අතර මූලික වශයෙන් 60℃ ට වැඩි උණු වතුරේ දිය නොවන නමුත් ජෙල් කළ හැක.
3.2 රසායනික උදාසීනත්වය
HPMC යනු අයනික නොවන සෙලියුලෝස් ඊතර් වේ. එහි ද්‍රාවණයට අයනික ආරෝපණයක් නොමැති අතර ලෝහ ලවණ හෝ අයනික කාබනික සංයෝග සමඟ අන්තර්ක්‍රියා නොකරයි. එබැවින්, සකස් කිරීමේ නිෂ්පාදන ක්රියාවලියේදී අනෙකුත් සහායක ද්රව්ය එය සමඟ ප්රතික්රියා නොකරයි.
3.3 ස්ථාවරත්වය
එය අම්ල සහ ක්ෂාර වලට ස්ථායී වන අතර දුස්ස්රාවීතාවයේ සැලකිය යුතු වෙනසක් නොමැතිව pH 3 සහ 1l අතර දිගු කාලයක් ගබඩා කළ හැක. හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් (HPMC) හි ජලීය ද්‍රාවණ දිලීර නාශක වන අතර දිගුකාලීන ගබඩා කිරීමේදී හොඳ දුස්ස්රාවීතා ස්ථායීතාවයක් පවත්වා ගනී. HPMC හි තත්ත්ව ස්ථායීතාවය සාම්ප්‍රදායික අමතර ද්‍රව්‍යවලට වඩා (ඩෙක්ස්ට්‍රින්, පිෂ්ඨය, ආදිය) වඩා හොඳය.
3.4 සකස් කළ හැකි දුස්ස්රාවීතාව
HPMC හි විවිධ දුස්ස්රාවීතා ව්‍යුත්පන්නයන් විවිධ ප්‍රමාණවලින් විය හැකි අතර, ඒවායේ දුස්ස්‍රාවිතාව යම් යම් නීතිරීතිවලට අනුකූල වීමට සහ හොඳ රේඛීය සම්බන්ධතාවක් ඇති කිරීමට අවශ්‍යතා අනුව වෙනස් කළ හැක, එබැවින් අවශ්‍යතා අනුව අනුපාතය තෝරා ගත හැකිය.
3.5 පරිවෘත්තීය උදාසීනත්වය
HPMC ශරීරය තුළ අවශෝෂණය හෝ පරිවෘත්තීය නොවන අතර තාපය ලබා නොදේ, එබැවින් එය ඖෂධීය සූදානම සඳහා ආරක්ෂිත සහායකයකි.
3.6 ආරක්ෂාව
HPMC සාමාන්යයෙන් විෂ නොවන, ප්‍රකෝපකාරී නොවන ද්‍රව්‍යයක් ලෙස සැලකේ, මීයන්ගේ LD50 g/kg සහ මීයන් 5.2g/kg වේ. දෛනික මාත්රාව මිනිසුන්ට හානිකර නොවේ.
4 සකස් කිරීමේදී HPMC යෙදීම
4.1 චිත්‍රපට ආලේපන ද්රව්ය සහ චිත්‍රපට සෑදීමේ ද්රව්ය
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) චිත්‍රපට ආලේපන ද්රව්ය ලෙස භාවිතා කරයි. ඖෂධයේ රසය සහ පෙනුම වසං කිරීම සම්බන්ධයෙන් එහි ආලේපිත පෙති වලට සීනි ආලේපිත පෙති වැනි සාම්ප්‍රදායික ආලේපිත පෙති වලට වඩා පැහැදිලි වාසි නොමැත, නමුත් එහි තද බව, බිඳෙනසුලු බව සහ ජලාකර්ෂණීය බව, දුර්වල විසංයෝජනය. , ආලේපන බර වැඩිවීම සහ අනෙකුත් ගුණාත්මක දර්ශක වඩා හොඳය. මෙම නිෂ්පාදනයේ අඩු viscosity ශ්‍රේණිය ටැබ්ලට් සහ පෙති සඳහා ජල-ද්‍රාව්‍ය පටල ආලේපන ද්‍රව්‍යයක් ලෙස භාවිතා කරන අතර ඉහළ දුස්ස්රාවිතතා ශ්‍රේණිය කාබනික ද්‍රාවක පද්ධති සඳහා චිත්‍රපට ආලේපන ද්‍රව්‍යයක් ලෙස භාවිතා කරයි. සාන්ද්රණය සාමාන්යයෙන් 2.0%~20% කි.
4.2 බන්ධකයක් සහ විඝටනයක් ලෙස
මෙම නිෂ්පාදනයේ අඩු දුස්ස්රාවීතා ශ්‍රේණිය ටැබ්ලට්, පෙති සහ කැට සඳහා බන්ධකයක් සහ විසංයෝජනයක් ලෙස භාවිතා කළ හැකි අතර ඉහළ දුස්ස්රාවීතා ශ්‍රේණිය බන්ධකයක් ලෙස පමණක් භාවිතා කළ හැකිය. මාදිලිය සහ අවශ්‍යතා අනුව මාත්රාව වෙනස් වේ, සාමාන්යයෙන් වියළි කැට පෙති සඳහා 5% සහ තෙත් කැට පෙති සඳහා 2%.
4.3 අත්හිටුවීමේ ආධාරයක් ලෙස
අත්හිටුවන කාරකය යනු ජලාකර්ෂණීය වන දුස්ස්රාවී ජෙල් ද්‍රව්‍යයක් වන අතර අංශුවල තැන්පත් වීමේ වේගය මන්දගාමී කිරීමට සහ අංශු බෝලවලට එකතු වීම වැළැක්වීම සඳහා අංශු මතුපිටට ඇලී සිටීමට භාවිතා කළ හැකිය. අත්හිටුවීමේ නියෝජිතයන් නිෂ්පාදනය කිරීමේදී අත්හිටුවීමේ ආධාරක වැදගත් කාර්යභාරයක් ඉටු කරයි. HPMC යනු විශිෂ්ට අත්හිටුවීමේ ආකලනයකි. එහි විසුරුවා හරින ලද කොලොයිඩල් ද්‍රාවණය ද්‍රව-ඝන අන්තර් මුහුණත ආතතිය සහ කුඩා ඝන අංශුවල නිදහස් ශක්තිය අඩු කළ හැකි අතර එමඟින් විෂම විසරණ පද්ධතියේ ස්ථායීතාවය වැඩි දියුණු කරයි. මෙම නිෂ්පාදනය හොඳ අත්හිටුවීමේ බලපෑමක්, පහසු විසුරුම, නොඇලෙන බිත්ති සහ සියුම් flocculation අංශු සහිත ඉහළ දුස්ස්රාවීතාවය අත්හිටුවන සූදානමකි. එහි සාමාන්ය මාත්රාව 0.5% සිට 1.5% දක්වා වේ.
4.4 ප්‍රතිරෝධක, තිරසාර-නිදහස් කාරකයක් සහ පොරොජන් ලෙස
මෙම නිෂ්පාදනයේ ඉහළ දුස්ස්රාවීතා ශ්‍රේණිය හයිඩ්‍රොෆිලික් ජෙල් මැට්‍රික්ස් තිරසාර-නිදහස් පෙති, මිශ්ර ද්රව්ය අනුකෘති තිරසාර-නිදහස් පෙති සහ පාලිත-නිදහස් කාරක සැකසීම සඳහා යොදා ගනී. එය ඖෂධ නිකුත් කිරීම ප්රමාද කිරීමේ බලපෑමක් ඇත. එහි භාවිත සාන්ද්රණය 10%-80% (W/W) වේ. අඩු දුස්ස්රාවීතා මට්ටම් තිරසාර හෝ පාලිත මුදා හැරීමේ සූත්‍රවල සිදුරු ප්‍රේරක ලෙස භාවිතා වේ. එවැනි ටැබ්ලට් ඉක්මනින් චිකිත්සක බලපෑම සඳහා අවශ්ය ආරම්භක මාත්රාව ලබා ගත හැකි අතර, පසුව තිරසාර හෝ පාලනය කළ මුදා හැරීමේ බලපෑමක් ඇති කරයි, සහ ශරීරයේ ඵලදායී රුධිර ඖෂධ සාන්ද්රණය පවත්වා ගෙන යයි. හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් ජලයේ හයිඩ්‍රේට් කර ජෙල් තට්ටුවක් සාදයි. matrix පෙති වල ඖෂධ නිකුත් කිරීමේ යාන්ත්රණය ප්රධාන වශයෙන් ජෙල් ස්ථරයේ විසරණය සහ ජෙල් ස්ථරයේ විසුරුවා හැරීම ඇතුළත් වේ.
4.5 ඝණීකාරක සහ ආරක්ෂිත කොලයිඩ්
මෙම නිෂ්පාදනය ඝණීකාරකයක් ලෙස භාවිතා කරන විට, බහුලව භාවිතා වන සාන්ද්රණය 0.45%~1.0% වේ. මෙම නිෂ්පාදනයට හයිඩ්‍රොෆෝබික් මැලියම්වල ස්ථායීතාවය වැඩි කළ හැකි අතර, ආරක්ෂිත කොලොයිඩ් සෑදිය හැකිය, අංශු සමුච්චය වීම සහ සමුච්චය වීම වළක්වයි, එමඟින් වර්ෂාපතනය ඇතිවීම වළක්වයි. එහි පොදු සාන්ද්රණය 0.5%~1.5% කි.
4.6 කැප්සියුල ද්රව්ය ලෙස භාවිතා කරන්න
සාමාන්යයෙන් කැප්සියුලවල කැප්සියුල ෂෙල් ද්රව්යය ජෙලටින් වේ. ජෙලටින් කැප්සියුල කවච නිෂ්පාදන ක්‍රියාවලිය සරල ය, නමුත් තෙතමනය හා ඔක්සිජන්-සංවේදී ඖෂධ වලට එරෙහිව දුර්වල ආරක්ෂාව, ඖෂධ ද්‍රාවණය අඩු කිරීම සහ ගබඩා කිරීමේදී කැප්සියුල ෂෙල් වෙඩි ප්රමාද වීම වැනි ගැටළු සහ සංසිද්ධි තිබේ. එබැවින්, hydroxypropyl methylcellulose කැප්සියුල සකස් කිරීමේදී කැප්සියුල ද්රව්ය සඳහා ආදේශකයක් ලෙස භාවිතා කරන අතර එමඟින් කරල් නිෂ්පාදනය, අච්චු ගැසීම සහ භාවිතය වැඩි දියුණු කරන අතර දේශීය හා විදේශීය වශයෙන් පුළුල් ලෙස ප්‍රවර්ධනය කර ඇත.
4.7 ජෛව මැලියම් ලෙස
Bioadhesion තාක්ෂණය ජීව විද්‍යාත්මක ශ්ලේෂ්මලයට අනුගත වීමට සහ සකස් කිරීම සහ ශ්ලේෂ්මල පටලය අතර සම්බන්ධතාවයේ අනුකූලතාව සහ තද බව වැඩි දියුණු කිරීම සඳහා ජෛව මැලියම් බහු අවයවක සහිත සහායක ද්රව්ය භාවිතා කරයි, චිකිත්සක අරමුණු සාක්ෂාත් කර ගැනීම සඳහා drug ෂධය සෙමෙන් මුදා හැරීමට සහ ශ්ලේෂ්මලයෙන් අවශෝෂණය කර ගැනීමට ඉඩ සලසයි. ප්‍රතිකාරයේ අරමුණ සාක්ෂාත් කර ගැනීම සඳහා, එය දැනට නාසික කුහරය, මුඛ ශ්ලේෂ්මල සහ ශරීරයේ අනෙකුත් කොටස් වල රෝග සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා බහුලව භාවිතා වේ. Gastrointestinal bioadhesion තාක්ෂණය යනු මෑත වසරවල වර්ධනය කරන ලද නව වර්ගයේ ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතියකි. එය ආමාශ ආන්ත්රයික පත්රිකාවේ ඖෂධ සූදානමෙහි පදිංචි කාලය දීර්ඝ කරනවා පමණක් නොව, ඖෂධය සහ සෛල පටල අවශෝෂණ අඩවිය අතර සම්බන්ධතා කාර්ය සාධනය වැඩි දියුණු කිරීම සහ සෛල පටලයේ ව්යුහය වෙනස් කරයි. සංචලනය, එනම්, බඩවැල්වල අපිච්ඡද සෛල වෙත ඖෂධයේ පාරගම්යතාව, එමගින්
පසු කාලය: පෙබරවාරි-01-2024