(1). Введение
Гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ), также известная как гидроксипропилметилцеллюлоза, представляет собой универсальный полусинтетический эфир целлюлозы, имеющий множество фармацевтических применений. Применение ГПМЦ в фармацевтической области обусловлено главным образом его превосходными физическими и химическими свойствами, включая пленкообразование, гелеобразование, загущение, адгезию и стабильность. Будучи инертным и неионным соединением, ГПМЦ может эффективно обеспечивать контролируемое высвобождение, маскирование вкуса, пленкообразование, адгезию и защитные функции в фармацевтических препаратах.
(2). Состав и подготовка
ГПМЦ модифицируют путем частичного метилирования и гидроксипропилирования целлюлозы путем этерификации целлюлозы метанолом и оксидом пропилена в щелочных условиях. На свойства ГПМЦ, такие как вязкость, температура гелеобразования и растворимость, влияют содержание в нем заместителей и молекулярная масса. Производство ГПМЦ фармацевтического класса должно соответствовать строгим стандартам качества, чтобы гарантировать его чистоту и соответствие требованиям, предъявляемым к фармацевтическим препаратам.
(3). Физические и химические свойства
Пленкообразующее свойство: ГПМЦ может образовывать прозрачную, бесцветную, гибкую пленку.
Растворимость в воде: Быстро растворяется в холодной воде, но образует гель в горячей воде.
Контроль вязкости. Вязкость раствора ГПМЦ можно контролировать, регулируя его концентрацию и молекулярную массу.
Химическая инертность: химически стабилен в большинстве условий и не вступает в реакцию с ингредиентами лекарственного средства.
(4). Фармацевтическое применение
4.1 Препараты с контролируемым высвобождением
ГПМЦ играет важную роль в препаратах с пролонгированным и контролируемым высвобождением. Он может образовывать гелевый барьер, контролировать скорость растворения препарата и достигать цели продления времени действия препарата.
Таблетки с контролируемым высвобождением для перорального применения: при смешивании с препаратом образуется матрица для медленного высвобождения препарата. ГПМЦ, являющийся основным вспомогательным веществом в некоторых таблетках с пролонгированным высвобождением, может постепенно гидратироваться и образовывать гелевый слой, контролируя высвобождение препарата.
Микросферы и микрокапсулы: в качестве пленкообразователя или стабилизатора суспензии он используется для капсулирования частиц лекарственного средства и снижения скорости высвобождения.
4.2 Материалы покрытия
В качестве материалов для покрытия ГПМЦ может обеспечивать защиту лекарств, контролировать высвобождение, улучшать внешний вид и маскировать неприятные запахи и вкусы.
Энтеросолюбильное покрытие: ГПМЦ в сочетании с другими полимерами образует энтеросолюбильное покрытие, устойчивое к желудочному соку, что обеспечивает высвобождение препарата в кишечнике, а не в желудке.
Пленочное покрытие: Пленочное покрытие, используемое для таблеток или гранул для повышения стабильности и комфорта при глотании.
4.3 Связующие
Связующие свойства ГПМЦ делают его идеальным связующим для приготовления таблеток. Это может улучшить сжимаемость порошков и механическую прочность таблеток.
Таблетки: используется в качестве связующего при влажной грануляции, чтобы порошки можно было спрессовать в прочные и однородные таблетки.
Гранулированные препараты: ГПМЦ может улучшить однородность и прочность гранул, а также сократить время дезинтеграции.
4.4 Загустители и суспендирующие вещества
В качестве загустителей и суспендирующих агентов ГПМЦ может улучшить стабильность и однородность жидких препаратов.
Жидкости для перорального применения: улучшают вкус и стабильность и предотвращают осаждение ингредиентов.
Местное применение: используется в качестве загустителя в кремах и гелях для придания соответствующей вязкости и ощущения на ощупь.
4.5 Применение в офтальмологии
ГПМЦ широко используется в офтальмологических препаратах, особенно в искусственных слезах и офтальмологических гелях.
Искусственные слезы: в качестве смазки обеспечивает комфортный увлажняющий эффект и облегчает симптомы сухости глаз.
Офтальмологический гель: продлевает время пребывания препарата на поверхности глаза и повышает эффективность.
4.6 Капсулы
HPMC можно использовать для производства вегетарианских капсул (капсулы HPMC) в качестве заменителя желатиновых капсул, подходящих для вегетарианцев или пациентов с аллергией на ингредиенты животного происхождения.
Вегетарианские капсулы: обладают свойствами растворения, аналогичными желатиновым капсулам, и на них не влияют этические проблемы, связанные с ингредиентами животного происхождения.
(5). Преимущества
Биосовместимость: ГПМЦ не токсичен и не вызывает раздражения, подходит для различных лекарственных препаратов.
Химическая стабильность: Не вступает в реакцию с активными фармацевтическими ингредиентами и сохраняет активность препарата.
Универсальность: Может использоваться для контролируемого высвобождения, нанесения покрытия, склеивания, загущения и суспензии.
Экологичность: HPMC изготовлен из натуральной целлюлозы, является возобновляемым и биоразлагаемым.
6. Вызовы и перспективы
Хотя ГПМЦ имеет множество преимуществ при производстве лекарственных препаратов, в некоторых случаях возникают и проблемы. Например, возможно, потребуется оптимизировать его физические свойства, чтобы обеспечить равномерное высвобождение лекарства при высоких нагрузках. Кроме того, будущие исследования могут быть сосредоточены на дальнейшем совершенствовании применения HPMC в высокоэффективных системах доставки лекарств путем молекулярной модификации или сочетания с другими наполнителями для повышения его эффективности.
Гидроксипропилметилцеллюлоза фармацевтического качества (ГПМЦ) играет незаменимую роль в современных фармацевтических рецептурах благодаря своей универсальности и превосходным физико-химическим свойствам. Диапазон применения HPMC широк и расширяется: от контролируемого высвобождения, нанесения покрытия до склеивания и утолщения. С развитием технологий и разработкой новых лекарств HPMC будет играть более важную роль в будущих системах доставки лекарств.
Время публикации: 14 июня 2024 г.