Фармацевтические вспомогательные вещества Эфир целлюлозы

Натуральный эфир целлюлозы — это общий термин для рядапроизводные целлюлозыполучают реакцией щелочной целлюлозы и этерифицирующего агента в определенных условиях. Это продукт, в котором гидроксильные группы макромолекул целлюлозы частично или полностью заменены эфирными группами. Эфиры целлюлозы широко используются в нефтяной промышленности, строительных материалах, покрытиях, продуктах питания, медицине и бытовой химии. В различных областях продукты фармацевтического класса в основном относятся к средним и высоким сегментам отрасли с высокой добавленной стоимостью. Из-за строгих требований к качеству производство эфира целлюлозы фармацевтического качества также относительно сложно. Можно сказать, что качество фармацевтической продукции может в основном отражать техническую мощь предприятий по производству эфира целлюлозы. Эфир целлюлозы обычно добавляют в качестве блокатора, матричного материала и загустителя для изготовления матричных таблеток с пролонгированным высвобождением, материалов для покрытия, растворимых в желудке, материалов для покрытия микрокапсул с пролонгированным высвобождением, пленочных материалов для лекарств с пролонгированным высвобождением и т. д.

Карбоксиметилцеллюлоза натрия:

Карбоксиметилцеллюлоза натрия (CMC-Na) представляет собой разновидность эфира целлюлозы, имеющую наибольшее производство и потребление в стране и за рубежом. Это ионный эфир целлюлозы, полученный из хлопка и древесины путем подщелачивания и этерификации хлоруксусной кислотой. CMC-Na является широко используемым фармацевтическим наполнителем. Его часто используют в качестве связующего для твердых препаратов, загустителя, загустителя и суспендирующего вещества для жидких препаратов. Его также можно использовать в качестве водорастворимой матрицы и пленкообразующего материала. Его часто используют в качестве пленочного материала лекарственного средства с пролонгированным высвобождением и матричных таблеток с пролонгированным высвобождением в препаратах с пролонгированным (контролируемым) высвобождением.

Помимо карбоксиметилцеллюлозы натрия в качестве фармацевтического наполнителя, в качестве фармацевтического наполнителя также можно использовать кроскармеллозу натрия. Кроскармеллоза натрия (CCMC-Na) представляет собой водонерастворимый продукт карбоксиметилцеллюлозы, реагирующий со сшивающим агентом при определенной температуре (40-80°С) под действием катализатора на основе неорганической кислоты и очищенный. В качестве сшивающего агента можно использовать пропиленгликоль, янтарный ангидрид, малеиновый ангидрид и адипиновый ангидрид. Кроскармеллоза натрия используется в качестве дезинтегратора таблеток, капсул и гранул в препаратах для перорального применения. Для его распада необходимы капиллярные и набухающие эффекты. Он имеет хорошую сжимаемость и сильную силу распада. Исследования показали, что степень набухания кроскармеллозы натрия в воде выше, чем у обычных дезинтеграторов, таких как малозамещенная кармеллоза натрия и гидратированная микрокристаллическая целлюлоза.

Метилцеллюлоза:

Метилцеллюлоза (MC) представляет собой неионный простой эфир целлюлозы, полученный из хлопка и древесины путем подщелачивания и этерификации метилхлоридом. Метилцеллюлоза обладает превосходной растворимостью в воде и стабильна в диапазоне pH 2,0–13,0. Он широко используется в фармацевтических наполнителях, а также в сублингвальных таблетках, внутримышечных инъекциях, офтальмологических препаратах, пероральных капсулах, пероральных суспензиях, пероральных таблетках и препаратах для местного применения. Кроме того, в препаратах с пролонгированным высвобождением MC можно использовать в качестве препаратов с пролонгированным высвобождением на гидрофильной гелевой матрице, растворимых в желудке покрывающих материалов, материалов для покрытия микрокапсул с пролонгированным высвобождением, пленочных материалов с пролонгированным высвобождением лекарственного средства и т. д.

Гидроксипропилметилцеллюлоза:

Гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC) представляет собой неионный смешанный эфир целлюлозы, полученный из хлопка и древесины путем подщелачивания, этерификации оксида пропилена и метилхлорида. Он не имеет запаха, вкуса, нетоксичен, растворим в холодной воде и загущен в горячей воде. Гидроксипропилметилцеллюлоза представляет собой разновидность смешанного эфира целлюлозы, производство, дозировка и качество которой в Китае быстро растут за последние 15 лет. Это также один из наиболее широко используемых фармацевтических вспомогательных веществ в стране и за рубежом. годы истории. В настоящее время применение HPMC в основном отражено в следующих пяти аспектах:

Один из них является связующим и разрыхляющим веществом. В качестве связующего вещества ГПМЦ может облегчить смачивание препарата и расширяться в сотни раз после поглощения воды, что позволяет значительно улучшить скорость растворения или скорость высвобождения таблетки. ГПМЦ обладает высокой вязкостью, что может повысить вязкость частиц и улучшить сжимаемость сырья с хрустящей или хрупкой текстурой. ГПМЦ с низкой вязкостью можно использовать в качестве связующего и разрыхлителя, а ГПМЦ с высокой вязкостью можно использовать только в качестве связующего.

Второй представляет собой материал с пролонгированным и контролируемым высвобождением для пероральных препаратов. ГПМЦ представляет собой широко используемый материал гидрогелевой матрицы в препаратах с пролонгированным высвобождением. ГПМЦ низкой вязкости (5-50 мПа·с) можно использовать в качестве связующего вещества, загустителя и суспендирующего агента, а ГПМЦ марки высокой вязкости (4000-100000 мПа·с) можно использовать для приготовления смешанного материала. Блокирующий агент для капсул, гидрогелевой матрицы. таблетки пролонгированного действия. ГПМЦ растворим в желудочно-кишечной жидкости, обладает такими преимуществами, как хорошая сжимаемость, хорошая текучесть, высокая способность к загрузке лекарственного средства и характеристики высвобождения лекарственного средства, на которые не влияет PH. Это чрезвычайно важный гидрофильный материал-носитель в системах препаратов с пролонгированным высвобождением, и он часто используется в качестве гидрофильной гелевой матрицы и материалов покрытия для препаратов с пролонгированным высвобождением, а также в качестве вспомогательных материалов для препаратов, плавающих в желудке, и пленочных препаратов с пролонгированным высвобождением.

Третий — в качестве пленкообразователя покрытия. ГПМЦ обладает хорошими пленкообразующими свойствами. Образованная им пленка однородная, прозрачная и прочная, ее нелегко приклеить во время производства. Использование его в качестве изолирующего слоя особенно для лекарств, которые легко впитывают влагу и нестабильны, может значительно улучшить стабильность препарата и предотвратить изменение цвета пленки. HPMC имеет различные спецификации вязкости. При правильном выборе качество и внешний вид таблеток с покрытием превосходят другие материалы. Обычная концентрация составляет от 2% до 10%.

Четвертый — в качестве капсульного материала. В последние годы, в связи с частыми глобальными эпидемиями среди животных, растительные капсулы по сравнению с желатиновыми капсулами стали новым фаворитом фармацевтической и пищевой промышленности. Компания Pfizer в США успешно извлекла ГПМЦ из натуральных растений и приготовила растительные капсулы VcapTM. По сравнению с традиционными желатиновыми полыми капсулами, растительные капсулы обладают преимуществами широкой адаптируемости, отсутствия риска реакций сшивки и высокой стабильности. Скорость высвобождения лекарств относительно стабильна, а индивидуальные различия невелики. После распада в организме человека не всасывается и может выводиться из организма. Что касается условий хранения, то после большого количества испытаний он практически не ломкий в условиях низкой влажности, а свойства оболочки капсулы по-прежнему стабильны в условиях повышенной влажности, а показатели растительных капсул не страдают при экстремальном хранении. условия. Благодаря пониманию людьми растительных капсул и трансформации концепций общественной медицины в стране и за рубежом рыночный спрос на растительные капсулы будет быстро расти.

Пятый – в качестве приостанавливающего агента. Жидкий препарат суспензионного типа – широко используемая клиническая лекарственная форма, представляющая собой гетерогенную дисперсионную систему, в которой нерастворимые твердые лекарственные средства диспергированы в жидкой дисперсионной среде. Стабильность системы определяет качество приготовления суспензионной жидкости. Коллоидный раствор HPMC может уменьшить межфазное натяжение твердое тело-жидкость, уменьшить поверхностную свободную энергию твердых частиц и стабилизировать гетерогенную дисперсионную систему. Это отличный суспендирующий агент. ГПМЦ используется в качестве загустителя для глазных капель с содержанием от 0,45% до 1,0%.

Гидроксипропилцеллюлоза:

Гидроксипропилцеллюлоза (ГПЦ) представляет собой неионный простой эфир целлюлозы, полученный из хлопка и древесины путем подщелачивания и этерификации оксида пропилена. ГПЦ обычно растворим в воде при температуре ниже 40°C и большом количестве полярных растворителей, а его эффективность зависит от содержания гидроксипропильной группы и степени полимеризации. HPC может быть совместим с различными лекарственными средствами и обладает хорошей инерцией.

Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) в основном используется в качестве дезинтегратора и связующего вещества для таблеток. -HPC может улучшить твердость и яркость таблетки, а также ускорить ее распад, улучшить внутреннее качество таблетки и улучшить лечебный эффект.

Высокозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (H-HPC) может использоваться в качестве связующего вещества для таблеток, гранул и мелких гранул в фармацевтической области. H-HPC обладает отличными пленкообразующими свойствами, а полученная пленка получается прочной и эластичной, по сравнению с пластификаторами. Характеристики пленки можно дополнительно улучшить путем смешивания с другими влагостойкими покрывающими веществами, и ее часто используют в качестве материала пленочного покрытия для таблеток. H-HPC также можно использовать в качестве матричного материала для приготовления матричных таблеток с пролонгированным высвобождением, гранул с пролонгированным высвобождением и двухслойных таблеток с пролонгированным высвобождением.

Гидроксиэтилцеллюлоза

Гидроксиэтилцеллюлоза (ГЭЦ) представляет собой неионный простой эфир целлюлозы, полученный из хлопка и древесины путем подщелачивания и этерификации оксида этилена. В области медицины ГЭЦ в основном используется в качестве загустителя, коллоидного защитного агента, адгезива, диспергатора, стабилизатора, суспендирующего агента, пленкообразователя и материала с пролонгированным высвобождением, а также может применяться в эмульсиях для местного применения, мазях, глазных каплях, Жидкость для перорального применения, твердые таблетки, капсулы и другие лекарственные формы. Гидроксиэтилцеллюлоза зарегистрирована в Фармакопее США/Национальном формуляре США и Европейской фармакопее.

Этилцеллюлоза:

Этилцеллюлоза (ЭК) – одно из наиболее широко используемых водонерастворимых производных целлюлозы. EC нетоксичен, стабилен, нерастворим в воде, растворах кислот или щелочей и растворим в органических растворителях, таких как этанол и метанол. Обычно используемым растворителем является толуол/этанол в качестве смешанного растворителя 4/1 (по массе). ЭК имеет множество применений в препаратах с пролонгированным высвобождением лекарственных средств, широко используемых в качестве носителей, микрокапсул и покрывающих пленкообразующих материалов для препаратов с пролонгированным высвобождением, таких как блокаторы таблеток, клеи и материалы пленочного покрытия, используемые в качестве матричного материала пленки для приготовления различные типы матричных таблеток с пролонгированным высвобождением, используемые в качестве смешанного материала для приготовления покрытых препаратов с пролонгированным высвобождением, гранул с пролонгированным высвобождением и используемые в качестве вспомогательных материалов для инкапсуляции для приготовления микрокапсул с пролонгированным высвобождением; его также можно широко использовать в качестве материала-носителя для приготовления твердых дисперсий; широко используется в фармацевтической технологии в качестве пленкообразующего вещества и защитного покрытия, а также связующего и наполнителя. В качестве защитного покрытия таблетки оно может снизить чувствительность таблетки к влажности и предотвратить воздействие влаги, обесцвечивание и порчу препарата; он также может образовывать гелевый слой с медленным высвобождением, микроинкапсулировать полимер и обеспечивать замедленное высвобождение эффекта лекарства.