HPMC K4M (гидроксипропилметилцеллюлоза K4M) является распространенным фармацевтическим вспомогательным веществом, широко используемым в фармацевтической промышленности, особенно в таблетках с пролонгированным высвобождением, препаратах с контролируемым высвобождением и других твердых препаратах для перорального применения.
Основные свойства ГПМЦ К4М
HPMC K4M — это распространенный сорт гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC). ГПМЦ представляет собой полусинтетический многофункциональный полимерный материал с высокой молекулярной массой, изготовленный из химически модифицированной целлюлозы с хорошими физическими и химическими свойствами, такими как отличные загущающие, гелеобразующие, пленкообразующие и адгезивные свойства.
HPMC K4M широко используется в фармацевтической сфере благодаря своей средней вязкости и превосходным загущающим и пленкообразующим свойствам. «К» в К4М обозначает целлюлозу высокой вязкости, а «4М» означает, что ее вязкость составляет около 4000 сантипуаз (измеряется в 2% водном растворе).
Основные области применения HPMC K4M в фармацевтической промышленности
1. Применение в препаратах пролонгированного действия.
Основная функция HPMC K4M в препаратах с пролонгированным высвобождением заключается в том, чтобы служить матричным материалом с контролируемым высвобождением. Его уникальная гидрофильность и гелеобразующая способность делают его одним из наиболее часто используемых вспомогательных веществ в системах замедленного высвобождения лекарств. HPMC K4M может быстро поглощать воду и набухать при контакте с водой, а также образовывать гелевый слой на поверхности таблетки, замедляя скорость высвобождения лекарственного средства, тем самым достигая эффекта контролируемого высвобождения.
Это свойство особенно подходит для пероральных таблеток с пролонгированным высвобождением, таких как антигипертензивные препараты, противодиабетические препараты и анальгетики. Используя HPMC K4M, препарат можно непрерывно высвобождать в организме, поддерживая постоянную концентрацию препарата в крови, уменьшая частоту приема лекарств и улучшая соблюдение пациентами режима лечения.
2. Капсулы и материалы покрытия.
ГПМЦ К4М, как материал покрытия, может образовывать защитную пленку на поверхности препарата. Пленка обладает хорошими барьерными свойствами, которые могут эффективно предотвращать разложение препарата под действием влаги, окисления или света, а также продлевать стабильность и срок годности препарата. В отличие от традиционного желатина, HPMC имеет растительное происхождение, поэтому подходит для вегетарианцев и пациентов с аллергией на ингредиенты животного происхождения.
HPMC K4M также может использоваться в качестве материала для изготовления оболочек капсул, заменяя желатиновые капсулы, и используется при капсулировании вегетарианских капсул и чувствительных лекарств, обладая хорошей биосовместимостью и безопасностью.
3. В качестве загустителя и связующего.
В фармацевтической промышленности HPMC K4M широко используется в процессах влажной грануляции в качестве связующего, способствующего образованию частиц. Его превосходные связывающие свойства могут гарантировать, что частицы имеют хорошую твердость и дезинтеграцию, гарантируя, что таблетки могут быстро распадаться и высвобождать лекарство при приеме. Кроме того, ГПМЦ К4М также можно использовать в качестве загустителя в жидких препаратах, таких как суспензии и офтальмологические препараты, для повышения вязкости и стабильности препаратов.
4. Стабилизатор и защитный агент.
ГПМЦ К4М может действовать как стабилизатор и защитный агент в некоторых препаратах, особенно в многофазных системах, таких как эмульсии и суспензии. Его загущающая и гелеобразующая способность позволяет предотвратить осаждение или расслоение препарата при хранении, обеспечивая однородность и стабильность препарата. Кроме того, в некоторых биологических препаратах или белковых препаратах ГПМЦ К4М может использоваться в качестве защитного агента для предотвращения денатурации или разрушения белка во время приготовления или хранения, обеспечивая биологическую активность препарата.
5. Усилитель абсорбции слизистой оболочки.
Исследования последних лет показали, что HPMC K4M можно использовать в качестве усилителя всасывания в слизистой оболочке, чтобы улучшить биодоступность некоторых трудновсасывающихся лекарств. Например, в сочетании с HPMC K4M некоторые белковые и пептидные препараты могут лучше всасываться в таких участках слизистой оболочки, как полость рта, носовая полость или прямая кишка, что позволяет избежать традиционного пути инъекции и обеспечивает более удобный и неинвазивный способ введения.
6. Функция регулирования высвобождения лекарственного средства.
HPMC K4M можно использовать не только в качестве единой матрицы с контролируемым высвобождением, но также можно использовать в сочетании с другими материалами с контролируемым высвобождением (такими как карбомер, этилцеллюлоза и т. д.) для синергического регулирования высвобождения лекарственного средства. Изменяя концентрацию, молекулярную массу или соотношение HPMC K4M с другими вспомогательными веществами, инженеры-фармацевтические технологи могут точно регулировать скорость высвобождения лекарств для удовлетворения терапевтических потребностей различных лекарств.
Преимущества HPMC K4M в фармацевтике
Хорошая безопасность и биосовместимость: HPMC K4M — нетоксичный, не вызывающий раздражения материал, его источником является натуральная целлюлоза, пригодная для длительного использования. Поскольку HPMC K4M не зависит от деградации кишечных ферментов, его метаболический путь в организме очень мягкий, что снижает потенциальный риск побочных эффектов.
Простота в использовании: HPMC K4M можно растворять как в холодной, так и в горячей воде, раствор обладает хорошей стабильностью и прост в использовании. Его пленкообразующие и гелеобразующие способности обеспечивают хорошую технологическую адаптируемость в фармацевтическом процессе.
Широкий спектр применения: HPMC K4M подходит не только для твердых препаратов для перорального применения, но и для множества других лекарственных форм, таких как препараты для местного применения, офтальмологические препараты, препараты для инъекций и ингаляций.
В качестве многофункционального фармацевтического наполнителя HPMC K4M занимает важное место в фармацевтической промышленности благодаря своим превосходным физическим и химическим свойствам и широкому спектру сценариев применения. Он оказывает значительный эффект во многих аспектах, таких как препараты с пролонгированным высвобождением, загустители, материалы покрытия, стабилизаторы и т. д., особенно для приготовления пероральных таблеток с пролонгированным высвобождением, он имеет незаменимые преимущества. Благодаря постоянному развитию фармацевтических технологий перспективы применения HPMC K4M будут расширяться, а его позиции в новых лекарственных препаратах будут продолжать улучшаться.
Время публикации: 29 сентября 2024 г.