Гидроксипропилцеллюлоза, фармацевтический наполнитель, подразделяется на низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу (L-HPC) и высокозамещенную гидроксипропилцеллюлозу (H-HPC) в зависимости от содержания ее заместителя гидроксипропокси. L-HPC набухает в коллоидный раствор в воде, обладает свойствами адгезии, пленкообразования, эмульгирования и т. д. и в основном используется в качестве разрыхлителя и связующего вещества; в то время как H-HPC растворим в воде и различных органических растворителях при комнатной температуре и обладает хорошей термопластичностью. , когезионными и пленкообразующими свойствами, сформированная пленка является твердой, блестящей и полностью эластичной и в основном используется в качестве пленкообразующего материала и материала покрытия. В настоящее время представлено конкретное применение гидроксипропилцеллюлозы в твердых препаратах.
1. В качестве дезинтегратора твердых препаратов, таких как таблетки.
Поверхность малозамещенныхгидроксипропилцеллюлозаКристаллические частицы неровные, с явной выветрелой камнеподобной структурой. Эта шероховатая структура поверхности не только увеличивает площадь поверхности, но и когда она сжимается в таблетку вместе с лекарственными средствами и другими вспомогательными веществами, в ядре таблетки образуются многочисленные поры и капилляры, так что ядро таблетки может увеличить влажность. Скорость абсорбции и абсорбция воды увеличивают отек. Использование L-HPC в качестве наполнителя может привести к быстрому распаду таблетки в однородный порошок и значительно улучшить дезинтеграцию, растворение и биодоступность таблетки. Например, использование L-HPC может ускорить распад таблеток парацетамола, таблеток аспирина и таблеток хлорфенирамина, а также улучшить скорость растворения. Распад и растворение плохо растворимых лекарств, таких как таблетки офлоксацина с L-HPC в качестве дезинтеграторов, были лучше, чем у препаратов со сшитым ПВПП, сшитым CMC-Na и CMS-Na в качестве дезинтеграторов. Использование L-HPC в качестве внутреннего дезинтегратора гранул в капсулах способствует дезинтеграции гранул, увеличивает площадь поверхности контакта между лекарственным средством и средой растворения, способствует растворению лекарственного средства и улучшает биодоступность. Твердые препараты немедленного высвобождения, представленные быстрораспадающимися твердыми препаратами и мгновеннорастворимыми твердыми препаратами, обладают быстрораспадающимся, мгновенно растворяющимся, быстродействующим действием, высокой биодоступностью, сниженным лекарственным раздражением пищевода и желудочно-кишечного тракта, удобны для приема. и иметь хорошее соответствие. и другие преимущества, занимая важную позицию в сфере фармации. L-HPC стал одним из наиболее важных вспомогательных веществ для твердых препаратов немедленного высвобождения из-за его сильной гидрофильности, гигроскопичности, расширяемости, короткого времени гистерезиса для водопоглощения, быстрой скорости водопоглощения и быстрого насыщения водопоглощением. Это идеальный дезинтегратор для перорально распадающихся таблеток. Таблетки парацетамола, распадающиеся при пероральном приеме, были приготовлены с использованием L-HPC в качестве разрыхлителя, и таблетки быстро распадались в течение 20 с. L-HPC используется в качестве разрыхлителя таблеток, его общая дозировка составляет от 2% до 10%, чаще всего 5%.
2. В качестве связующего для таких препаратов, как таблетки и гранулы.
Грубая структура L-HPC также обеспечивает больший эффект мозаики с лекарствами и частицами, что увеличивает степень сцепления и обеспечивает хорошие характеристики компрессионного формования. После прессования в таблетки он приобретает большую твердость и блеск, тем самым улучшая качество внешнего вида таблетки. Добавление L-HPC может улучшить эффект, особенно для таблеток, которые нелегко формовать, которые неплотно или легко открываются. Таблетка гидрохлорида ципрофлоксацина имеет плохую сжимаемость, легко расщепляется и липкая, ее легко формовать после добавления L-HPC, она имеет подходящую твердость, красивый внешний вид, а скорость растворения соответствует требованиям стандарта качества. После добавления L-HPC в диспергируемую таблетку ее внешний вид, рассыпчатость, однородность дисперсии и другие аспекты значительно улучшаются и улучшаются. После замены крахмала в оригинальном рецепте на L-HPC твердость диспергируемой таблетки азитромицина увеличилась, улучшилась хрупкость и были решены проблемы отсутствия углов и гнилых краев оригинальной таблетки. L-HPC используется в качестве связующего вещества для таблеток, общая дозировка составляет от 5% до 20%; в то время как H-HPC используется в качестве связующего вещества для таблеток, гранул и т. д., а общая дозировка составляет от 1% до 5% препарата.
3. Применение в пленочных покрытиях и препаратах пролонгированного и контролируемого высвобождения.
В настоящее время водорастворимые материалы, обычно используемые в пленочных покрытиях, включают гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ), гидроксипропилцеллюлозу, полиэтиленгликоль (ПЭГ) и так далее. Гидроксипропилцеллюлоза часто используется в качестве пленкообразователя в материалах для предварительного смешивания пленочных покрытий из-за ее прочной, эластичной и блестящей пленки. Если гидроксипропилцеллюлозу смешать с другими термостойкими покрывающими агентами, характеристики ее покрытия можно дополнительно улучшить.
Использование соответствующих вспомогательных веществ и технологий для изготовления матричных таблеток, таблеток, плавающих в желудке, многослойных таблеток, таблеток с покрытием, таблеток с осмотическим насосом и других таблеток с медленным и контролируемым высвобождением, значение заключается в: увеличении степени абсорбции лекарства и стабилизации препарат в крови. Сосредоточьтесь, уменьшите побочные реакции, уменьшите количество лекарств и стремитесь максимизировать лечебный эффект при наименьшей дозе и свести к минимуму побочные реакции. Гидроксипропилцеллюлоза является одним из основных вспомогательных веществ таких препаратов. Растворение и высвобождение таблеток диклофенака натрия контролируют с помощью гидроксипропилцеллюлозы и этилцеллюлозы в качестве материала суставов и скелета. После перорального приема и контакта с желудочным соком поверхность таблеток пролонгированного действия диклофенака натрия превращается в гель. За счет растворения геля и диффузии молекул лекарственного средства в зазоре геля достигается цель медленного высвобождения молекул лекарственного средства. В качестве матрицы контролируемого высвобождения таблетки используется гидроксипропилцеллюлоза, когда содержание блокатора этилцеллюлозы постоянно, ее содержание в таблетке напрямую определяет скорость высвобождения лекарственного препарата, а лекарственное средство из таблетки с более высоким содержанием Высвобождение гидроксипропилцеллюлозы происходит медленнее. Гранулы с покрытием были приготовлены с использованием L-HPC и определенной доли ГПМЦ в качестве раствора для нанесения покрытия в качестве набухающего слоя и в качестве слоя с контролируемым высвобождением для покрытия водной дисперсией этилцеллюлозы. Когда рецептура и дозировка набухающего слоя фиксированы, путем контроля толщины слоя с контролируемым высвобождением гранулы с покрытием могут высвобождаться в разное ожидаемое время. Несколько видов гранул с покрытием с разным увеличением веса слоя с контролируемым высвобождением смешиваются для изготовления капсул пролонгированного высвобождения Shuxiong. В среде растворения различные гранулы с покрытием могут последовательно высвобождать лекарственные средства в разное время, так что компоненты с разными физическими и химическими свойствами. Одновременное высвобождение достигается в то же время, что и замедленное высвобождение.
Время публикации: 28 декабря 2022 г.