Hidroxipropil metilceluloza (HPMC) este un material polimer utilizat în mod obișnuit în preparatele farmaceutice. Datorită proprietăților sale fizice și chimice excelente, joacă un rol important în fabricarea tabletelor. HPMC poate fi folosit ca formator de peliculă, agent de eliberare controlată, adeziv, agent de îngroșare etc., oferind tabletelor o bună structură și funcție.
1. Filmator
Rolul HPMC ca formator de peliculă se reflectă în principal în acoperirea suprafeței tabletelor cu eliberare controlată. Acoperirea tabletei este efectuată cu scopul de a controla rata de eliberare a medicamentelor, de a proteja medicamentele de influențele mediului și de a îmbunătăți aspectul medicamentelor. În preparatele cu eliberare controlată, filmul format de HPMC poate ajusta rata de eliberare a medicamentelor, poate asigura că medicamentele sunt eliberate în anumite părți ale tractului gastrointestinal și poate obține cel mai bun efect terapeutic.
Mecanism de acțiune: Filmul format de formatorul de film HPMC poate obține eliberarea controlată a medicamentelor prin controlul pătrunderii solvenților și dizolvarea medicamentelor. Grosimea și compoziția filmului pot ajusta viteza de dizolvare pentru a îndeplini cerințele de eliberare ale diferitelor medicamente.
Impact: Tabletele care utilizează HPMC ca agent de formare a peliculei se pot dizolva lent în stomac, pot evita eliberarea bruscă a medicamentului, îmbunătățesc utilizarea medicamentului și pot reduce iritația medicamentului la nivelul tractului gastrointestinal.
2. Agent de eliberare controlată
HPMC este adesea folosit ca material de matrice în tabletele cu eliberare controlată pentru a regla rata de eliberare a medicamentelor prin formarea unei bariere de gel. Rolul unui agent cu eliberare controlată este de a se asigura că medicamentul este eliberat uniform într-un anumit timp pentru a menține concentrația eficientă a medicamentului în organism, pentru a reduce numărul de timpi de dozare și pentru a îmbunătăți complianța pacientului.
Mecanism de acțiune: În mediile apoase, HPMC se poate hidrata rapid și poate forma o structură de rețea coloidală, care controlează difuzia și rata de eliberare a medicamentului. Când tableta vine în contact cu apa, HPMC absoarbe apa și se umflă pentru a forma un strat de gel, prin care medicamentul difuzează în afara corpului, iar viteza de eliberare depinde de grosimea și densitatea stratului de gel.
Impact: HPMC ca agent cu eliberare controlată poate stabiliza rata de eliberare a medicamentului, poate reduce fluctuația concentrației medicamentului din sânge și poate oferi un efect terapeutic mai stabil, în special pentru medicamentele pentru tratamentul bolilor cronice.
3. Lianti
În procesul de preparare a tabletelor, HPMC este adesea folosit ca liant pentru a spori rezistența mecanică a tabletelor și pentru a asigura integritatea tabletelor în timpul depozitării, transportului și administrării.
Mecanism de acțiune: HPMC, ca liant, poate forma o legătură puternică între particule, astfel încât pulberile sau particulele sunt legate și formate într-o tabletă solidă. Acest proces este de obicei realizat prin tehnologia de granulare umedă, în care HPMC se dizolvă într-o soluție apoasă pentru a forma o soluție vâscoasă și formează o tabletă stabilă după uscare.
Impact: lianții HPMC pot îmbunătăți rezistența la compresiune și duritatea tabletelor, pot reduce riscul de dezintegrare sau fragmentare și, astfel, pot îmbunătăți calitatea și stabilitatea tabletelor.
4. Agenții de îngroșare
HPMC poate fi folosit și ca agent de îngroșare în preparatele lichide pentru a ajusta proprietățile reologice ale preparatelor și pentru a crește vâscozitatea.
Mecanism de acțiune: HPMC are vâscozitate ridicată în apă și poate crește efectiv vâscozitatea lichidului, poate îmbunătăți suspensia și stabilitatea medicamentului și poate preveni sedimentarea.
Impact: Adăugarea de HPMC la medicamentele lichide poate îmbunătăți uniformitatea medicamentului, poate face ca componentele medicamentului să fie distribuite uniform pe tot parcursul preparatului și să asigure o dozare constantă de fiecare dată.
Caracteristicile hidroxipropilmetilcelulozei
1. Proprietăți fizice și chimice
HPMC este un eter de celuloză neionic cu solubilitate bună în apă și gelificare termică. Se dizolvă rapid în apă rece pentru a forma o soluție transparentă, în timp ce atunci când este încălzită, soluția se transformă într-un gel.
2. Biocompatibilitate
HPMC are o bună biocompatibilitate și siguranță și nu este predispus să provoace răspuns imunitar sau efecte toxice, așa că este utilizat pe scară largă în domeniul farmaceutic și alimentar.
3. Stabilitatea mediului
HPMC are o bună stabilitate la factorii de mediu, cum ar fi temperatura și valoarea pH-ului, și nu este predispus la degradare sau denaturare, ceea ce asigură stabilitatea preparatelor medicamentoase în timpul depozitării.
Exemple de aplicații HPMC în tablete
1. Tablete cu eliberare controlată
De exemplu, în comprimatele cu eliberare susținută de nifedipină utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale, HPMC este utilizat ca material matrice pentru a controla eliberarea lentă a medicamentului, a reduce frecvența administrării și a îmbunătăți complianța pacientului.
2. Comprimate acoperite enteric
În tabletele acoperite enteric de inhibitori ai pompei de protoni (cum ar fi omeprazolul), HPMC acționează ca un agent de formare a peliculei pentru a proteja medicamentul de distrugerea acidului gastric și pentru a se asigura că medicamentul este eliberat eficient în intestin.
3. Comprimate orale cu dizolvare rapidă
În tabletele orale cu dizolvare rapidă pentru tratamentul rinitei alergice, HPMC acționează ca un agent de îngroșare și adeziv pentru a oferi o dizolvare rapidă și o eliberare uniformă, îmbunătățind gustul și experiența medicamentului.
Hidroxipropilmetilceluloza este utilizată pe scară largă în prepararea diferitelor tablete datorită proprietăților sale excelente de formare a filmului, eliberare controlată, adezivitate și îngroșare. HPMC poate nu numai să îmbunătățească proprietățile fizice și stabilitatea tabletelor, ci și să optimizeze efectul terapeutic al medicamentelor prin ajustarea ratei de eliberare a medicamentelor. Odată cu dezvoltarea tehnologiei farmaceutice, aplicarea HPMC va deveni mai diversificată, oferind mai multe posibilități pentru inovarea preparatelor medicamentoase.
Ora postării: 27-jun-2024