(1). Introducere
Hidroxipropil metilceluloza (HPMC), cunoscută și sub numele de hidroxipropil metilceluloză, este un eter de celuloză semisintetic versatil cu o varietate de aplicații farmaceutice. Aplicarea HPMC în domeniul farmaceutic se datorează în principal proprietăților sale fizice și chimice excelente, inclusiv formarea de film, gelificare, îngroșare, aderență și stabilitate. Ca compus inert și neionic, HPMC poate oferi eficient funcții de eliberare controlată, de mascare a gustului, de formare a filmului, de aderență și de protecție în preparatele farmaceutice.
(2). Compoziție și preparare
HPMC este modificat prin metilarea parțială și hidroxipropilarea celulozei prin eterificarea celulozei cu metanol și oxid de propilen în condiții alcaline. Proprietățile HPMC, cum ar fi vâscozitatea, temperatura de gelificare și solubilitatea, sunt afectate de conținutul de substituenți și greutatea moleculară. Producția de HPMC de calitate farmaceutică trebuie să îndeplinească standarde stricte de calitate pentru a asigura puritatea și consistența acestuia pentru a îndeplini cerințele preparatelor farmaceutice.
(3). Proprietăți fizice și chimice
Proprietate de formare a peliculei: HPMC poate forma un film transparent, incolor, flexibil.
Solubilitate în apă: Se dizolvă rapid în apă rece, dar formează un gel în apă fierbinte.
Controlul vâscozității: Vâscozitatea soluției HPMC poate fi controlată prin ajustarea concentrației și a greutății moleculare.
Inerție chimică: este stabil din punct de vedere chimic în majoritatea condițiilor și nu reacționează cu ingredientele medicamentului.
(4). Aplicatii farmaceutice
4.1 Preparate cu eliberare controlată
HPMC joacă un rol important în preparatele cu eliberare susținută și cu eliberare controlată. Poate forma o barieră de gel, poate controla viteza de dizolvare a medicamentului și poate atinge scopul de a prelungi timpul de acțiune al medicamentului.
Comprimate orale cu eliberare controlată: prin amestecarea cu medicamentul, formează o matrice pentru eliberarea lentă a medicamentului. Ca principal excipient din unele tablete cu eliberare susținută, HPMC se poate hidrata treptat și poate forma un strat de gel pentru a controla eliberarea medicamentului.
Microsfere și microcapsule: Ca agent de formare a filmului sau stabilizator de suspensie, este utilizat pentru a încapsula particulele de medicament și pentru a reduce rata de eliberare.
4.2 Materiale de acoperire
Ca materiale de acoperire, HPMC poate oferi protecție împotriva medicamentelor, poate controla eliberarea, poate îmbunătăți aspectul și poate masca mirosurile sau gusturile neplăcute.
Acoperire enterică: HPMC este combinată cu alți polimeri pentru a face acoperiri enterice care sunt rezistente la sucul gastric, asigurând că medicamentul este eliberat în intestin, mai degrabă decât în stomac.
Film de acoperire: Film de acoperire utilizat pentru tablete sau granule pentru a îmbunătăți stabilitatea și confortul la înghițire.
4.3 Lianți
Proprietățile de legare ale HPMC îl fac un liant ideal pentru prepararea tabletelor. Poate îmbunătăți compresibilitatea pulberilor și rezistența mecanică a tabletelor.
Tablete: Folosit ca liant în granularea umedă pentru a se asigura că pulberile pot fi comprimate în tablete puternice și uniforme.
Preparate granulare: HPMC poate îmbunătăți uniformitatea și rezistența granulelor și poate reduce timpul de dezintegrare.
4.4 Agenți de îngroșare și agenți de suspendare
Ca agenți de îngroșare și de suspendare, HPMC poate îmbunătăți stabilitatea și uniformitatea preparatelor lichide.
Lichide orale: Îmbunătățește gustul și stabilitatea și previne precipitarea ingredientelor.
Aplicare locală: Folosit ca agent de îngroșare în creme și geluri pentru a oferi vâscozitate și atingere adecvate.
4.5 Aplicații oftalmice
HPMC este utilizat pe scară largă în preparatele oftalmice, în special în lacrimi artificiale și geluri oftalmice.
Lacrimi artificiale: Ca lubrifiant, oferă un efect de hidratare confortabil și ameliorează simptomele ochiului uscat.
Gel oftalmic: Prelungește timpul de rezidență al medicamentului pe suprafața oculară și îmbunătățește eficacitatea.
4.6 Capsule
HPMC poate fi folosit pentru a produce capsule vegetariene (capsule HPMC) ca înlocuitor al capsulelor de gelatină, potrivite pentru vegetarieni sau pacienți care sunt alergici la ingredientele de origine animală.
Capsulele vegetariene: oferă proprietăți de dizolvare similare cu capsulele de gelatină și nu sunt afectate de problemele etice ale ingredientelor de origine animală.
(5). Avantaje
Biocompatibilitate: HPMC este non-toxic și non-iritant, potrivit pentru o varietate de preparate medicamentoase.
Stabilitate chimică: Nu reacționează cu ingredientele farmaceutice active și menține activitatea medicamentului.
Versatilitate: Poate fi utilizat în eliberare controlată, acoperire, lipire, îngroșare și suspensie.
Ecologic: HPMC este fabricat din celuloză naturală și este regenerabil și biodegradabil.
6. Provocări și perspective
Deși HPMC are multe avantaje în prepararea medicamentelor, există și provocări în unele cazuri. De exemplu, este posibil ca proprietățile sale fizice să fie optimizate pentru a asigura eliberarea uniformă a medicamentului la încărcături mari de medicament. În plus, cercetările viitoare se pot concentra pe îmbunătățirea în continuare a aplicării HPMC în sistemele de livrare a medicamentelor de înaltă performanță prin modificarea moleculară sau combinarea cu alți excipienți pentru a-și îmbunătăți performanța.
Hidroxipropil metilceluloza de calitate farmaceutică (HPMC) joacă un rol de neînlocuit în formulările farmaceutice moderne datorită versatilității și proprietăților fizico-chimice excelente. De la eliberare controlată, acoperire până la lipire și îngroșare, gama de aplicare a HPMC este largă și în expansiune. Odată cu progresul tehnologiei și dezvoltarea de noi medicamente, HPMC va juca un rol mai important în viitoarele sisteme de livrare a medicamentelor.
Ora postării: 14-jun-2024