Hidroxipropil celuloza, un excipient farmaceutic, este împărțită în hidroxipropil celuloză cu substituție scăzută (L-HPC) și hidroxipropil celuloză cu substituție ridicată (H-HPC) în funcție de conținutul substituentului său hidroxipropoxi. L-HPC se umflă într-o soluție coloidală în apă, are proprietăți de aderență, formare de peliculă, emulsionare etc. și este utilizat în principal ca agent de dezintegrare și liant; în timp ce H-HPC este solubil în apă și diverși solvenți organici la temperatura camerei și are o termoplasticitate bună. , coezivitate și proprietăți de formare a filmului, filmul format este dur, lucios și complet elastic și este utilizat în principal ca material filmogen și material de acoperire. Aplicarea specifică a hidroxipropil celulozei în preparate solide este acum introdusă.
1. Ca dezintegrant pentru preparate solide, cum ar fi tabletele
Suprafața de slab substituithidroxipropil celulozăparticulele cristaline sunt neuniforme, cu o structură evidentă asemănătoare stâncii. Această structură de suprafață rugoasă nu numai că o face să aibă o suprafață mai mare, dar și atunci când este comprimată într-o tabletă împreună cu medicamente și alți excipienți, se formează numeroși pori și capilare în miezul tabletei, astfel încât miezul tabletei poate crește umiditatea. rata de absorbție și absorbția de apă crește umflarea. Utilizarea L-HPC ca excipient poate face ca tableta să se dezintegreze rapid într-o pulbere uniformă și să îmbunătățească semnificativ dezintegrarea, dizolvarea și biodisponibilitatea tabletei. De exemplu, utilizarea L-HPC poate accelera dezintegrarea tabletelor de paracetamol, tabletelor de aspirină și tabletelor de clorfeniramină și poate îmbunătăți rata de dizolvare. Dezintegrarea și dizolvarea medicamentelor slab solubile, cum ar fi tabletele de ofloxacină cu L-HPC ca dezintegranți, au fost mai bune decât cele cu PVPP reticulat, CMC-Na reticulat și CMS-Na ca dezintegranți. Utilizarea L-HPC ca dezintegrant intern al granulelor din capsule este benefică pentru dezintegrarea granulelor, crește suprafața de contact dintre medicament și mediul de dizolvare, promovează dizolvarea medicamentului și îmbunătățește biodisponibilitatea. Preparatele solide cu eliberare imediată reprezentate de preparatele solide cu dezintegrare rapidă și preparatele solide cu dizolvare instantanee au efecte de dezintegrare rapidă, dizolvare instantanee, cu acțiune rapidă, biodisponibilitate ridicată, iritație redusă a medicamentului la esofag și tractul gastrointestinal și sunt convenabile de luat și să aibă o bună conformare. si alte avantaje, ocupand o pozitie importanta in domeniul farmaciei. L-HPC a devenit unul dintre cei mai importanți excipienți pentru preparatele solide cu eliberare imediată datorită hidrofilității sale puternice, higroscopicității, expansibilitatii, timpului scurt de histerezis pentru absorbția apei, vitezei rapide de absorbție a apei și saturației rapide cu absorbția apei. Este un dezintegrant ideal pentru tabletele cu dezintegrare orală. Tabletele de dezintegrare orală de paracetamol au fost preparate cu L-HPC ca agent de dezintegrare, iar tabletele s-au dezintegrat rapid în 20 de secunde. L-HPC este utilizat ca dezintegrant pentru tablete, iar doza sa generală este de 2% până la 10%, în principal 5%.
2. Ca liant pentru preparate precum tablete și granule
Structura brută a L-HPC îl face, de asemenea, să aibă un efect de mozaic mai mare cu medicamente și particule, ceea ce crește gradul de coeziune și are performanțe bune de turnare prin compresie. După ce a fost presat în tablete, prezintă mai multă duritate și luciu, îmbunătățind astfel calitatea aspectului tabletei. În special pentru tabletele care nu sunt ușor de format, libere sau ușor de descoperit, adăugarea de L-HPC poate îmbunătăți efectul. Tableta de clorhidrat de ciprofloxacină are o compresibilitate slabă, ușor de divizat și lipicios și este ușor de format după adăugarea L-HPC, cu duritate adecvată, aspect frumos, iar rata de dizolvare îndeplinește cerințele standardului de calitate. După adăugarea L-HPC în tableta dispersabilă, aspectul, friabilitatea, uniformitatea dispersiei și alte aspecte sunt mult îmbunătățite și îmbunătățite. După ce amidonul din prescripția inițială a fost înlocuit cu L-HPC, duritatea tabletei dispersabile de azitromicină a fost crescută, friabilitatea a fost îmbunătățită și au fost rezolvate problemele colțurilor lipsă și marginilor putrezite ale tabletei originale. L-HPC este utilizat ca liant pentru tablete, iar doza generală este de 5% până la 20%; în timp ce H-HPC este utilizat ca liant pentru tablete, granule etc., iar doza generală este de 1% până la 5% din preparat.
3. Aplicare în acoperire cu film și preparate cu eliberare susținută și controlată
În prezent, materialele solubile în apă utilizate în mod obișnuit în acoperirea filmului includ hidroxipropilmetilceluloza (HPMC), hidroxipropilceluloza, polietilenglicolul (PEG) și așa mai departe. Hidroxipropil celuloza este adesea folosită ca agent de formare a peliculei în materialele de preamestecare pentru acoperirea filmului datorită filmului său dur, elastic și lucios. Dacă hidroxipropil celuloza este amestecată cu alți agenți de acoperire rezistenti la temperatură, performanța acoperirii sale poate fi îmbunătățită în continuare.
Folosind excipienți și tehnici adecvate pentru a transforma medicamentul în tablete cu matrice, tablete flotante gastrice, tablete multistrat, tablete acoperite, tablete cu pompă osmotică și alte tablete cu eliberare lentă și controlată, semnificația constă în: creșterea gradului de absorbție a medicamentului și stabilizarea medicament în sânge. Concentrarea, reducerea reacțiilor adverse, reducerea numărului de medicamente și încercarea de a maximiza efectul curativ cu cea mai mică doză și de a minimiza reacțiile adverse. Hidroxipropil celuloza este unul dintre principalii excipienți ai unor astfel de preparate. Dizolvarea și eliberarea comprimatelor de diclofenac de sodiu sunt controlate prin utilizarea hidroxipropilcelulozei și etilcelulozei ca material pentru articulații și schelet. După administrarea orală și contactul cu sucul gastric, suprafața comprimatelor cu eliberare susținută de diclofenac sodic va fi hidratată într-un gel. Prin dizolvarea gelului și difuzarea moleculelor de medicament în golul de gel, se atinge scopul eliberării lente a moleculelor de medicament. Hidroxipropilceluloza este utilizată ca matrice cu eliberare controlată a tabletei, atunci când conținutul de blocant etil celuloză este constant, conținutul său în tabletă determină direct rata de eliberare a medicamentului, iar medicamentul din tabletă cu un conținut mai mare. de hidroxipropil celuloză Eliberarea este mai lentă. Peletele acoperite au fost preparate utilizând L-HPC și o anumită proporție de HPMC ca soluție de acoperire pentru acoperire ca strat de umflare și ca strat cu eliberare controlată pentru acoperirea cu dispersie apoasă de etilceluloză. Când prescripția și dozarea stratului de umflare sunt fixate, prin controlul grosimii stratului cu eliberare controlată, granulele acoperite pot fi eliberate în momente așteptate diferite. Mai multe tipuri de pelete acoperite cu o creștere în greutate diferită a stratului cu eliberare controlată sunt amestecate pentru a face capsule Shuxiong cu eliberare susținută. În mediul de dizolvare, diverse pelete acoperite pot elibera medicamentele secvenţial în momente diferite, astfel încât componentele cu proprietăţi fizice şi chimice diferite. Eliberarea simultană este realizată în acelaşi timp cu eliberarea susţinută.
Ora postării: 28-12-2022