Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) é um material polimérico comumente usado em preparações farmacêuticas. Devido às suas excelentes propriedades físicas e químicas, desempenha um papel importante na fabricação de comprimidos. HPMC pode ser usado como formador de filme, agente de liberação controlada, adesivo, espessante, etc., proporcionando aos comprimidos boa estrutura e função.
1. Antigo filme
O papel do HPMC como formador de filme reflete-se principalmente no revestimento superficial de comprimidos de liberação controlada. O revestimento dos comprimidos é realizado com a finalidade de controlar a taxa de liberação dos medicamentos, protegendo os medicamentos das influências ambientais e melhorando a aparência dos medicamentos. Nas preparações de liberação controlada, o filme formado por HPMC pode ajustar a taxa de liberação dos medicamentos, garantir que os medicamentos sejam liberados em partes específicas do trato gastrointestinal e alcançar o melhor efeito terapêutico.
Mecanismo de ação: O filme formado pelo formador de filme HPMC pode atingir a liberação controlada de medicamentos, controlando a entrada de solventes e a dissolução dos medicamentos. A espessura e a composição do filme podem ajustar a taxa de dissolução para atender aos requisitos de liberação de diferentes medicamentos.
Impacto: Os comprimidos que utilizam HPMC como agente formador de filme podem dissolver-se lentamente no estômago, evitar a liberação repentina do medicamento, melhorar a utilização do medicamento e reduzir a irritação do medicamento no trato gastrointestinal.
2. Agente desmoldante controlado
HPMC é frequentemente usado como material de matriz em comprimidos de liberação controlada para regular a taxa de liberação de medicamentos formando uma barreira de gel. O papel de um agente de liberação controlada é garantir que o medicamento seja liberado uniformemente dentro de um tempo específico para manter a concentração efetiva do medicamento no corpo, reduzir o número de doses e melhorar a adesão do paciente.
Mecanismo de ação: Em meio aquoso, o HPMC pode hidratar rapidamente e formar uma estrutura de rede coloidal, que controla a difusão e a taxa de liberação do medicamento. Quando o comprimido entra em contato com a água, o HPMC absorve água e incha para formar uma camada de gel, através da qual o medicamento se difunde para fora do corpo, e a taxa de liberação depende da espessura e densidade da camada de gel.
Impacto: HPMC como agente de liberação controlada pode estabilizar a taxa de liberação do medicamento, reduzir a flutuação da concentração sanguínea do medicamento e proporcionar um efeito terapêutico mais estável, especialmente para medicamentos para o tratamento de doenças crônicas.
3. Fichários
No processo de preparação de comprimidos, o HPMC é frequentemente usado como aglutinante para aumentar a resistência mecânica dos comprimidos e garantir a integridade dos comprimidos durante o armazenamento, transporte e administração.
Mecanismo de ação: HPMC, como aglutinante, pode formar uma forte ligação entre as partículas, de modo que os pós ou partículas sejam ligados e formados em um comprimido sólido. Este processo é geralmente realizado através da tecnologia de granulação úmida, onde o HPMC se dissolve em uma solução aquosa para formar uma solução viscosa e forma um comprimido estável após a secagem.
Impacto: Os ligantes de HPMC podem melhorar a resistência à compressão e a dureza dos comprimidos, reduzir o risco de desintegração ou fragmentação e, assim, melhorar a qualidade e a estabilidade dos comprimidos.
4. Espessantes
HPMC também pode ser usado como espessante em preparações líquidas para ajustar as propriedades reológicas das preparações e aumentar a viscosidade.
Mecanismo de ação: HPMC possui alta viscosidade em água e pode efetivamente aumentar a viscosidade do líquido, melhorar a suspensão e estabilidade do medicamento e prevenir a sedimentação.
Impacto: Adicionar HPMC a medicamentos líquidos pode melhorar a uniformidade do medicamento, fazer com que os componentes do medicamento sejam distribuídos uniformemente por toda a preparação e garantir dosagem consistente a cada vez.
Características da Hidroxipropilmetilcelulose
1. Propriedades Físicas e Químicas
HPMC é um éter de celulose não iônico com boa solubilidade em água e gelificação térmica. Dissolve-se rapidamente em água fria para formar uma solução transparente, enquanto quando aquecida a solução se transforma em gel.
2. Biocompatibilidade
HPMC tem boa biocompatibilidade e segurança e não é propenso a causar resposta imunológica ou efeitos tóxicos, por isso é amplamente utilizado nas áreas farmacêutica e alimentícia.
3. Estabilidade ambiental
O HPMC apresenta boa estabilidade a fatores ambientais, como temperatura e valor de pH, e não é propenso à degradação ou desnaturação, o que garante a estabilidade das preparações medicamentosas durante o armazenamento.
Exemplos de aplicação HPMC em tablets
1. Comprimidos de liberação controlada
Por exemplo, em comprimidos de libertação sustentada de nifedipina utilizados para tratar hipertensão, a HPMC é utilizada como material de matriz para controlar a libertação lenta do fármaco, reduzir a frequência de administração e melhorar a adesão do paciente.
2. Comprimidos com revestimento entérico
Em comprimidos com revestimento entérico de inibidores da bomba de prótons (como o omeprazol), o HPMC atua como um agente formador de filme para proteger o medicamento de ser destruído pelo ácido gástrico e garantir que o medicamento seja efetivamente liberado no intestino.
3. Comprimidos orais de dissolução rápida
Em comprimidos orais de rápida dissolução para o tratamento da rinite alérgica, o HPMC atua como espessante e adesivo para proporcionar dissolução rápida e liberação uniforme, melhorando o sabor e tirando a experiência do medicamento.
A hidroxipropilmetilcelulose é amplamente utilizada na preparação de diversos comprimidos devido às suas excelentes propriedades de formação de filme, liberação controlada, adesividade e espessamento. O HPMC pode não apenas melhorar as propriedades físicas e a estabilidade dos comprimidos, mas também otimizar o efeito terapêutico dos medicamentos ajustando a taxa de liberação dos medicamentos. Com o desenvolvimento da tecnologia farmacêutica, a aplicação do HPMC se tornará mais diversificada, proporcionando mais possibilidades para a inovação de preparações farmacêuticas.
Horário da postagem: 27 de junho de 2024