(1). Introdução
A hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), também conhecida como hidroxipropilmetilcelulose, é um éter de celulose semissintético versátil com uma variedade de aplicações farmacêuticas. A aplicação do HPMC na área farmacêutica deve-se principalmente às suas excelentes propriedades físicas e químicas, incluindo formação de filme, gelificação, espessamento, adesão e estabilidade. Como um composto inerte e não iônico, o HPMC pode efetivamente fornecer funções de liberação controlada, mascaramento de sabor, formação de filme, adesão e proteção em preparações farmacêuticas.
(2). Composição e preparação
HPMC é modificado por metilação parcial e hidroxipropilação da celulose por eterificação da celulose com metanol e óxido de propileno sob condições alcalinas. As propriedades do HPMC, tais como viscosidade, temperatura de gelificação e solubilidade, são afetadas pelo seu conteúdo de substituintes e peso molecular. A produção de HPMC de grau farmacêutico deve atender a rígidos padrões de qualidade para garantir sua pureza e consistência para atender aos requisitos das preparações farmacêuticas.
(3). Propriedades físicas e químicas
Propriedade de formação de filme: HPMC pode formar um filme transparente, incolor e flexível.
Solubilidade em água: Dissolve-se rapidamente em água fria, mas forma um gel em água quente.
Controle de viscosidade: A viscosidade da solução HPMC pode ser controlada ajustando sua concentração e peso molecular.
Inércia química: É quimicamente estável na maioria das condições e não reage com ingredientes medicamentosos.
(4). Aplicações farmacêuticas
4.1 Preparações de liberação controlada
HPMC desempenha um papel importante em preparações de liberação sustentada e de liberação controlada. Pode formar uma barreira de gel, controlar a taxa de dissolução do medicamento e atingir o objetivo de prolongar o tempo de ação do medicamento.
Comprimidos orais de liberação controlada: Ao se misturar ao medicamento, forma uma matriz para liberação lenta do medicamento. Como principal excipiente em alguns comprimidos de liberação sustentada, o HPMC pode hidratar gradualmente e formar uma camada de gel para controlar a liberação do medicamento.
Microesferas e microcápsulas: Como agente formador de filme ou estabilizador de suspensão, é utilizado para encapsular partículas de medicamentos e reduzir a taxa de liberação.
4.2 Materiais de Revestimento
Como materiais de revestimento, o HPMC pode fornecer proteção ao medicamento, controlar a liberação, melhorar a aparência e mascarar odores ou sabores desagradáveis.
Revestimento entérico: o HPMC é combinado com outros polímeros para produzir revestimentos entéricos resistentes ao suco gástrico, garantindo que o medicamento seja liberado no intestino e não no estômago.
Revestimento de filme: Revestimento de filme usado para comprimidos ou grânulos para melhorar a estabilidade e o conforto de deglutição.
4.3 Fichários
As propriedades de ligação do HPMC tornam-no um aglutinante ideal para preparação de comprimidos. Pode melhorar a compressibilidade dos pós e a resistência mecânica dos comprimidos.
Comprimidos: Usado como aglutinante na granulação úmida para garantir que os pós possam ser comprimidos em comprimidos fortes e uniformes.
Preparações granulares: HPMC pode melhorar a uniformidade e resistência dos grânulos e reduzir o tempo de desintegração.
4.4 Espessantes e agentes de suspensão
Como espessantes e agentes de suspensão, o HPMC pode melhorar a estabilidade e uniformidade de preparações líquidas.
Líquidos orais: melhoram o sabor e a estabilidade e evitam a precipitação dos ingredientes.
Aplicação tópica: Utilizado como espessante em cremes e géis para proporcionar viscosidade e toque adequados.
4.5 Aplicações Oftalmológicas
HPMC é amplamente utilizado em preparações oftálmicas, especialmente lágrimas artificiais e géis oftálmicos.
Lágrimas artificiais: Como lubrificante, proporciona um efeito hidratante confortável e alivia os sintomas de olho seco.
Gel oftálmico: Prolonga o tempo de permanência do medicamento na superfície ocular e melhora a eficácia.
4.6 Cápsulas
HPMC pode ser usado para produzir cápsulas vegetarianas (cápsulas de HPMC) como substituto de cápsulas de gelatina, adequadas para vegetarianos ou pacientes alérgicos a ingredientes de origem animal.
Cápsulas vegetarianas: Fornecem propriedades de dissolução semelhantes às cápsulas de gelatina e não são afetadas pelas questões éticas dos ingredientes de origem animal.
(5). Vantagens
Biocompatibilidade: HPMC não é tóxico nem irritante, adequado para uma variedade de preparações medicamentosas.
Estabilidade química: Não reage com princípios farmacêuticos ativos e mantém a atividade do medicamento.
Versatilidade: Pode ser utilizado em liberação controlada, revestimento, colagem, espessamento e suspensão.
Ecologicamente correto: o HPMC é feito de celulose natural e é renovável e biodegradável.
6. Desafios e Perspectivas
Embora o HPMC tenha muitas vantagens em preparações medicamentosas, também existem desafios em alguns casos. Por exemplo, as suas propriedades físicas podem necessitar de ser optimizadas para garantir a libertação uniforme do medicamento em cargas elevadas de medicamento. Além disso, pesquisas futuras podem se concentrar em melhorar ainda mais a aplicação de HPMC em sistemas de distribuição de medicamentos de alto desempenho por meio de modificação molecular ou combinação com outros excipientes para melhorar seu desempenho.
A hidroxipropilmetilcelulose de grau farmacêutico (HPMC) desempenha um papel insubstituível nas formulações farmacêuticas modernas devido à sua versatilidade e excelentes propriedades físico-químicas. Desde liberação controlada, revestimento até colagem e espessamento, a gama de aplicações de HPMC é ampla e em expansão. Com o avanço da tecnologia e o desenvolvimento de novos medicamentos, o HPMC desempenhará um papel mais importante nos futuros sistemas de administração de medicamentos.
Horário da postagem: 14 de junho de 2024