Excipientes Farmacêuticos Éter de Celulose

Éter de celulose natural é um termo geral para uma série dederivados de celuloseproduzido pela reação da celulose alcalina e do agente eterificante sob certas condições. É um produto no qual os grupos hidroxila das macromoléculas de celulose são parcial ou totalmente substituídos por grupos éter. Os éteres de celulose são amplamente utilizados nas áreas de petróleo, materiais de construção, revestimentos, alimentos, medicamentos e produtos químicos diários. Em diversas áreas, os produtos de qualidade farmacêutica estão basicamente nas áreas de médio e alto padrão da indústria, com alto valor agregado. Devido aos rigorosos requisitos de qualidade, a produção de éter de celulose de qualidade farmacêutica também é relativamente difícil. Pode-se dizer que a qualidade dos produtos de qualidade farmacêutica pode representar basicamente a solidez técnica das empresas de éter de celulose. O éter de celulose é geralmente adicionado como bloqueador, material de matriz e espessante para fazer comprimidos de matriz de liberação sustentada, materiais de revestimento solúveis gástricos, materiais de revestimento de microcápsulas de liberação sustentada, materiais de filme de medicamento de liberação sustentada, etc.

Carboximetilcelulose de sódio:

A carboximetilcelulose sódica (CMC-Na) é a variedade de éter de celulose com maior produção e consumo no país e no exterior. É um éter iônico de celulose feito de algodão e madeira por meio de alcalinização e eterificação com ácido cloroacético. CMC-Na é um excipiente farmacêutico comumente usado. É frequentemente usado como aglutinante para preparações sólidas, agente espessante, agente espessante e agente de suspensão para preparações líquidas. Também pode ser usado como matriz solúvel em água e material formador de filme. É frequentemente usado como filme de medicamento de liberação sustentada e comprimido de matriz de liberação sustentada em preparações de liberação sustentada (controlada).

Além da carboximetilcelulose sódica como excipiente farmacêutico, a croscarmelose sódica também pode ser usada como excipiente farmacêutico. A croscarmelose sódica (CCMC-Na) é um produto insolúvel em água da carboximetilcelulose que reage com um agente de reticulação a uma determinada temperatura (40-80°C) sob a ação de um catalisador de ácido inorgânico e purificado. Como agente de reticulação podem ser utilizados propilenoglicol, anidrido succínico, anidrido maleico e anidrido adípico. A croscarmelose sódica é usada como desintegrante de comprimidos, cápsulas e grânulos em preparações orais. Depende de efeitos capilares e de inchaço para se desintegrar. Possui boa compressibilidade e forte força de desintegração. Estudos demonstraram que o grau de inchaço da croscarmelose sódica em água é maior do que o de desintegrantes comuns, como a carmelose sódica de baixa substituição e a celulose microcristalina hidratada.

Metilcelulose:

A metilcelulose (MC) é um éter único de celulose não iônico feito de algodão e madeira por meio de alcalinização e eterificação com cloreto de metila. A metilcelulose tem excelente solubilidade em água e é estável na faixa de pH 2,0 ~ 13,0. É amplamente utilizado em excipientes farmacêuticos e em comprimidos sublinguais, injeções intramusculares, preparações oftálmicas, cápsulas orais, suspensões orais, comprimidos orais e preparações tópicas. Além disso, em preparações de liberação sustentada, o MC pode ser usado como preparações de liberação sustentada de matriz de gel hidrofílica, materiais de revestimento solúveis gástricos, materiais de revestimento de microcápsulas de liberação sustentada, materiais de filme de medicamento de liberação sustentada, etc.

Hidroxipropilmetilcelulose:

Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) é um éter misto de celulose não iônico feito de algodão e madeira por meio de alcalinização, óxido de propileno e eterificação com cloreto de metila. É inodoro, insípido, não tóxico, solúvel em água fria e gelificado em água quente. A hidroxipropilmetilcelulose é uma variedade de éter misto de celulose cuja produção, dosagem e qualidade têm aumentado rapidamente na China nos últimos 15 anos. É também um dos excipientes farmacêuticos mais utilizados no país e no exterior. anos de história. Actualmente, a aplicação do HPMC reflecte-se principalmente nos cinco aspectos seguintes:

Um é como aglutinante e desintegrante. Como aglutinante, o HPMC pode tornar o medicamento fácil de molhar e pode se expandir centenas de vezes após a absorção de água, melhorando significativamente a taxa de dissolução ou liberação do comprimido. HPMC possui forte viscosidade, o que pode aumentar a viscosidade das partículas e melhorar a compressibilidade de matérias-primas com textura crocante ou quebradiça. HPMC com baixa viscosidade podem ser usados ​​como aglutinante e desintegrante, e aqueles com alta viscosidade só podem ser usados ​​como aglutinante.

O segundo é como material de libertação sustentada e controlada para preparações orais. HPMC é um material de matriz de hidrogel comumente usado em preparações de liberação sustentada. HPMC de grau de baixa viscosidade (5-50mPa·s) pode ser usado como aglutinante, viscosificante e agente de suspensão, e HPMC de grau de alta viscosidade (4000-100000mPa·s) pode ser usado para preparar material misto Agente bloqueador para cápsulas, matriz de hidrogel comprimidos de liberação prolongada. HPMC é solúvel em fluido gastrointestinal, tem as vantagens de boa compressibilidade, boa fluidez, forte capacidade de carga de medicamento e características de liberação de medicamento não afetadas pela PH. É um material transportador hidrofílico extremamente importante em sistemas de preparação de liberação sustentada e é frequentemente usado como matriz de gel hidrofílico e materiais de revestimento para preparações de liberação sustentada, bem como materiais auxiliares para preparações gástricas flutuantes e preparações de filmes de drogas de liberação sustentada.

O terceiro é como agente formador de filme de revestimento. HPMC possui boas propriedades de formação de filme. O filme por ele formado é uniforme, transparente e resistente, não sendo fácil de colar durante a produção. Especialmente para medicamentos que são fáceis de absorver umidade e instáveis, usá-los como camada de isolamento pode melhorar muito a estabilidade do medicamento e evitar que o filme mude de cor. HPMC possui uma variedade de especificações de viscosidade. Se selecionados corretamente, a qualidade e a aparência dos comprimidos revestidos são superiores a outros materiais. A concentração usual é de 2% a 10%.

O quarto é como material de cápsula. Nos últimos anos, com os frequentes surtos de epidemias animais globais, em comparação com as cápsulas de gelatina, as cápsulas vegetais tornaram-se as novas queridinhas das indústrias farmacêutica e alimentar. A Pfizer dos Estados Unidos extraiu com sucesso HPMC de plantas naturais e preparou cápsulas vegetais VcapTM. Em comparação com as cápsulas ocas de gelatina tradicionais, as cápsulas vegetais têm as vantagens de ampla adaptabilidade, sem risco de reações de reticulação e alta estabilidade. A taxa de liberação do medicamento é relativamente estável e as diferenças individuais são pequenas. Após a desintegração no corpo humano, não é absorvida e pode ser excretada. A substância é excretada do corpo. Em termos de condições de armazenamento, após um grande número de testes, quase não é frágil sob condições de baixa umidade, e as propriedades do invólucro da cápsula ainda são estáveis ​​sob condições de alta umidade, e os indicadores das cápsulas vegetais não são afetados sob condições extremas de armazenamento condições. Com a compreensão das pessoas sobre as cápsulas vegetais e a transformação dos conceitos de medicina pública no país e no exterior, a demanda do mercado por cápsulas vegetais crescerá rapidamente.

O quinto é como agente suspensor. A preparação líquida do tipo suspensão é uma forma farmacêutica comumente usada, que é um sistema de dispersão heterogêneo no qual medicamentos sólidos insolúveis são dispersos em um meio de dispersão líquido. A estabilidade do sistema determina a qualidade da preparação do líquido em suspensão. A solução coloidal HPMC pode reduzir a tensão interfacial sólido-líquido, reduzir a energia livre de superfície das partículas sólidas e estabilizar o sistema de dispersão heterogêneo. É um excelente agente de suspensão. HPMC é utilizado como espessante de colírios, com teor de 0,45% a 1,0%.

Hidroxipropil Celulose:

A hidroxipropilcelulose (HPC) é um éter único de celulose não iônico feito de algodão e madeira por meio de alcalinização e eterificação com óxido de propileno. O HPC é geralmente solúvel em água abaixo de 40°C e em um grande número de solventes polares, e seu desempenho está relacionado ao conteúdo do grupo hidroxipropil e ao grau de polimerização. O HPC pode ser compatível com vários medicamentos e possui boa inércia.

A hidroxipropilcelulose pouco substituída (L-HPC) é usada principalmente como desintegrante e aglutinante de comprimidos. -HPC pode melhorar a dureza e o brilho do tablet e também pode fazer com que o tablet se desintegre rapidamente, melhorar a qualidade interna do tablet e melhorar o efeito curativo.

A hidroxipropilcelulose altamente substituída (H-HPC) pode ser usada como aglutinante para comprimidos, grânulos e grânulos finos na área farmacêutica. O H-HPC possui excelentes propriedades formadoras de filme, e o filme obtido é resistente e elástico, o que pode ser comparado aos plastificantes. O desempenho do filme pode ser melhorado ainda mais pela mistura com outros agentes de revestimento resistentes à umidade e é frequentemente usado como material de revestimento de filme para comprimidos. O H-HPC também pode ser usado como material de matriz para preparar comprimidos de liberação sustentada de matriz, pellets de liberação sustentada e comprimidos de liberação sustentada de camada dupla.

Hidroxietilcelulose

A hidroxietilcelulose (HEC) é um éter único de celulose não iônico feito de algodão e madeira por meio de alcalinização e eterificação de óxido de etileno. No campo da medicina, o HEC é usado principalmente como espessante, agente protetor coloidal, adesivo, dispersante, estabilizador, agente de suspensão, agente formador de filme e material de liberação sustentada, e pode ser aplicado em emulsões tópicas, pomadas, colírios, Líquido oral, comprimido sólido, cápsula e outras formas farmacêuticas. A hidroxietilcelulose foi registrada na Farmacopeia dos EUA/Formulário Nacional dos EUA e na Farmacopeia Europeia.

Etilcelulose:

A etilcelulose (EC) é um dos derivados de celulose insolúveis em água mais amplamente utilizados. CE é atóxico, estável, insolúvel em água, solução ácida ou alcalina e solúvel em solventes orgânicos como etanol e metanol. O solvente comumente usado é tolueno/etanol como solvente misto 4/1 (peso). EC tem múltiplos usos em preparações de liberação sustentada de medicamentos, amplamente utilizados como transportadores, microcápsulas e materiais formadores de filme de revestimento para preparações de liberação sustentada, como bloqueadores de comprimidos, adesivos e materiais de revestimento de filme, usados ​​como filme de material de matriz para preparar vários tipos de comprimidos de matriz de liberação sustentada, usados ​​como material misto para preparar preparações revestidas de liberação sustentada, pellets de liberação sustentada e usados ​​como materiais auxiliares de encapsulamento para preparar microcápsulas de liberação sustentada; também pode ser amplamente utilizado como material de suporte para a preparação de dispersões sólidas; amplamente utilizado na tecnologia farmacêutica como substância formadora de filme e revestimento protetor, bem como aglutinante e enchimento. Como revestimento protetor do comprimido, pode reduzir a sensibilidade do comprimido à umidade e evitar que o medicamento seja afetado pela umidade, descoloração e deterioração; também pode formar uma camada de gel de liberação lenta, microencapsular o polímero e permitir a liberação sustentada do efeito da droga.