Hidroxipropilcelulose, um excipiente farmacêutico, é dividido em hidroxipropilcelulose pouco substituída (L-HPC) e hidroxipropilcelulose altamente substituída (H-HPC) de acordo com o conteúdo de seu grupo hidroxipropoxila substituinte. O L-HPC incha em uma solução coloidal em água, tem propriedades de adesão, formação de filme, emulsificação, etc., e é usado principalmente como agente desintegrante e aglutinante; enquanto o H-HPC é solúvel em água e vários solventes orgânicos à temperatura ambiente e possui boa termoplasticidade. , coesão e propriedades de formação de filme, o filme formado é duro, brilhante e totalmente elástico e é usado principalmente como material formador de filme e material de revestimento. A aplicação específica de hidroxipropilcelulose em preparações sólidas é agora introduzida.
1. Como desintegrante para preparações sólidas, como comprimidos
A superfície das partículas cristalinas de hidroxipropilcelulose pouco substituída é irregular, com uma estrutura óbvia semelhante a uma rocha desgastada. Esta estrutura de superfície áspera não só faz com que tenha uma área de superfície maior, mas também quando é comprimido em um comprimido junto com medicamentos e outros excipientes, numerosos poros e capilares são formados no núcleo do comprimido, de modo que o núcleo do comprimido pode aumentar a umidade taxa de absorção e absorção de água aumenta o inchaço. Usar L-HPC como excipiente pode fazer com que o comprimido se desintegre rapidamente em um pó uniforme e melhore significativamente a desintegração, dissolução e biodisponibilidade do comprimido. Por exemplo, o uso de L-HPC pode acelerar a desintegração de comprimidos de paracetamol, comprimidos de aspirina e comprimidos de clorfeniramina e melhorar a taxa de dissolução. A desintegração e dissolução de medicamentos pouco solúveis, como comprimidos de ofloxacina com L-HPC como desintegrantes, foram melhores do que aqueles com PVPP reticulado, CMC-Na reticulado e CMS-Na como desintegrantes. A utilização de L-HPC como desintegrante interno dos grânulos nas cápsulas é benéfica para a desintegração dos grânulos, aumenta a área de superfície de contato entre o fármaco e o meio de dissolução, promove a dissolução do fármaco e melhora a biodisponibilidade. As preparações sólidas de liberação imediata representadas por preparações sólidas de desintegração rápida e preparações sólidas de dissolução instantânea têm efeitos de desintegração rápida, dissolução instantânea e ação rápida, alta biodisponibilidade, redução da irritação do medicamento no esôfago e no trato gastrointestinal e são convenientes para tomar e ter boa conformidade. e outras vantagens, ocupando posição de destaque na área de farmácia. O L-HPC tornou-se um dos excipientes mais importantes para preparações sólidas de liberação imediata devido à sua forte hidrofilicidade, higroscopicidade, expansibilidade, curto tempo de histerese para absorção de água, rápida velocidade de absorção de água e rápida saturação de absorção de água. É um desintegrante ideal para comprimidos de desintegração oral. Os comprimidos de desintegração oral de paracetamol foram preparados com L-HPC como desintegrante e os comprimidos desintegraram-se rapidamente em 20 segundos. O L-HPC é usado como desintegrante para comprimidos e sua dosagem geral é de 2% a 10%, principalmente 5%.
2. Como aglutinante para preparações como comprimidos e grânulos
A estrutura rugosa do L-HPC também faz com que ele tenha um maior efeito mosaico com medicamentos e partículas, o que aumenta o grau de coesão, e tem bom desempenho de moldagem por compressão. Após ser prensado em comprimidos, apresenta mais dureza e brilho, melhorando assim a qualidade da aparência do comprimido. Especialmente para comprimidos que não são fáceis de formar, soltos ou fáceis de descobrir, a adição de L-HPC pode melhorar o efeito. O comprimido de cloridrato de ciprofloxacina tem baixa compressibilidade, é fácil de dividir e pegajoso e é fácil de formar após a adição de L-HPC, com dureza adequada, aparência bonita e a taxa de dissolução atende aos requisitos do padrão de qualidade. Depois de adicionar L-HPC ao comprimido dispersível, sua aparência, friabilidade, uniformidade de dispersão e outros aspectos são bastante melhorados e aprimorados. Depois que o amido da prescrição original foi substituído por L-HPC, a dureza do comprimido dispersível de azitromicina foi aumentada, a friabilidade foi melhorada e os problemas de cantos faltantes e bordas podres do comprimido original foram resolvidos. O L-HPC é usado como aglutinante para comprimidos e a dosagem geral é de 5% a 20%; enquanto o H-HPC é usado como aglutinante para comprimidos, grânulos, etc., e a dosagem geral é de 1% a 5% da preparação.
3. Aplicação em revestimentos de filmes e preparações de liberação sustentada e controlada
Atualmente, os materiais solúveis em água comumente usados no revestimento de filme incluem hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), hidroxipropilcelulose, polietilenoglicol (PEG), etc. A hidroxipropilcelulose é frequentemente usada como agente formador de filme em materiais de pré-mistura de revestimento de filme devido à sua resistência , filme elástico e brilhante. Se a hidroxipropilcelulose for misturada com outros agentes de revestimento resistentes à temperatura, o desempenho do seu revestimento pode ser melhorado ainda mais.
Usando excipientes e técnicas apropriadas para transformar o medicamento em comprimidos matriciais, comprimidos gástricos flutuantes, comprimidos multicamadas, comprimidos revestidos, comprimidos com bomba osmótica e outros comprimidos de liberação lenta e controlada, o significado reside em: aumentar o grau de absorção do medicamento e estabilizar o droga no sangue. Concentração, reduzir reações adversas, reduzir o número de medicamentos e se esforçar para maximizar a eficácia com a menor dose e minimizar as reações adversas. A hidroxipropilcelulose é um dos principais excipientes dessas preparações. A dissolução e liberação de comprimidos de diclofenaco sódico são controladas pelo uso de hidroxipropilcelulose e etilcelulose como material de articulação e esqueleto. Após administração oral e contato com suco gástrico, a superfície dos comprimidos de liberação sustentada de diclofenaco sódico será hidratada em um gel. Através da dissolução do gel e da difusão das moléculas do fármaco no intervalo do gel, é alcançado o objetivo de liberação lenta das moléculas do fármaco. A hidroxipropilcelulose é utilizada como matriz de liberação controlada do comprimido, quando o conteúdo do bloqueador etilcelulose é constante, seu conteúdo no comprimido determina diretamente a taxa de liberação do medicamento, e o medicamento do comprimido com maior teor de hidroxipropilcelulose A liberação é mais lenta. Os pellets revestidos foram preparados usando L-HPC e uma certa proporção de HPMC como solução de revestimento para revestimento como camada de expansão e como camada de liberação controlada para revestimento com dispersão aquosa de etilcelulose. Quando a prescrição e a dosagem da camada de expansão são fixadas, controlando a espessura da camada de libertação controlada, os grânulos revestidos podem ser libertados em tempos esperados diferentes. Vários tipos de pellets revestidos com diferentes ganhos de peso da camada de liberação controlada são misturados para formar cápsulas de liberação sustentada Shuxiong. No meio de dissolução, vários pellets revestidos podem liberar medicamentos sequencialmente em momentos diferentes, de modo que os componentes com diferentes propriedades físicas e químicas A liberação simultânea é alcançada enquanto a liberação sustentada
Horário da postagem: 28 de janeiro de 2023