Hydroksypropylometyloceluloza (HPMC) to materiał polimerowy powszechnie stosowany w preparatach farmaceutycznych.Ze względu na swoje doskonałe właściwości fizyczne i chemiczne odgrywa ważną rolę w produkcji tabletek.HPMC można stosować jako środek błonotwórczy, środek o kontrolowanym uwalnianiu, klej, zagęszczacz itp., nadając tabletkom dobrą strukturę i funkcjonalność.
1. Filmowiec
Rola HPMC jako substancji błonotwórczej odzwierciedla się głównie w powlekaniu powierzchni tabletek o kontrolowanym uwalnianiu.Powlekanie tabletek ma na celu kontrolowanie szybkości uwalniania leków, ochronę leków przed wpływami środowiska i poprawę wyglądu leków.W preparatach o kontrolowanym uwalnianiu film utworzony przez HPMC może regulować szybkość uwalniania leków, zapewniać uwolnienie leków w określonych odcinkach przewodu żołądkowo-jelitowego i osiągnąć najlepszy efekt terapeutyczny.
Mechanizm działania: Film utworzony przez substancję tworzącą warstwę HPMC może osiągnąć kontrolowane uwalnianie leków poprzez kontrolowanie przedostawania się rozpuszczalników i rozpuszczania leków.Grubość i skład folii mogą regulować szybkość rozpuszczania, aby spełnić wymagania dotyczące uwalniania różnych leków.
Wpływ: Tabletki wykorzystujące HPMC jako środek błonotwórczy mogą powoli rozpuszczać się w żołądku, zapobiegać nagłemu uwolnieniu leku, poprawiać wykorzystanie leku i zmniejszać podrażnienie przewodu żołądkowo-jelitowego.
2. Kontrolowany środek antyadhezyjny
HPMC jest często stosowany jako materiał matrycowy w tabletkach o kontrolowanym uwalnianiu w celu regulowania szybkości uwalniania leków poprzez tworzenie bariery żelowej.Rolą środka o kontrolowanym uwalnianiu jest zapewnienie równomiernego uwalniania leku w określonym czasie, aby utrzymać skuteczne stężenie leku w organizmie, skrócić liczbę dawkowań i poprawić przestrzeganie zaleceń przez pacjenta.
Mechanizm działania: W środowisku wodnym HPMC może szybko uwodnić się i utworzyć koloidalną strukturę sieciową, która kontroluje szybkość dyfuzji i uwalniania leku.Gdy tabletka wchodzi w kontakt z wodą, HPMC absorbuje wodę i pęcznieje, tworząc warstwę żelu, przez którą lek dyfunduje z organizmu, a szybkość uwalniania zależy od grubości i gęstości warstwy żelu.
Wpływ: HPMC jako środek o kontrolowanym uwalnianiu może stabilizować szybkość uwalniania leku, zmniejszać wahania stężenia leku we krwi i zapewniać bardziej stabilny efekt terapeutyczny, szczególnie w przypadku leków stosowanych w leczeniu chorób przewlekłych.
3. Spoiwa
W procesie przygotowania tabletek HPMC jest często stosowany jako środek wiążący w celu zwiększenia wytrzymałości mechanicznej tabletek i zapewnienia integralności tabletek podczas przechowywania, transportu i podawania.
Mechanizm działania: HPMC, jako środek wiążący, może tworzyć silne wiązanie pomiędzy cząstkami, w wyniku czego proszki lub cząstki łączą się i formują w stałą tabletkę.Proces ten zwykle przeprowadza się poprzez technologię granulacji na mokro, gdzie HPMC rozpuszcza się w roztworze wodnym, tworząc lepki roztwór, a po wysuszeniu tworzy stabilną tabletkę.
Wpływ: Spoiwa HPMC mogą poprawić wytrzymałość na ściskanie i twardość tabletek, zmniejszyć ryzyko rozpadu lub fragmentacji, a tym samym poprawić jakość i stabilność tabletek.
4. Zagęstniki
HPMC można również stosować jako zagęstnik w preparatach płynnych w celu dostosowania właściwości reologicznych preparatów i zwiększenia lepkości.
Mechanizm działania: HPMC ma wysoką lepkość w wodzie i może skutecznie zwiększać lepkość cieczy, poprawiać zawiesinę i stabilność leku oraz zapobiegać sedymentacji.
Wpływ: Dodanie HPMC do płynnych leków może poprawić jednorodność leku, zapewnić równomierne rozprowadzenie składników leku w całym preparacie i zapewnić za każdym razem stałą dawkę.
Charakterystyka hydroksypropylometylocelulozy
1. Właściwości fizyczne i chemiczne
HPMC to niejonowy eter celulozy o dobrej rozpuszczalności w wodzie i żelowaniu termicznym.Szybko rozpuszcza się w zimnej wodzie, tworząc przezroczysty roztwór, natomiast po podgrzaniu roztwór zamienia się w żel.
2. Biokompatybilność
HPMC ma dobrą biokompatybilność i bezpieczeństwo i nie jest podatny na wywoływanie odpowiedzi immunologicznej ani skutków toksycznych, dlatego jest szeroko stosowany w przemyśle farmaceutycznym i spożywczym.
3. Stabilność środowiska
HPMC charakteryzuje się dobrą stabilnością na czynniki środowiskowe, takie jak temperatura i wartość pH, oraz nie jest podatny na degradację i denaturację, co zapewnia stabilność preparatów leków podczas przechowywania.
Przykłady zastosowania HPMC w tabletach
1. Tabletki o kontrolowanym uwalnianiu
Na przykład w tabletkach nifedypiny o przedłużonym uwalnianiu stosowanych w leczeniu nadciśnienia HPMC stosuje się jako materiał matrycy w celu kontrolowania powolnego uwalniania leku, zmniejszenia częstotliwości podawania i poprawy przestrzegania zaleceń przez pacjenta.
2. Tabletki powlekane dojelitowo
W tabletkach dojelitowych zawierających inhibitory pompy protonowej (takich jak omeprazol) HPMC działa jako środek błonotwórczy, chroniący lek przed zniszczeniem przez kwas żołądkowy i zapewniający skuteczne uwalnianie leku w jelitach.
3. Doustne tabletki szybko rozpuszczające się
W doustnych szybko rozpuszczających się tabletkach do leczenia alergicznego nieżytu nosa HPMC działa jako zagęszczacz i klej, zapewniając szybkie rozpuszczanie i równomierne uwalnianie, poprawiając smak i wzmacniając działanie leku.
Hydroksypropylometyloceluloza jest szeroko stosowana do wytwarzania różnych tabletek ze względu na doskonałe właściwości błonotwórcze, kontrolowane uwalnianie, przyczepność i zagęszczanie.HPMC może nie tylko poprawić właściwości fizyczne i stabilność tabletek, ale także zoptymalizować działanie terapeutyczne leków poprzez dostosowanie szybkości uwalniania leków.Wraz z rozwojem technologii farmaceutycznej zastosowanie HPMC stanie się bardziej zróżnicowane, zapewniając większe możliwości innowacji preparatów lekowych.
Czas publikacji: 27 czerwca 2024 r